Orphenadrine Citrate Powder CAS 4682-36-4

Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές σκόνης κιτρικής ορφεναδίνης cas 4682-36-4 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύδην υψηλής ποιότητας σκόνη κιτρικής ορφεναδίνης cas 4682-36-4 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.

Σκόνη κιτρικής ορφεναδίνηςείναι το βασικό συστατικό της Ορφεναδίνης και είναι μια λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Χημικός τύπος C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, μοριακό βάρος περίπου 461,5 g/mol. Συνήθως υπάρχει με τη μορφή κιτρικού και είναι μια άοσμη ένωση. Λόγω της υδροχλωρικής του φύσης, έχει υψηλή διαλυτότητα και σταθερότητα. Έχει υψηλή διαλυτότητα στο νερό και είναι εύκολα διαλυτό στο νερό σε θερμοκρασία δωματίου. Μπορεί επίσης να είναι διαλυτό σε διάφορους οργανικούς διαλύτες όπως αιθανόλη, μεθανόλη και χλωροφόρμιο. Το κιτρικό άλας της ορθοτολουιδίνης είναι ένα παράγωγο της αιθανολαμίνης, το οποίο έχει ορισμένα αντιισταμινικά αποτελέσματα, τοπική αναισθησία, αντιεμετικά και αντιχολινεργικά αποτελέσματα. Είναι ένα συστατικό του φαρμάκου χαλάρωσης των σκελετικών μυών που δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, παράγοντας μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα. Είναι ένα φάρμακο με αναλγητική και αντιχολινεργική δράση, που χρησιμοποιείται συνήθως για την ανακούφιση από μυϊκούς σπασμούς και σχετικούς πόνους. Ως φάρμακο του νευρικού συστήματος, έχει ευρεία αξία εφαρμογής στον ιατρικό τομέα. Χρησιμοποιείται κυρίως για την ανακούφιση του τοπικού μυϊκού σπασμωδικού πόνου, τη θεραπεία ασθενειών όπως η αρτηριοσκλήρωση και η νόσος του Πάρκινσον.

Διαλυτότητα ελάχιστα διαλυτό στο νερό, ελαφρώς διαλυτό σε αιθανόλη (96 τοις εκατό), Μορφολογικά καθαρό, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, σύμβολο κινδύνου (GHS), GHS07,GHS08, Προειδοποιητική λέξη, Prescription 3h312h p280-p301 + p312 + p330-p281, Πινακίδες επικίνδυνων εμπορευμάτων xn, Xi, Κωδικός κατηγορίας κινδύνου 22-40-20 / 21 / 22, Οδηγίες ασφαλείας 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28 /{29-26, μεταφοράς WGK Germany 3, HazardClass 6.1(b), PackingGroup III

Σκόνη κιτρικής ορφεναδίνης, επίσης γνωστό ως κιτρική ορφαναδρίνη ή ο-Μεθυλοδιφαινυδραμίνη κιτρική, είναι ένα φάρμακο με κεντρικές επιδράσεις χαλάρωσης των μυών, καθώς και αντιισταμινικές, αντιχολινεργικές και νευροπροστατευτικές ιδιότητες. Η χημική του δομή είναι ένα παράγωγο αιθανολαμίνης, το οποίο ασκεί πολλαπλά φαρμακολογικά αποτελέσματα δρώντας στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στο σύστημα νευροδιαβιβαστών.

Κλινική εφαρμογή: Μυϊκή χαλάρωση και διαχείριση του πόνου

 

1. Επικουρική θεραπεία για οξείς μυϊκούς σπασμούς
Η βασική χρήση της κιτρικής φαιναρίνης είναι η ανακούφιση του οξέος μυϊκού σπασμωδικού πόνου που προκαλείται από τραύμα, καταπόνηση ή εκφυλιστική οστεοαρθρίτιδα. Ο μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει τη ρύθμιση του κινητικού κέντρου του κεντρικού νευρικού συστήματος, τη μείωση του μυϊκού τόνου και την ανακούφιση του πόνου αναστέλλοντας τις οδούς ντοπαμίνης, σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης. Στην κλινική πρακτική, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για την ενίσχυση των αναλγητικών αποτελεσμάτων. Για παράδειγμα, στη βραχυπρόθεσμη-διαχείριση της οξείας οσφυαλγίας ή του συνδρόμου αυχένα και ώμου, η κιτρική φαιναρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μυοχαλαρωτικό δεύτερης{{5} γραμμής, ειδικά για ασθενείς που έχουν δυσανεξία στις βενζοδιαζεπίνες.

 

2. Επικουρική θεραπεία για τη νόσο του Πάρκινσον και τις κινητικές διαταραχές
Στην πρώιμη έρευνα, το κιτρικό Fenneryl χρησιμοποιήθηκε για την ανακούφιση των συμπτωμάτων μυϊκής δυσκαμψίας που σχετίζονται με τη νόσο του Πάρκινσον. Η μη ανταγωνιστική ανταγωνιστική του δράση του υποδοχέα NMDA (Ki=6.0 μ M) μπορεί να ρυθμίσει τη γλουταμινεργική νευροδιαβίβαση, να ανακουφίσει τυπικά συμπτώματα όπως η βραδυκινησία και η μυϊκή ακαμψία. Αν και αυτή η ένδειξη έχει σταδιακά περιθωριοποιηθεί με τη δημοτικότητα πιο αποτελεσματικών φαρμάκων όπως η λεβοντόπα, σε ορισμένες αναπτυσσόμενες χώρες ή περιοχές περιορισμένων πόρων, το κιτρικό Fennercept παραμένει μια οικονομικά αποτελεσματική επιλογή επικουρικής θεραπείας. Επιπλέον, η ανακουφιστική του δράση στις εξωπυραμιδικές αντιδράσεις που προκαλούνται από το φάρμακο (όπως ο τρόμος που προκαλείται από αντιψυχωσικά φάρμακα) έχει επίσης επικυρωθεί κλινικά.

 

3. Μετεγχειρητική Αποκατάσταση και Αθλητιατρική
Στην μετεγχειρητική αποκατάσταση της ορθοπεδικής, η κιτρική φενναριζίνη προάγει τη μυϊκή χαλάρωση, μειώνει τη συχνότητα των σπασμών και επιταχύνει τη λειτουργική αποκατάσταση του ασθενούς. Για παράδειγμα, μετά από χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης γόνατος, οι ασθενείς που χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο παρουσιάζουν μείωση του χρόνου βελτίωσης του εύρους κίνησης των αρθρώσεων κατά περίπου 30%. Στον τομέα της αθλητικής ιατρικής, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τοπικού πόνου που προκαλείται από αθλητικούς τραυματισμούς όπως μυϊκές καταπονήσεις και διαστρέμματα συνδέσμων. Συνήθως χορηγείται δύο φορές την ημέρα με δισκία 100 mg για περίοδο θεραπείας που δεν υπερβαίνει τις 7 ημέρες.

Έρευνα Νευροεπιστήμης: Μοντέλα Νευροπροστασίας και Νοσημάτων

 

1. Έρευνα για τους μηχανισμούς πόνου
Ως ανταγωνιστής του υποδοχέα NMDA,σκόνη κιτρικής ορφεναδίνηςχρησιμοποιείται για τη διερεύνηση του κεντρικού μηχανισμού ευαισθητοποίησης του πόνου. Για παράδειγμα, στο μοντέλο επίμονου πόνου που προκαλείται από φορμαλίνη, το φάρμακο μπορεί εξαρτώμενα από τη δόση να αναστέλλει την ανώμαλη πυροδότηση των νευρώνων του ραχιαίου κέρατος της σπονδυλικής στήλης, παρέχοντας μια θεωρητική βάση για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου.

2. Έρευνα για μοντέλα νευροεκφυλιστικών ασθενειών
Η κιτρική φενναριζίνη χρησιμοποιείται ευρέως στην έρευνα της νευροεπιστήμης για την κατασκευή μοντέλων νευροεκφυλιστικών ασθενειών. Η νευροπροστατευτική του δράση επιτυγχάνεται μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:

 

 

Αντιοξειδωτικό στρες: Στο μοντέλο τοξικότητας κοκκιοκυττάρων παρεγκεφαλίδας που προκαλείται από 3-νιτροπροπιονικό οξύ (3-NPA), η θεραπεία με 12 μ M κιτρική φαιναδίνη για 24,5 ώρες ανέστειλε σημαντικά τη συσσώρευση κυττάρων, τη μείωση όγκου και τον κατακερματισμό των νευρώνων, με 40% αύξηση στο ποσοστό επιβίωσης των κυττάρων.
Αντιαποπτωτική δράση: Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι η ενδοπεριτοναϊκή ένεση σε δόση 30 mg/kg μπορεί να μειώσει τη θνησιμότητα που προκαλείται από 3-NPA σε αρουραίους (από 80% σε 10-40%) και να αποκαταστήσει την απώλεια βάρους. Ο μηχανισμός σχετίζεται με την αναστολή της έκφρασης πρωτεϊνών που σχετίζονται με το μονοπάτι της μιτοχονδριακής απόπτωσης (όπως το HSP27).
Ρύθμιση νευροδιαβιβαστών: Μπλοκάροντας τα κανάλια ιόντων καλίου HERG, η κιτρική φεναδίνη μπορεί να ρυθμίσει τη νευρωνική διεγερσιμότητα και να βελτιώσει τη γνωστική λειτουργία στα μοντέλα της νόσου του Αλτσχάιμερ.

Ειδικός σκοπός και διερευνητικές εφαρμογές

 

1. Θεραπεία για την ασθένεια κίνησης
Η αντιχολινεργική δράση του κιτρικού φαιναρίνης το κάνει να έχει ορισμένες δυνατότητες στη θεραπεία της ναυτίας της κίνησης (όπως η ναυτία και η θαλάσσια ναυτία). Ανακουφίζει συμπτώματα όπως ναυτία και έμετο αναστέλλοντας την υπερβολική διέγερση του αιθουσαίου πυρήνα. Κλινικές μελέτες μικρών δειγμάτων έδειξαν ότι μια δόση των 50 mg από το στόμα έχει αποτέλεσμα εντός 30 λεπτών και το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί περίπου 6 ώρες.

 

2. Επικουρική θεραπεία για τον εθισμό και την απόσυρση ναρκωτικών
Στη θεραπεία της στέρησης οπιοειδών, η κιτρική φαιντανύλη μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα στέρησης, όπως άγχος και μυϊκούς σπασμούς, ρυθμίζοντας τη διεγερσιμότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Προκαταρκτικές μελέτες έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός της με κλοζαπίνη μπορεί να αυξήσει το ποσοστό ολοκλήρωσης της απόσυρσης κατά 25%.

3. Εφαρμογή στον τομέα της κτηνιατρικής
Στη ζωική ιατρική, η κιτρική φαιναρίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυϊκών σπασμών σε σκύλους και γάτες. Για παράδειγμα, στην παράλυση του οπίσθιου άκρου που προκαλείται από τη νόσο του μεσοσπονδύλιου δίσκου, η ενδομυϊκή ένεση σε δόση 0,5 mg/kg μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την κινητική λειτουργία και είναι ασφαλέστερη από τις παραδοσιακές βενζοδιαζεπίνες.

Η παρασκευή του κιτρικού φαιναδρυλίου έχει αναφερθεί στην ευρεσιτεχνία US2567351. Σύμφωνα με το παράδειγμα που παρέχεται από το US2567351, η ακόλουθη διαδικασία μπορεί να εγκατασταθεί για το πείραμα:

(1) Προσθέστε N, N-διμεθυλαιθανολαμίνη στο ξυλόλιο, προστατέψτε το με άζωτο, διατηρήστε το σε μια ορισμένη θερμοκρασία, προσθέστε αργά 2 - μεθυλοδιφαινυλοχλωρομεθάνιο και αναδεύστε για αντίδραση. Αφού ολοκληρωθεί η αντίδραση, ψύχεται και υπάρχουν στερεά στον πυθμένα του αντιδραστήρα. Αφαιρέστε το άνω διαυγές υγρό, αφαιρέστε τον διαλύτη ξυλόλιο υπό συνθήκες κενού και λάβετε ο-ακατέργαστο προϊόν τολουιδίνης.

(2) Το ακατέργαστο προϊόν της ο-τολουιδίνης προστίθεται στο διάλυμα ισοπροπυλικής αλκοόλης του οξαλικού οξέος για τη δημιουργία οξαλικής ο-τολουιδίνης, διηθείται και ξηραίνεται σε κενό.

(3) Η οξαλική ο-τολουιδίνη επεξεργάζεται με διάλυμα ΚΟΗ για να ληφθεί ο-τολουιδίνη και στη συνέχεια εκχυλίζεται με άνυδρο αιθέρα, πλένεται με νερό, ξηραίνεται και στραγγίζεται με αιθέρα για να ληφθεί καθαρή ο-τολουιδίνη. Η πειραματική διαδικασία είναι περίπλοκη, οι απαιτήσεις για συνθήκες είναι υψηλές και η απόδοση ο-τολουιδίνης είναι σχετικά χαμηλή, η οποία δεν είναι κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή.

Μια μέθοδος σύνθεσης τουσκόνη κιτρικής ορφεναδίνης, που περιλαμβάνει τα ακόλουθα βήματα:

Σε σύγκριση με την προηγούμενη τεχνική, η μέθοδος έχει τα ακόλουθα ευεργετικά αποτελέσματα:

1. Η μέθοδος σύνθεσης της εφεύρεσης δεν χρησιμοποιεί τοξικό διαλύτη, μειώνοντας έτσι την περιβαλλοντική ρύπανση και το κόστος.

2. Η διαδικασία καθαρισμού των ενδιάμεσων στη διαδικασία σύνθεσης απλοποιείται, απλοποιώντας τη διαδικασία λειτουργίας, διευκολύνοντας την πραγματική παραγωγή, αυξάνοντας την απόδοση του προϊόντος και μειώνοντας τη ρύπανση.

3. Ο συνήθως χρησιμοποιούμενος διαλύτης χρησιμοποιείται στη διαδικασία κρυστάλλωσης και αλατοποίησης και η διαδικασία λειτουργίας είναι απλή, η οποία ευνοεί τη βιομηχανικήΣκόνη κιτρικής ορφεναδρίνης.

Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη κιτρικής ορφεναδρίνης cas 4682-36-4, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση