Αλάτι μεθυλλεργκονοβίνης CAS 57432-61-8

Αλάτι μεθυλλεργκονοβίνηςείναι μια οργανική αλκαλική ένωση με τον μοριακό τύπο C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Είναι μια λευκή ή παρόμοια λευκή κρυσταλλική σκόνη και η κρυσταλλική του μορφή είναι γενικά πρισματική ή στήλη. Είναι αδιάλυτο σε νερό και είναι εύκολα διαλυτή σε οργανικούς διαλύτες όπως αιθανόλη, χλωροφόρμιο, βενζόλιο και αιθέρα. Η αποσύνθεση συμβαίνει σε υψηλές θερμοκρασίες και τα κύρια προϊόντα περιλαμβάνουν το άζωτο, το μονοξείδιο του άνθρακα, το διοξείδιο του άνθρακα και το νερό. Πρόκειται για ένα ισομερές που εξάγεται από τον δηλητηριώδη σπόρο του γένους Datura Stramonium και έχει διάφορες βιολογικές δραστηριότητες, όπως αναλγητικό, αναισθητικό, αντι -άγχος και παραισθησιογόνα αποτελέσματα. Είναι αλκαλοειδές Ergot, ένας ενεργός μεταβολίτης του αλκαλοειδούς μεθυλικού ergot, με αγγειοσυστολή και συνέπειες συστολής της μήτρας. Το μηλεϊνικό μεθυλίου είναι ένας αποτελεσματικός επιλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέα 5-ΗΤ με από του στόματος δραστικότητα και τιμή ΡΑ2 9,6. Το μηλεϊνικό μεθυλλεργομετρίας έχει αντι -ημικρανία και ντοπαμινεργική δράση, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό.

Ακολουθεί ο πίνακας ανάλυσης πληροφοριών προϊόντων:

Το μηλεϊνικό μεθυλλεργομετρίας, ως παράγωγο των αλκαλοειδών Ergot, έχει γίνει ένα σημαντικό θεραπευτικό φάρμακο στους τομείς της μαιευτικής, της γυναικολογίας, της νευρολογίας και της γαστρεντερολογίας λόγω του μοναδικού φαρμακολογικού του μηχανισμού και των ευρείας ενδείξεων από την εμφάνισή του στα μέσα του 20ού αιώνα. Ενισχύει άμεσα την συσταλτικότητα της μήτρας με την τόνωση των αδερενεργικών υποδοχέων άλφα και των υποδοχέων σεροτονίνης στο λείο μυ.

Ένδειξη πυρήνα: Το κύριο φάρμακο για γυναικολογική αιμορραγία και επαφή της μήτρας

 

1. Πρόληψη και θεραπεία της αιμορραγίας μετά τον τοκετό
Η αιμορραγία μετά τον τοκετό είναι η κύρια αιτία της μητρικής θνησιμότητας παγκοσμίως, με περίπου το 80% που προκαλείται από την αθόνι της μήτρας. Το μηλεϊνικό μεθυλλεργρολίνης δρα άμεσα σε κύτταρα λείων μυών της μήτρας, αυξάνοντας τη συγκέντρωση ενδοκυτταρικού ιόντος ασβεστίου και ενεργοποιώντας τις τετανικές συστολές, κλείνοντας έτσι τα αιμοφόρα αγγεία στην επιφάνεια απόσπασης του πλακούντα.
Προληπτική χρήση: Η έγχυση 0,2 mg ενδομυϊκά αμέσως μετά την καισαρική τομή ή την κολπική παράδοση μπορεί να μειώσει την αιμορραγία μετά τον τοκετό κατά 35% (σε σύγκριση με τη χρήση μόνο της οξυτοκίνης) και δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

 

Θεραπευτική χρήση: Για επίμονη αιμορραγία που είναι αναποτελεσματική με οξυτοκίνη, η ενδοφλέβια ένεση 0,2 mg (αραιωμένη και αργά ωθημένη) μπορεί να τεθεί σε ισχύ μέσα σε 30 δευτερόλεπτα και να διαρκέσει περίπου 45 λεπτά. Εάν είναι απαραίτητο, επαναλάβετε κάθε 2-4 ώρες, έως και 5 φορές.
Προσοχή: Μην χρησιμοποιείτε πριν από την παράδοση του εμβρύου, διαφορετικά μπορεί να προκαλέσει ακαμψία και συστολή της μήτρας, οδηγώντας σε εμβρυϊκή υποξία ή ενδοκρανιακή αιμορραγία.
2. Εμπλοκή επανάληψη της μήτρας μετά από αποβολή
Μετά από ιατρική άμβλωση ή επαγόμενη άμβλωση, οι αδύναμες συσπάσεις της μήτρας μπορεί να οδηγήσουν σε υπολειμματική συγκράτηση ιστών και επίμονη αιμορραγία. Το μηλεϊνικό μεθυλλεργρολίνης προάγει συσπάσεις της μήτρας και επιταχύνει την απέκκριση των περιεχομένων της μήτρας.

 

Μια μελέτη που αφορούσε 300 ασθενείς με πρώιμη αποβολή έδειξε ότι η από του στόματος χορήγηση 0,2mg τρεις φορές την ημέρα για τρεις διαδοχικές ημέρες μπορεί να αυξήσει το ποσοστό υπολειμματικής απόρριψης από την κοιλότητα της μήτρας από 65% σε 88%, μειώνοντας παράλληλα τη διάρκεια της κολπικής αιμορραγίας κατά μέσο όρο 2,3 ημέρες.

4. Θεραπεία για υπερβολική εμμηνόρροια
Για τους ασθενείς με αιμορραγία της δυσλειτουργικής μήτρας της μήτρας (DUB), η μηλεϊσμός της εργομετρίας μπορεί να μειώσει την εμμηνορροϊκή ροή ρυθμίζοντας τον τόνο της λείων μυών της μήτρας. Η από του στόματος χορήγηση 0,2mg δύο φορές την ημέρα για 5 διαδοχικές ημέρες μπορεί να μειώσει τη εμμηνορροϊκή ροή κατά 40% -50%, ειδικά για ασθενείς που είναι ανυπόφοροι ή αντενδείκνυνται σε ορμονοθεραπεία.

Ειδική θεραπεία σεναρίου: Διασταυρούμενη πειθαρχική εφαρμογή από ημικρανία σε διαταραχές γαστρεντερικής κινητικότητας

 

1. Θεραπεία οξείας φάσης της ημικρανίας
Αλάτι μεθυλλεργκονοβίνηςΤο μηλεϊκό ενεργοποιεί επιλεκτικά τους υποδοχείς 5-υδροξυτρυπταμίνης 2Α σε ενδοκρανιακά αγγειακά κύτταρα λείων μυών, προκαλώντας αγγειοσυστολή και ανακουφίζοντας τα συμπτώματα της ημικρανίας που προκαλούνται από αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση. Η αποτελεσματικότητά του είναι ιδιαίτερα σημαντική σε ασθενείς με ημικρανία με αύρα: μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή έδειξε ότι 2 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση 0,2 mg, ο ρυθμός ανακούφισης του κεφαλαλγίας έφτασε στο 72%, σημαντικά υψηλότερο από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου (35%).
ΠΡΟΣΟΧΗ: Η μακροπρόθεσμη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε πονοκέφαλο υπερβολικής δόσης ναρκωτικών (MOH) και συνιστάται να χρησιμοποιηθεί για όχι περισσότερο από 9 ημέρες το μήνα.

 

2. Ρύθμιση των διαταραχών της γαστρεντερικής κινητικότητας
Αυτό το φάρμακο ρυθμίζει τη γαστρεντερική κινητικότητα αναστέλλοντας την διεγερτική επίδραση της ακετυλοχολίνης στον γαστρεντερικό λείο μυ,
Η μετεγχειρητική εντερική παράλυση: η από του στόματος χορήγηση 0,2 mg τρεις φορές την ημέρα μετά την κοιλιακή χειρουργική επέμβαση μπορεί να συντομεύσει τον χρόνο ανάκτησης των εντερικών ήχων (κατά μέσο όρο 1,5 ημέρες νωρίτερα) και να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης εντερικού απόφραξη.
Γαστροπάρεση του διαβήτη: Σε συνδυασμό με το domperidone, ο χρόνος γαστρικής εκκένωσης μπορεί να μειωθεί από 120 λεπτά σε 75 λεπτά, βελτιώνοντας σημαντικά τα συμπτώματα της ναυτίας και του εμέτου.

 

Μηχανισμός: Με την τόνωση των υποδοχέων ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αναστέλλει έμμεσα τον κόλπο.
3. Ανακούφιση επώδυνων σπασμών
Το μηλεϊνικό μεθυλλεργρολίνης μπορεί να δράσει άμεσα στους υποδοχείς 5-υδροξυτρυπταμίνης στην επιφάνεια των μυϊκών κυττάρων, να αναστέλλει την εισροή ιόντων ασβεστίου και να μειώσει την κυτταρική διέγερση. Για τους ουρητήρα σπασμούς που προκαλούνται από πέτρες νεφρών, η ενδομυϊκή ένεση 0,2 mg μπορεί να μειώσει τη βαθμολογία του πόνου (VAS) από 8 σε 3 σημεία, με διάρκεια περίπου 3 ωρών. Η επίδραση είναι συγκρίσιμη με εκείνη της φλοογλυκινόλης, αλλά παίρνει αποτέλεσμα ταχύτερα.

Στρατηγική συνδυαστικής θεραπείας: ακριβής ισορροπία από την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας στη μείωση της τοξικότητας

 

1. Συνεργικό αποτέλεσμα με οξυτοκίνη
Στη θεραπεία της αιμορραγίας μετά τον τοκετό, ο συνδυασμός ενδομυϊκής έγχυσης 0,2 mg ενδοκορέμικης εργιομετρικής και 10 IU ενδοφλέβια έγχυση οξυτοκίνης μπορεί να παράγει μια συνεργιστική επίδραση συστολής. Μια πολυκεντρική μελέτη έδειξε ότι η συνδυασμένη ομάδα φαρμάκων είχε μείωση κατά 29% στην αιμορραγία 24 ωρών μετά τον τοκετό σε σύγκριση με την ομάδα οξυτοκίνης μόνο (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Μηχανισμός: Η οξυτοκίνη δρα κυρίως στο σώμα της μήτρας, ενώ η μηλεϊστική εργιομετρική έχει ισχυρότερη επίδραση συστολής στο κατώτερο τμήμα της μήτρας και οι δύο συμπληρώνουν ο ένας τον άλλον για να καλύψουν ολόκληρη τη μήτρα.

2. Επιφυλακτική συνδυασμένη θεραπεία με φάρμακα προσταγλανδίνης
Για ανθεκτική αιμορραγία μετά τον τοκετό, το μηλεϊνικό ergometrine μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με καρβοπρόστη τριμεθαμίνη (15 μεθυλίου PGF2). Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), απαιτώντας στενή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό, η δόση του μηλεϊνικού ergometrine θα πρέπει να μειώνεται κατά το ήμισυ (0,1 mg ενδομυϊκή ένεση) για να μειωθεί ο κίνδυνος καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών.

3. Αλληλεπίδραση με αντιυπερτασικά φάρμακα
Η αγωνιστική επίδραση του αδερενεργικού υποδοχέα άλφα του μηλεϊνικού εργανικού ergometrine μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αρτηριακή πίεση και η δοσολογία πρέπει να ρυθμιστεί όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιυπερτασικά φάρμακα όπως η νιφεδιπίνη και η labetalol. Για παράδειγμα, στη θεραπεία της αιμορραγίας μετά τον τοκετό σε υπερτασικές μητέρες, εάν απαιτείται η χρήση μηλεϊνικού εργιομετρικού, η δόση της νιφεδιπίνης πρέπει να μειωθεί από 30 mg/ημέρα σε 15mg/ημέρα και η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται κάθε 30 λεπτά.

Προετοιμασία της ένωσης προϊόντων:

Ζυγίστε το ακατέργαστο μεθυλλεργομετρικό μηλεϊνικό, 25g μεθανόλης και 25g αιθανόλης σε μια φιάλη αντίδρασης 250ml - και θερμαίνετε τα σε 50 βαθμούς C για διάλυση. Προσθέστε 0,5 g ενεργοποιημένου πηλού, ανακατέψτε για 30 λεπτά, φίλστε ενώ ζεστό, ανακατέψτε το διήθημα για να κρυώσει σε 5 μοίρες C, φιλτράρετε και διαχωρίσετε το στερεό και στεγνώστε το για να αποκτήσετε ένωση μεθυλ, Ergometrine Maleate 7 3 G, απόδοση 73%.

Παρασκευή της ένωσης μηλεϊνικής μεθυλοκομετρίας:

Ζυγίστε το ακατέργαστο μηλεϊνικό μεθυλλεργοταμίνη, 45g μεθανόλης και 450g αιθανόλης σε μια φιάλη αντίδρασης θύρας 1000 ml - και θερμαίνετε τα σε 70 μοίρες C για διάλυση. Προσθέστε 2g ενεργού πηλού, ανακατέψτε για 30 λεπτά, φίλτρο ενώ ζεστό, ανακατέψτε το διήθημα για να κρυώσει στο - 5 βαθμό C, φιλτράρετε και διαχωρίσετε το στερεό και στεγνώστε το για να αποκτήσετε ένωση μεθυλ εργομετρίας 6 9 G, απόδοση 69%.

Παρασκευή της ένωσης μηλεϊνικής μεθυλοκομετρίας:

Ζυγίστε το ακατέργαστο μηλεϊνικό μεθυλλεργοταμίνη, 25g μεθανόλης και 175g αιθανόλης σε μια φιάλη αντίδρασης 250ml - και θερμαίνετε τα σε 650 βαθμούς C για διάλυση. Προσθέστε 0. 75 G ενεργοποιημένου πηλού, ανακατέψτε για 30 λεπτά, φίλτρο ενώ ζεστό, ανακατέψτε το διήθημα να κρυώσει σε 0 βαθμό C, φιλτράρετε και διαχωρίσετε το στερεό και στεγνώστε για να πάρετε τη μεθυλο -εργομετρική μηλεϊνική ένωση 7 8 g, απόδοση 78%.

Η διαδρομή σύνθεσης τουαλάτι μεθυλλεργκονοβίνηςέχει ως εξής:

Πρόκειται για μια απλή διαδρομή σύνθεσης της μεθυλλεργοταμίνης ανδρονικής, αλλά στην πραγματική παραγωγή, μπορεί να υπάρχουν πιο σύνθετα σχήματα σύνθεσης ή οι παραπάνω συνθήκες αντίδρασης μπορούν να ρυθμιστούν.

Μία μέθοδος για την παρασκευή της ένωσης μηλεϊνικού μεθυλοργυροσταμίνης χαρακτηρίζεται από το ότι περιλαμβάνει τα ακόλουθα βήματα: θέρμανση του ακατέργαστου μηδενικού μεθυλεργοταμίνης και διάλυση της σε κρυσταλλικό διαλύτη, προσθέτοντας ενεργό πηλό, ανάδευση και φιλτράρισμα. Το διήθημα ψύχεται και κρυσταλλώνεται, διαχωρίζεται και ξηραίνεται για να ληφθεί η κρυσταλλική μορφή μηλεϊνικού μεθυλεργοταμίνης.

Παρασκευή της ένωσης:

Ζυγίστε την ακατέργαστη μεθυλλεργομετρική μηλεϊνική, 30g μεθανόλης και 120g αιθανόλης σε μια φιάλη αντίδρασης 250mL - με τη σειρά του και θερμαίνετε τα 60 βαθμούς C για διάλυση. Προσθέστε ενεργό πηλό Ig, ανακατέψτε για 30 λεπτά, φίλτρο ενώ είναι ζεστό, ανακατέψτε το διήθημα για να κρυώσει (TC, φιλτράρετε και διαχωρίσετε το στερεό και στεγνώστε το για να πάρετε την ένωση μηλεϊνικού μεθυλ -εργομετρίας 8 2 G, απόδοση 82%.

Είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της αιμορραγίας μετά τον τοκετό και της δυστροφίας της μήτρας. Τα παρακάτω είναι τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του:

Αλάτι μεθυλλεργκονοβίνηςείναι ένα ημι -- συνθετικό αναλόγιο Ergonovine, του οποίου η κύρια λειτουργία είναι να συστέλλεται ο λείος μυς της μήτρας, να ενισχύσει τη συσταλτικότητα και τη συχνότητα της μήτρας, έτσι ώστε να επιτευχθεί ο σκοπός της θεραπείας της αιμορραγίας μετά τον τοκετό και της δυστροφίας της μήτρας. Τα παρακάτω είναι τα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά του:

1. Μηχανισμός δράσης: Το μεθαργονανδροϊκό ενεργό σε κύτταρα λείων μυών της μήτρας 1-αδρενεργικός υποδοχέας και ο υποδοχέας 5-υδροξυτρυπταμίνης μπορεί να αυξήσει τη συστολή των μυών και να μειώσει τη ροή του αίματος των ενδομητριακών αιμοφόρων αγγείων, μειώνοντας έτσι την αιμορραγία μετά τον τοκετό.

2. Φαρμακοδυναμική: Το Mega μπορεί να αυξήσει την ένταση και τη συχνότητα των λείων μυών της μήτρας, μειώνοντας έτσι την αιμορραγία μετά τον τοκετό. Μεταξύ των γυναικών που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το MEGA μπορεί να μειώσει σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης αιμορραγίας, ειδικά όταν οι γυναίκες έχουν υψηλό - παράγοντες κινδύνου, όπως πολλαπλή εγκυμοσύνη, ενδομήτρια λοίμωξη κ.λπ.

3. Φαρμακοκινητική: Μετά τη χορήγηση από του στόματος, το μεθυλεργοταδρονικό μπορεί να απορροφηθεί στην γαστρεντερική οδό, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60-70%. Ο ρυθμός απορρόφησης θα είναι ταχύτερος όταν το φάρμακο χορηγείται από άλλους τρόπους (όπως ενδομυϊκή ένεση). Το φάρμακο κατανέμεται κυρίως στο ήπαρ, τον πνεύμονα, τους νεφρούς, τη μήτρα και άλλους ιστούς στο σώμα και εκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος και του νεφρού.

4. Ανεπιθύμητες αντιδράσεις: Το μεθαργονανδροειδές μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες αντιδράσεις όπως αυξημένη αρτηριακή πίεση, πονοκέφαλος, συγκοπή, ναυτία, έμετος και σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η αρρυθμία, η τοξική επιδερμική νεκρόλυση (δέκα), η διάμεση πνευμονία.

Δημοφιλείς Ετικέτες: αλάτι μεθυλλεργκονοβίνης CAS 57432-61-8, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση