Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων υδροχλωρικής τερβιναφίνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική ταμπλέτα υδροχλωρικής τερβιναφίνης υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Δισκίο υδροχλωρικής τερβιναφίνηςείναι ένας από του στόματος χορηγούμενος αντιμυκητιακός παράγοντας που εμπίπτει στην κατηγορία των φαρμακευτικών ενώσεων της αλλυλαμίνης. Λειτουργεί αναστέλλοντας επιλεκτικά το μυκητιακό ένζυμο σκουαλενική εποξειδάση, το οποίο με τη σειρά του σταματά τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης-ένα ζωτικού συστατικού της κυτταρικής μεμβράνης του μύκητα-και ενεργοποιεί την ενδοκυτταρική συσσώρευση σκουαλενίου. Αυτός ο διπλός μηχανισμός διαταράσσει τη δομική ακεραιότητα της μυκητιακής κυτταρικής μεμβράνης, οδηγώντας τόσο σε μυκητοκτόνες όσο και σε μυκητοστατικές δράσεις ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα παθογόνων μυκήτων. Ενδείκνυται κυρίως για τη διαχείριση λοιμώξεων που επηρεάζουν το δέρμα, τα μαλλιά και τα νύχια, τα δισκία υδροχλωρικής τερβιναφίνης είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά έναντι των δερματόφυτων συμπεριλαμβανομένων των Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis και Epidermophyton floccosum. Για την ονυχομυκητίαση, κοινώς γνωστή ως μυκητιασικές λοιμώξεις των νυχιών που προσβάλλουν τόσο τα νύχια των χεριών όσο και των ποδιών, η τυπική διάρκεια θεραπείας κυμαίνεται από 6 εβδομάδες έως 3 μήνες, με πιο σοβαρές περιπτώσεις που απαιτούν δυνητικά παρατεταμένη πορεία έως και 6 μήνες. Στην περίπτωση επιφανειακών μυκητιασικών δερματικών λοιμώξεων όπως tinea corporis (ringworm), tinea cruris (jock itch), tinea pedis (πόδι του αθλητή) και tinea capitis (δακτυλίτιδα του τριχωτού της κεφαλής), η τυπική περίοδος θεραπείας είναι από 2 έως 6 εβδομάδες. Για τη δερματική καντιντίαση που προκαλείται από Candida albicans, η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι γενικά 2 έως 4 εβδομάδες.
Προδιαγραφές σκευάσματος
Τα εμπορικά διαθέσιμα τεμάχια έχουν τυπική δόση 250 mg/τεμάχιο και οι κοινές μορφές συσκευασίας περιλαμβάνουν:
Εμφιαλωμένο: 30 τεμάχια/φιάλη, 100 τεμάχια/φιάλη, 500 δισκία/φιάλη, 1000 τεμάχια/φιάλη.
Συσκευασία με φυσαλίδες: 30 τεμάχια/κιβώτιο (συσκευασμένο σε-πλαστικό μεμβράνη αλουμινίου).
Η εμφάνιση του τεμαχίου είναι ένα λευκό έως ανοιχτό κίτρινο κυκλικό διπλό κυρτό κομμάτι με επίστρωση μεμβράνης και ορισμένα προϊόντα έχουν τυπωμένα σημάδια στην επιφάνεια (όπως "LAMISIL 250" ή "IG 209"). Βοηθητικά υλικά όπως κολλοειδές πυρίτιο, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, κ.λπ. προστίθενται συχνά στις συνθέσεις για τη βελτίωση της σταθερότητας και της συμπιεστότητας του φαρμάκου. Η ομάδα αλλυλαμίνης στη χημική της δομή είναι μια βασική λειτουργική ομάδα που αναστέλλει τη δραστηριότητα των μυκητιακών ενζύμων.
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
Η μορφή του προϊόντος μας
υδροχλωρική τερβιναφίνη +. COA
Δισκίο υδροχλωρικής τερβιναφίνηςείναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο ευρέως-φάσματος που αναστέλλει βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στη βιοσύνθεση της κυτταρικής επένδυσης των μυκήτων, εμποδίζοντας τη σύνθεση της εργοστερόλης και προκαλώντας τη συσσώρευση σκουαλενίου, οδηγώντας τελικά σε θάνατο μυκητιακών κυττάρων. Ο μηχανισμός δράσης του έχει υψηλή εκλεκτικότητα, διπλά καταστροφικά αποτελέσματα και ανθεκτικότητα, καθιστώντας το βασικό φάρμακο για τη θεραπεία λοιμώξεων από μύκητες του δέρματος, των μαλλιών και των νυχιών. Τα ακόλουθα εξηγούν συστηματικά τον μηχανισμό δράσης του από τις πτυχές των μοριακών στόχων, της μεταβολικής παρεμβολής, του αντιβακτηριακού φάσματος και των φαρμακοκινητικών χαρακτηριστικών.
1. Χημική βάση της ενζυμικής αναστολής
Η μοριακή δομή της υδροχλωρικής τερβιναφίνης περιέχει μια ομάδα αλλυλαμίνης, η οποία δεσμεύεται ομοιοπολικά στη δραστική θέση της μυκητιακής εποξειδάσης σκουαλενίου για να σχηματίσει ένα μη αναστρέψιμο σύμπλοκο αναστολέα ενζύμου. Πειράματα έδειξαν ότι η σταθερά αναστολής του (τιμή Ki) για τα ένζυμα είναι τόσο χαμηλή όσο 30 nM, υποδεικνύοντας την εξαιρετικά υψηλή του συγγένεια δέσμευσης. Αντίθετα, υπάρχουν διαφορές στη δομή του ενεργού κέντρου των ομόλογων ενζύμων στα ανθρώπινα κύτταρα, με αποτέλεσμα η ευαισθησία της τερβιαφίνης στα ανθρώπινα κύτταρα να είναι μόνο το ένα δέκατο χιλιοστό αυτής των μυκήτων, διασφαλίζοντας έτσι την ασφάλεια της θεραπείας.
2. Βιολογικές συνέπειες της αναστολής των ενζύμων
Η κυκλοοξυγενάση του σκουαλενίου είναι ένα ένζυμο που περιορίζει τον ρυθμό κλειδί στην οδό βιοσύνθεσης της εργοστερόλης, υπεύθυνο για την κατάλυση της μετατροπής του σκουαλενίου σε 2,3-οξειδοσκουαλένιο. Αυτό το βήμα είναι η αρχική αντίδραση για τη σύνθεση της εργοστερόλης, η οποία είναι το κύριο συστατικό των κυτταρικών επενδύσεων των μυκήτων και είναι ζωτικής σημασίας για τη διατήρηση της ακεραιότητας και της ρευστότητας της επένδυσης. Η τερβιαφίνη διακόπτει άμεσα τη σύνθεση της εργοστερόλης αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του ενζύμου, ενώ προκαλεί μεγάλη συσσώρευση σκουαλενίου στα κύτταρα των μυκήτων.
1. Τοξικές επιδράσεις της συσσώρευσης σκουαλενίου
Η μη φυσιολογική συσσώρευση σκουαλενίου στα κύτταρα έχει διπλή τοξικότητα:
Φυσική βλάβη: Το σκουαλένιο είναι ένα μη-πολικό μόριο και η υπερβολική συσσώρευσή του μπορεί να βλάψει τη λιπιδική δομή διπλής στοιβάδας των κυτταρικών επενδύσεων, οδηγώντας σε αλλαγές στη ρευστότητα της επένδυσης και απώλεια λειτουργίας.
Οξειδωτικό στρες: Το σκουαλένιο μπορεί να καταλυθεί από ενδοκυτταρικές οξειδάσες για να δημιουργήσει αντιδραστικά είδη οξυγόνου (ROS), που οδηγεί σε υπεροξείδωση λιπιδίων και οξείδωση πρωτεϊνών, με αποτέλεσμα τελικά τον κυτταρικό θάνατο. Το πείραμα επιβεβαίωσε ότι μετά τη θεραπεία με τερβιαφίνη, το ενδοκυτταρικό επίπεδο ROS των κυττάρων Candida albicans αυξήθηκε σημαντικά και συσχετίστηκε θετικά με τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
2. Άμεση βλάβη που προκαλείται από ανεπάρκεια εργοστερόλης
Η ανεπάρκεια της εργοστερόλης οδηγεί σε ανώμαλη δομή επένδυσης των μυκητιακών κυττάρων, που εκδηλώνεται ως αυξημένη διαπερατότητα επένδυσης, διαρροή ιόντων και εκροή κυτταρικού περιεχομένου. Παρατήρηση με ηλεκτρονικό μικροσκόπιο έδειξε ότι η κυτταρική επένδυση του Trichophyton rubrum που είχε υποστεί επεξεργασία με τερβιαφίνη ζαρώθηκε και έσπασε, οδηγώντας τελικά σε κυτταρική λύση. Επιπλέον, η ανεπάρκεια εργοστερόλης μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία των πρωτεϊνών που σχετίζονται με την επένδυση, όπως η ΑΤΡάση και οι μεταφορείς, εξασθενώντας περαιτέρω τη μεταβολική ικανότητα των μυκήτων.
1. Ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση στα δερματόφυτα
Η τερβιναφίνη έχει ταχεία βακτηριοκτόνο δράση έναντι δερματόφυτων όπως το Trichophyton rubrum, το Trichophyton rubrum και το Microsporidia canis. Πειράματα in vitro έδειξαν ότι η ελάχιστη ανασταλτική του συγκέντρωση (MIC) είναι 0,001-0,01 μg/mL και η βακτηριοκτόνος δράση σχετίζεται με τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Σε κλινικές μελέτες, το ποσοστό θεραπείας της τερβιαφίνης στη θεραπεία της ονυχομυκητίασης είναι 80% -95%, σημαντικά καλύτερο από τα αζολικά αντιμυκητιακά φάρμακα όπως η ιτρακοναζόλη και η φλουκοναζόλη.
2. Διπλή δράση αντιβακτηριδιακών και βακτηριοκτόνων επιδράσεων στη ζύμη
Candida albicans: Η τερβιναφίνη επιδεικνύει αντιβακτηριδιακά ή βακτηριοκτόνα αποτελέσματα εξαρτώμενα από τη συγκέντρωση.
Οι χαμηλές συγκεντρώσεις (0,1-1 μg/mL) αναστέλλουν το σχηματισμό και την ανάπτυξη υφών, ενώ οι υψηλές συγκεντρώσεις (Μεγαλύτερες ή ίσες με 10 μg/mL) σκοτώνουν άμεσα τα κύτταρα της φάσης ζυμομύκητα.
Άλλα στελέχη ζυμομύκητα: Για είδη που δεν έχουν Candida, όπως το Candida parapsilosis και το Candida tropicalis, το εύρος MIC της τερβιαφίνης είναι 0,125-2 μg/mL και η αποτελεσματικότητά της είναι συγκρίσιμη με τη φλουκοναζόλη.
3. Δραστηριότητα ενάντια σε ορισμένα καλούπια
Το MIC της τερβιαφίνης έναντι των ειδών Aspergillus (όπως το Aspergillus niger και το Aspergillus flavus) είναι 0,5-4 μg/mL, το οποίο είναι ασθενέστερο από την αμφοτερικίνη Β αλλά σημαντικά καλύτερο από τα φάρμακα αζόλης. Εξάλλου,δισκίο υδροχλωρικής τερβιναφίνηςεπιδεικνύει επίσης ορισμένη δράση έναντι διφασικών μυκήτων όπως το Blastomyces dermatidis και η κάψουλα Histoplasma.
1. Απορρόφηση και κατανομή
Απορρόφηση από το στόμα: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70% -90%, αλλά λόγω των επιδράσεων πρώτης διέλευσης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 40% -50%.
Χρόνος αιχμής: Μετά από μια εφάπαξ λήψη 250 mg από το στόμα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) είναι 0,7-1,0 μg/mL και ο χρόνος αιχμής (Tmax) είναι 1,5-2 ώρες.
2. Οργανωτική διείσδυση: Η συγκέντρωση των φαρμάκων στο δέρμα, τα μαλλιά και το δέρμα είναι σημαντικά υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα και η ημιζωή τους στην κεράτινη στιβάδα είναι έως και 100 ώρες, η οποία μπορεί να διαρκέσει αρκετούς μήνες στο δέρμα. Αυτή είναι η βάση για τη μακροχρόνια-θεραπευτική τους δράση στη θεραπεία της ονυχομυκητίασης.
3. Μεταβολισμός και απέκκριση
Μεταβολική οδός: Μεταβολίζεται κυρίως από το ηπατικό ένζυμο CYP2D6, παράγοντας ανενεργούς μεταβολίτες.
4. Μέθοδος απέκκρισης: Περίπου το 70% απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών μέσω της χολής, και μόνο μια μικρή ποσότητα (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.
Ημιζωή: Ο χρόνος ημιζωής αποβολής από το πλάσμα (Τ1/2) είναι 16-19 ώρες, αλλά ο χρόνος ημιζωής στους ιστούς παρατείνεται σημαντικά.
5. φαρμακοκινητική ειδικών πληθυσμών
Ηπατική δυσλειτουργία: Ο μεταβολισμός επιβραδύνεται, απαιτείται προσαρμογή ή απαγόρευση της δόσης.
Νεφρική ανεπάρκεια: Καθώς απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολής, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας, αλλά οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να το χρησιμοποιούν με προσοχή.
Παιδιά: Για όσους ζυγίζουν λιγότερο από 40 kg, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στα 0,625 mg/kg.
- Απορρόφηση και κατανομή
Από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα: 70% -90%, η τροφή δεν έχει σημαντική επίδραση στην απορρόφησή της.
Χρόνος αιχμής: 1,5-2 ώρες.
Protein binding rate:>99%, κυρίως συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Οργανωτική διαπερατότητα: μπορεί να κατανεμηθεί ευρέως στην κεράτινη στοιβάδα, στη μήτρα των νυχιών και στους θύλακες των τριχών, με συγκέντρωση να διατηρείται στο κατάστρωμα για έως και 6 μήνες.
- Μεταβολισμός και απέκκριση
Μεταβολική οδός: Ηπατικό ενζυμικό σύστημα CYP450 (κυρίως CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4).
- Μεταβολίτες: απομεθυλιωμένη τερβιναφίνη (δραστηριότητα μόνο 10% του αρχικού φαρμάκου).
- Μέθοδος απέκκρισης: Ούρα:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
- φαρμακοκινητική ειδικών πληθυσμών
- Ηπατική δυσλειτουργία: Η AUC των ασθενών με ηπατική νόσο τελικού-σταδίου αυξάνεται κατά περίπου 2 φορές και η δόση πρέπει να προσαρμοστεί.
- Νεφρική ανεπάρκεια: Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας, καθώς τα φάρμακα και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως μέσω της χολής.
Οδηγός χρήσης, δοσολογίας και λειτουργίας
1. Τυπικό δοσολογικό σχήμα
Τύπος μόλυνσης, δοσολογία, θεραπεία θεραπείας, προφυλάξεις
Μυκητιασική νόσος των νυχιών των ποδιών: 250 mg/ημέρα, λήψη από το στόμα για 12 εβδομάδες, σε συνδυασμό με τοπική φαρμακευτική αγωγή για την εξάλειψη των υπολειμματικών μυκήτων
Μύκητα των νυχιών 250 mg/ημέρα, λαμβάνετε από το στόμα για 6 εβδομάδες. Μετά το τέλος της θεραπείας απαιτείται συνεχής παρακολούθηση για 3 μήνες
Tinea corporis/tinea crus 250 mg/ημέρα, λαμβανόμενη από το στόμα για 1-2 εβδομάδες. Μετά την υποχώρηση των δερματικών βλαβών, απαιτείται θεραπεία σταθεροποίησης για 3 ημέρες
Tinea pedis 250 mg/ημέρα, λήψη από το στόμα για 2-4 εβδομάδες, ο τύπος φολιδωτής κερατινοποίησης πρέπει να επεκταθεί σε 6 εβδομάδες
Το Tinea versicolor 250 mg/ημέρα, που λαμβάνεται από το στόμα για 2 εβδομάδες, απαιτεί τη χρήση αντιμυκητιασικών προϊόντων μπάνιου
2. Πρότυπα λειτουργίας
(1) Μέθοδος χορήγησης
Λήψη από το στόμα: κατάποση ολόκληρου του tabella, μπορεί να ληφθεί με τροφή για μείωση του γαστρεντερικού ερεθισμού.
Συνθλίψτε τη λήψη από το στόμα: Για ζώα που δεν μπορούν να καταπιούν ολόκληρη την ταμπέλα, η ταμπέλα μπορεί να θρυμματιστεί και να αναμιχθεί σε τροφή.
(2) Συνθήκες αποθήκευσης
Θερμοκρασία: 20-25 βαθμοί (θερμοκρασία δωματίου), αποθηκεύεται μακριά από το φως.
Υγρασία: Σχετική υγρασία Λιγότερη ή ίση με 60%, αποφύγετε τα tabellas να απορροφούν υγρασία και να συσσωματώνονται.
Συσκευασία: Η αρχική φιάλη πρέπει να σφραγίζεται και να φυλάσσεται και να χρησιμοποιείται εντός 6 μηνών από το άνοιγμα.
(3) Διάθεση απορριμμάτων
Ληγμένα χάπια: ταξινομημένα και ανακυκλωμένα σύμφωνα με τα ιατρικά απόβλητα, που απαγορεύεται να απορρίπτονται κατά βούληση.
Άδειο μπουκάλι: Μετά τον καθαρισμό, θα πρέπει να απορριφθεί ως κανονικά σκουπίδια.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο υδροχλωρικής τερβιναφίνης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση