Bicuculline CAS 485-49-4

Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές bicuculline cas 485-49-4 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας bicuculline cas 485-49-4 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.

Bicucullineείναι ένα φυσικό αλκαλοειδές που βρίσκεται κυρίως στο γένος παπαρούνας, CAS 485-49-4, μοριακός τύπος C20H17NO6, λευκή ή ανοιχτό κίτρινη κρυσταλλική σκόνη, δεν διαλύεται εύκολα στο νερό, έχει καλή διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως αιθανόλη, χλωροφόρμιο, μεθανόλη, κ.λπ. για τη θεραπεία συμπτωμάτων όπως ο βήχας και η διάρροια. Ανήκοντας στους ανταγωνιστές του υποδοχέα GABA_A, επηρεάζει τη μετάδοση του νευρικού σήματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του GABA. Αυτή η ένωση είναι ευαίσθητη στο φως και χρησιμοποιείται συνήθως στην έρευνα της νευροεπιστήμης, όπως η αντιστροφή των επιδράσεων των αναστολέων πρόσληψης GABA στην αρτηριακή πίεση ή η πρόκληση συναπτικής πλαστικότητας στους νευρώνες ντοπαμίνης του μεσαίου εγκεφάλου. Τα παράγωγά του όπως το μεθυλοβρωμίδιο και το μεθυλοϊωδίδιο χρησιμοποιούνται ως ειδικοί ανταγωνιστές υποδοχέα σε ηλεκτροφυσιολογικά πειράματα, όπως η μελέτη αλλαγών στα επίπεδα έκφρασης mRNA του γονιδίου Arc σε συνδυασμό με προποφόλη. Στη μελέτη των μηχανισμών επιληψίας, χρησιμοποιείται επίσης ως ένωση εργαλείου για τη διερεύνηση της λειτουργίας του GABAergic νευρικού συστήματος.

Bicuculline, επίσης γνωστά ως αλκαλοειδή της ορεινής χελώνας ή επώδυνες τανίνες, είναι μια κατηγορία αλκαλοειδών ισοκινολίνης που προέρχεται από φυτά της οικογένειας Paeoniaceae. Ο μοριακός τύπος του είναι C 2 0 H 2 N 2 O 2, και έχει μια μοναδική δομή σκελετού τεσσάρων δακτυλίων. Από την ανακάλυψή του στα μέσα-20ου αιώνα, οι επιστήμονες αποκάλυψαν τις πολλαπλές του αξίες στην ανακούφιση από τον πόνο, την καταστολή, την αντιφλεγμονώδη, την καρδιαγγειακή ρύθμιση και τη νευροεπιστήμη μέσω εις βάθος έρευνας για τους φαρμακολογικούς μηχανισμούς της.

Κλινική εφαρμογή: συνδυασμός παραδοσιακής αναλγησίας και σύγχρονης θεραπείας

 

1. Αναλγησία και καταστολή: Ανακούφιση πολλαπλών τύπων πόνου
Τα αλκαλοειδή Houttuynia cordata ασκούν αναλγητικά αποτελέσματα αναστέλλοντας την υπερβολική διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος, εμποδίζοντας τις οδούς αγωγιμότητας των νεύρων και μειώνοντας τη μετάδοση του σήματος του πόνου. Οι κλινικές εφαρμογές του καλύπτουν:

Οξύς πόνος: Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από πονοκεφάλους, πόνους στη μέση, πονόδοντο και μετεγχειρητικό πόνο. Η από του στόματος δόση είναι 20-60 mg/χρόνο, η οποία μπορεί να ανακουφίσει γρήγορα τα συμπτώματα.
Χρόνιος πόνος: Έχει σημαντική βελτιωτική επίδραση στην ερυθρότητα, το πρήξιμο, τον πόνο στη θερμότητα και την περιορισμένη κινητικότητα που προκαλείται από ρευματοειδή αρθρίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα κ.λπ. Ο μηχανισμός του σχετίζεται με την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών και τη μείωση της άσηπτης φλεγμονής.

 

Νευροπαθητικός πόνος: Ρυθμίζοντας τη λειτουργία του GABAergic νευρικού συστήματος, έχει πιθανή θεραπευτική αξία για νευροπαθητικό πόνο όπως η νευραλγία του τριδύμου και η ισχιαλγία.
Βοήθεια καταστολής: Ως κεντρικός αναστολέας, η παιονιφλορίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα άγχους και να βελτιώσει την ποιότητα του ύπνου σε ασθενείς με νευρασθένεια και χρησιμοποιείται συνήθως ως επικουρική θεραπεία για την αϋπνία.

2. Αντιφλεγμονώδης και ανοσολογική ρύθμιση: αποκατάσταση της βλάβης των ιστών
Τα αλκαλοειδή Houttuynia cordata αναστέλλουν την ενεργοποίηση και μετανάστευση των φλεγμονωδών κυττάρων, μειώνουν την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών παραγόντων όπως ο TNF - και η IL-6 και έτσι ανακουφίζουν τις φλεγμονώδεις αντιδράσεις όπως ερυθρότητα ιστού και οίδημα. Τα σενάρια εφαρμογής του περιλαμβάνουν:

Τραυματισμός μαλακών ιστών: προάγει την απορρόφηση τοπικού οιδήματος, συμφόρησης και εξίδρωσης μετά από κατάγματα ή διαστρέμματα, επιταχύνοντας τη διαδικασία ανάρρωσης.

 

Ελκωτικές ασθένειες: έχουν επικουρική θεραπευτική δράση σε τραυματισμούς του βλεννογόνου, όπως γαστρικά έλκη και δωδεκαδακτυλικό έλκος, που μπορεί να σχετίζονται με την αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος και την προώθηση της αποκατάστασης του βλεννογόνου.

Αυτοάνοσες ασθένειες: Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι η παιονιφλορίνη μπορεί να μειώσει τον δείκτη διόγκωσης των αρθρώσεων σε αρουραίους μοντέλου ρευματοειδούς αρθρίτιδας, υποδεικνύοντας το ανοσοτροποποιητικό της δυναμικό.
3. Καρδιαγγειακή ρύθμιση: Βελτίωση της αρτηριακής πίεσης και της μικροκυκλοφορίας
Η βερβερίνη μπορεί να επιτύχει αντιυπερτασικά αποτελέσματα διαστέλλοντας τους λείους μυς των περιφερικών αγγείων και μειώνοντας την περιφερική αντίσταση, ενώ αυξάνει τη στεφανιαία ροή και ανακουφίζει την ισχαιμία του μυοκαρδίου. Οι κλινικές ενδείξεις του περιλαμβάνουν:

Υπέρταση: Η χρήση αντιυπερτασικών φαρμάκων όπως η καπτοπρίλη και η νιφεδιπίνη μόνα τους ή σε συνδυασμό μπορεί να ελέγξει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και να μειώσει επιπλοκές όπως πονοκεφάλους και ζάλη.

 

Στηθάγχη: Με τη βελτίωση της παροχής οξυγόνου του μυοκαρδίου, την ανακούφιση από τον πόνο και τη δυσκολία στην αναπνοή πίσω από το στέρνο και τη μείωση του κινδύνου οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Συνέπειες της εγκεφαλοαγγειακής νόσου: η προώθηση της αποκατάστασης νευρολογικών ελλειμμάτων όπως η ημιπληγία και η αφασία μπορεί να σχετίζεται με τη βελτίωση της εγκεφαλικής μικροκυκλοφορίας και τη μείωση της βλάβης από τις ελεύθερες ρίζες.
4. Διουρητική δράση: Επικουρική θεραπεία για οίδημα
Η βερβερίνη μπορεί να αυξήσει τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, να προωθήσει την απέκκριση νερού και να παράγει διουρητικά αποτελέσματα. Ισχύει για:

Νεφρικό οίδημα: Επικουρική θεραπεία για οίδημα που προκαλείται από χρόνια νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο κ.λπ., για τη μείωση του καρδιακού μεταφορτίου.
Καρδιογενές οίδημα: Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με διουρητικά όπως η φουροσεμίδη για την ενίσχυση της παροχέτευσης και τη βελτίωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Εργαλείο έρευνας: Το κλειδί για τη νευροεπιστήμη και την φαρμακολογική έρευνα

 

1. Ανταγωνιστές υποδοχέα GABA: ρυθμιστές μεταγωγής νευρικού σήματος
Τα αλκαλοειδή Houttuynia cordata είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων GABA_A, οι οποίοι επηρεάζουν τη μεταγωγή του νευρικού σήματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του GABA (γάμα αμινοβουτυρικό οξύ). Οι εφαρμογές της επιστημονικής έρευνας περιλαμβάνουν:

Έρευνα μηχανισμού επιληψίας:Bicucullineως ένωση εργαλείου, διερευνήστε τον ρόλο του GABAergic νευρικού συστήματος στις επιληπτικές κρίσεις. Για παράδειγμα, σε ένα μοντέλο αρουραίου, η παιονιφλορίνη μπορεί να αναστρέψει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από τον αναστολέα πρόσληψης GABA 3-πιπεριδινοκαρβοξυλικό οξύ, ενώ ο ανταγωνιστής του υποδοχέα GABAB CGP 35348 δεν έχει τέτοιο αποτέλεσμα, αποκαλύπτοντας την ειδικότητα των υποδοχέων GABA_A στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης.

 

Μελέτη συναπτικής πλαστικότητας: Στους νευρώνες ντοπαμίνης του μεσαίου εγκεφάλου, η παιονιφλορίνη ή η πικροτοξίνη μπορεί να αποδυναμώσει τις ανασταλτικές επιδράσεις που διαμεσολαβούνται από το GABA και να προκαλέσουν μακροπρόθεσμη ενίσχυση (LTP), παρέχοντας ένα μοντέλο για τη μελέτη του μηχανισμού του εθισμού στην κοκαΐνη.
Αλληλεπιδράσεις νευροδιαβιβαστών: Συνδυασμός αναισθητικών παραγόντων όπως η προποφόλη, μελέτη των αλλαγών στα επίπεδα έκφρασης του mRNA του γονιδίου Arc και αποκάλυψη της συσχέτισης μεταξύ του συστήματος GABA και του σχηματισμού μνήμης.

2. Αγγειοενεργή έρευνα: ρυθμιστικός μηχανισμός αρτηριακής συστολής
Η βερβερίνη έχει ως αποτέλεσμα τη συστολή των σωληναριακών αρτηριών και η επιστημονική ερευνητική της αξία αντικατοπτρίζεται στα εξής:

Μοντέλο καρδιαγγειακής φαρμακολογίας: χρησιμοποιείται για τον έλεγχο αγγειοδιασταλτικών, όπως η προεπεξεργασία αρτηριακών δακτυλίων αρουραίου με παιονιφλορίνη και η παρατήρηση των ανταγωνιστικών επιδράσεων φαρμάκων όπως η νιτρογλυκερίνη και η νιτροπρωσσίδη.

 

Παθογένεση της υπέρτασης: Διερεύνηση της σχέσης μεταξύ της αυξημένης περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της υπέρτασης, παρέχοντας στόχους για την ανάπτυξη νέων αντιυπερτασικών φαρμάκων.
3. Διερεύνηση της αντικαρκινικής δραστηριότητας: ένα άλμα από την παραδοσιακή στην αιχμή-
Αν και η αντικαρκινική δράση της παιονιφλορίνης βρίσκεται ακόμα στο στάδιο της προκλινικής έρευνας, οι δυνατότητές της έχουν τραβήξει την προσοχή:

Διακοπή κυτταρικού κύκλου: Προκαταρκτικά πειράματα έχουν δείξει ότι η παιονιφλορίνη μπορεί να προκαλέσει τη διακοπή φάσης G2/M της ανθρώπινης καρκινικής κυτταρικής σειράς του ήπατος HepG2 και ο μηχανισμός της σχετίζεται με την ενεργοποίηση της Κασπάσης-3 και την ανοδική ρύθμιση της αναλογίας Bax/Bcl-2.
Στρατηγική συνδυαστικής θεραπείας: Σε συνδυασμό με αναστολείς τοποϊσομεράσης όπως η καμπτοθεκίνη, μπορεί να ενισχύσει τα αντικαρκινικά αποτελέσματα μέσω συνεργιστικών αποτελεσμάτων πολλαπλών-στόχων.

Αγροτική Καινοτομία: Το αναπτυξιακό δυναμικό των πράσινων φυτοφαρμάκων

 

1. Έλεγχος ασθενειών και παρασίτων: φιλική προς το περιβάλλον εφαρμογή φυσικών αλκαλοειδών
Ο αντικαρκινικός μηχανισμός της παιονιφλορίνης εμπνέει τους επιστήμονες να διερευνήσουν τη χρήση της στη γεωργία:

Εντομοαπωθητικά: μειώστε τη ζημιά στις καλλιέργειες παρεμβαίνοντας στο νευρικό σύστημα των εντόμων. Για παράδειγμα, ο ψεκασμός paeoniflorin σε φύλλα βαμβακιού μπορεί να μειώσει σημαντικά την ποσότητα τροφοδοσίας των βαμβακερών σκουληκιών.
Ανάπτυξη μυκητοκτόνου: Έχει ανασταλτικές επιδράσεις σε φυτικά παθογόνα όπως ο μύκητας του ρυζιού και το σιτάρι Fusarium graminearum και ο μηχανισμός του σχετίζεται με τη βλάβη στην ακεραιότητα των βακτηριακών κυτταρικών μεμβρανών.

 

2. Ρύθμιση ανάπτυξης φυτών: βελτίωση της αντοχής στο στρες
Τα αλκαλοειδή Houttuynia cordata μπορεί να ενισχύσουν την αντοχή των φυτών στο στρες ρυθμίζοντας τα επίπεδα ενδογενών ορμονών

Ανοχή στην ξηρασία: Υπό συνθήκες ξηρασίας, η στοματική αγωγιμότητα των δενδρυλλίων σιταριού που υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με παιονιφλορίνη μειώθηκε, η διαπνοή του νερού μειώθηκε και το ποσοστό επιβίωσης αυξήθηκε.
Βελτίωση εδάφους αλκαλικών αλάτων: Προάγετε την ανάπτυξη των ριζών των φυταρίων αραβοσίτου κάτω από καταπόνηση αλατιού, αυξάνετε την απορρόφηση ιόντων καλίου και ανακουφίζετε την τοξικότητα ιόντων νατρίου.

Μελλοντικές δυνατότητες: προοπτικές για διεπιστημονικές εφαρμογές σε πολλούς τομείς

 

1. Θεραπεία νευροεκφυλιστικών νοσημάτων
Η νευροπροστατευτική δράση της παιονιφλορίνης παρέχει δυνατότητες εφαρμογής της σε τομείς όπως η νόσος του Αλτσχάιμερ και η νόσος του Πάρκινσον

Ανταγωνισμός τοξικότητας: Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η παιονιφλορίνη μπορεί να μειώσει την απόπτωση των νευρώνων του ιππόκαμπου που προκαλείται από A - 1₋42 - και ο μηχανισμός της σχετίζεται με την ενεργοποίηση της οδού Nrf2/ARE και τη ρύθμιση των επιπέδων γλουταθειόνης.
Προστασία ντοπαμινεργικών νευρώνων: Στα μοντέλα της νόσου του Πάρκινσον, η προ-θεραπεία με παιονιφλορίνη μπορεί να αυξήσει το ποσοστό επιβίωσης των ντοπαμινεργικών νευρώνων στη μέλαινα ουσία κατά 40%, πιθανώς με την αναστολή του οξειδωτικού στρες.
2. Εξατομικευμένη ιατρική και ιατρική ακριβείας
Η στρατηγική προσαρμογής της δόσης που βασίζεται στον γενετικό πολυμορφισμό μπορεί να βελτιστοποιήσει την κλινική αποτελεσματικότητα της παιονιφλορίνης:

 

Έλεγχος γονιδίου UGT1A1: Για UGT1A1 * 28 ομόζυγους ασθενείς, η μείωση της δόσης της ιρινοτεκάνης (ένα παράγωγο της παιονιφλορίνης) μπορεί να μειώσει σημαντικά τον κίνδυνο σοβαρής ουδετεροπενίας.
Παρακολούθηση αλληλεπίδρασης φαρμάκων: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αναστολείς του CYP3A4 (όπως η κετοκοναζόλη), η δόση της παιονιφλορίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται για να αποφευχθεί η συσσώρευση τοξικότητας.

3. Νανοτεχνολογία και καινοτομία συστημάτων παράδοσης
Οι νανοφορείς μπορούν να βελτιώσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της παιονιφλορίνης και να μειώσουν τις παρενέργειες:

Λιποσωματική ενθυλάκωση: Η ενθυλάκωση της παιονιφλορίνης σε λιποσώματα ευαίσθητα στο pH μπορεί να επιτύχει-ειδική απελευθέρωση ιστού όγκου και να ενισχύσει τα αντικαρκινικά αποτελέσματα.
Πολυμερή μικροσφαίρες: επεκτείνουν το χρόνο δράσης της παιονιφλορίνης μέσω της τεχνολογίας ελεγχόμενης απελευθέρωσης, μειώνουν τη συχνότητα χορήγησης και βελτιώνουν τη συμμόρφωση του ασθενούς.

Bicuculline(το αλκαλοειδές από το φυτό Bicuculus) είναι μια φυσική ένωση με μοναδική χημική δομή και σημαντική βιολογική δράση. Οι χημικές του ιδιότητες μπορούν να αναπτυχθούν από πολλές απόψεις.
Από φυσική άποψη, το Bicuculline εμφανίζεται συνήθως ως μια ωχροκίτρινη κρυσταλλική σκόνη. Αυτό το χαρακτηριστικό εμφάνισης καθιστά εύκολο τον εντοπισμό και τον χειρισμό στο εργαστήριο. Το σημείο τήξης του είναι 215 μοίρες, το οποίο είναι ευεργετικό για τον προσδιορισμό της καθαρότητας και της σταθερότητάς του. Στην καθαρή του μορφή, το Bicuculline μπορεί να παραμείνει σε στερεή κατάσταση σε υψηλότερες θερμοκρασίες χωρίς να αποσυντίθεται.
Όσον αφορά τη διαλυτότητα, το Bicuculline εμφανίζει καλή διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως η μεθανόλη, η αιθανόλη και το διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO), γεγονός που το καθιστά βολικό για διάλυση και χρήση σε κυτταρικά πειράματα και σύνθεση φαρμάκων. Ωστόσο, η διαλυτότητά του στο νερό είναι φτωχή, γεγονός που περιορίζει την εφαρμογή του σε ορισμένα συστήματα υδατικών διαλυμάτων. Επιπλέον, η Bicuculline είναι διαλυτή σε βενζόλιο, χλωροφόρμιο και οξικό αιθυλεστέρα και ελαφρώς διαλυτή σε αιθανόλη και αιθέρα. Αυτά τα δεδομένα διαλυτότητας παρέχουν μια αναφορά για τη χρήση του υπό διαφορετικές πειραματικές συνθήκες.
Η χημική σταθερότητα της Bicuculline επηρεάζεται από διάφορους παράγοντες. Όταν βρίσκεται σε ξηρό και προστατευμένο από το φως περιβάλλον, μπορεί να παραμείνει σχετικά σταθερό. Ωστόσο, θα πρέπει να αποφεύγεται να έρχεται σε επαφή με ισχυρά οξέα, ισχυρές βάσεις ή οξειδωτικά για την αποφυγή αντιδράσεων αποσύνθεσης. Αξίζει να σημειωθεί ότι το Bicuculline είναι ευαίσθητο στο φως και μπορεί να υποστεί αποικοδόμηση ή δομικές αλλαγές υπό συνθήκες φωτός. Επομένως, πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος και να δίνεται προσοχή στις συνθήκες φωτός κατά τη διάρκεια των πειραματικών εργασιών. Αυτή η ιδιότητα είναι ιδιαίτερα σημαντική στην αποθήκευση φαρμάκων και στον πειραματικό σχεδιασμό για να διασφαλιστεί ότι η δραστηριότητα και η αποτελεσματικότητά τους δεν επηρεάζονται.
Όσον αφορά τη βιολογική δραστηριότητα, οι χημικές ιδιότητες της Bicuculline συνδέονται στενά με τον ρόλο της ως ανταγωνιστής των υποδοχέων GABAA. Επιτυγχάνει τη βιολογική του δράση δεσμεύοντας ανταγωνιστικά με τον υποδοχέα GABAA, εμποδίζοντας την ανασταλτική νευρική μετάδοση του -αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), ασκώντας έτσι την ανταγωνιστική του δράση. Αυτή η ανταγωνιστική δράση καθιστά το Bicuculline εξαιρετικά εφαρμόσιμο στον τομέα της έρευνας της νευροεπιστήμης, όπως για τη μελέτη του ρόλου της νευρικής μετάδοσης GABAergic στην επιληψία, το άγχος και τις γνωστικές λειτουργίες. Επιπλέον, το Bicuculline αναστέλλει επίσης τα ενεργοποιημένα με ασβέστιο-κανάλια καλίου (κανάλια SK) και εμποδίζει την αργή μετα-υπερπόλωση (αργή AHP), επηρεάζοντας περαιτέρω τη διεγερσιμότητα των νευρώνων. Αυτές οι βιολογικές δραστηριότητες καθιστούν το Bicuculline ένα σημαντικό εργαλείο για τη μελέτη των ηλεκτροφυσιολογικών χαρακτηριστικών των νευρώνων και της αλληλεπίδρασης των νευροδιαβιβαστών.
Οι χημικές ιδιότητες της Bicuculline αντανακλώνται επίσης στη μοριακή της δομή. Ανήκει στην κατηγορία ενώσεων φθαλοϋλισοκινολίνης και έχει πολύπλοκη μοριακή δομή, που περιλαμβάνει έναν δακτύλιο ισοκινολίνης και ένα σύστημα φουραν-βενζο-διοξανίου. Αυτό το δομικό χαρακτηριστικό προσδίδει στο Bicuculline μοναδικές χημικές και βιολογικές δραστηριότητες, καθιστώντας το ένα hotspot έρευνας στους τομείς της χημείας φυσικών προϊόντων και της φαρμακευτικής χημείας.

Δημοφιλείς Ετικέτες: bicuculline cas 485-49-4, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση