Σκόνη δισοπρολόλης CAS 66722-44-9

Σκόνη διισοπρολόληςείναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός αναστολέας ₁-αδρενεργικού υποδοχέα. Το χημικό του όνομα είναι (±) -1- [4-[[2- (1-μεθυλίου αιθοξυ) αιθοξυ] μεθυλ] φαινοξυ-3-[(1-μεθυλίου αιθυλ) αμινο] -2-προπανόλη. Ο μοριακός τύπος είναι C₁₈h₃₁no₄. Εμφανίζεται ως λευκή έως λευκή κρυσταλλική σκόνη, η οποία είναι ελαφρώς διαλυτή στο νερό και εύκολα διαλυτή σε οργανικούς διαλύτες όπως μεθανόλη ή αιθανόλη.
Ως πρώτη ύλη για τα καρδιαγγειακά φάρμακα, η δισοπρολόλη αναστέλλει τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νεύρου, μειώνει την συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και τον καρδιακό ρυθμό και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Η υψηλή ₁-επιλεκτικότητα μειώνει την επίδραση στους υποδοχείς ₂ και μειώνει τον κίνδυνο παρενέργειων όπως ο βρογχόσπασμος. Η πρώτη ύλη πρέπει να πληροί αυστηρά τα πρότυπα GMP για να εξασφαλίσει την καθαρότητα και τη σταθερότητα. Συχνά επεξεργάζεται περαιτέρω σε δισκία ή κάψουλες. Η αποθήκευση πρέπει να προστατεύεται από το φως και την υγρασία και να διατηρείται σε δροσερό και ξηρό μέρος.

Μπορούμε να παρέχουμε σύνθεση δισοπρολόλης. Αφού διαβάσετε τις παραπάνω πληροφορίες, εάν θέλετε να αγοράσετε bisoprolol online, στείλτε ένα μήνυμα ηλεκτρονικού ταχυδρομείου για συγκεκριμένη τιμή διισοπρολόλης.

Η δισοπρολόλη ή η φουμαρία δισοπρολόλης είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία μιας ποικιλίας καρδιαγγειακών παθήσεων. Οι κύριες χρήσεις και τα χαρακτηριστικά του μπορούν να συνοψιστούν ως εξής:

Υπέρταση

Η σκόνη δισοπρολόλης είναι ένας βήτα-αναστολέας που εμποδίζει επιλεκτικά τη σύνδεση μεταξύ της επινεφρίνης και των υποδοχέων βήτα1, μειώνοντας έτσι την αρτηριακή πίεση. Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα για την επίτευξη καλύτερου ελέγχου της αρτηριακής πίεσης.

Στεφανιαία καρδιακή νόσο (στηθάγχη)

Με την παρεμπόδιση των καρδιακών υποδοχέων 1, η δισοπρολόλη μπορεί να μειώσει την κατανάλωση οξυγόνου του μυοκαρδίου και να αυξήσει τη ροή του αίματος της στεφανιαίας, ανακουφίζοντας έτσι τα συμπτώματα της στηθάγχης. Πρόκειται για μια συνήθως χρησιμοποιούμενη θεραπεία για ασθενείς με στεφανιαία καρδιακή νόσο.

Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία με βήτα-αναστολείς (όπως η διισοπρολόλη) μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου μπορούν να βελτιώσουν σημαντικά το ποσοστό επιβίωσης των ασθενών. Αυτό αποδίδεται κυρίως στις αντιαρρυθμικές και αντι-ισχαιμικές επιδράσεις του, καθώς και σε πιθανή μειωμένη ικανότητα συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων.

Αρρυθμία

Η δισοπρολόλη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία μιας ποικιλίας καρδιακών αρρυθμιών, όπως η υπεραγωγική ταχυκαρδία, η κολπική μαρμαρυγή και οι πρόωρες κοιλιακές συστολές. Βοηθά στην αποκατάσταση του κανονικού ρυθμού της καρδιάς ρυθμίζοντας την ηλεκτροφυσιολογική δράση της καρδιάς.

Προειδοποιητική λέξη, Περιγραφή κινδύνου H302, επικίνδυνα εμπορεύματα XN, Κωδικός κατηγορίας κινδύνου 22, WGK Γερμανία 1, RTECS Νο. UB8380000, HazardClass Ερεθισμό

Φαρμακολογική δράση της δισοπρολόλης: Η διισοπρολόλη είναι επιλεκτική 1 Οι αναστολείς των αδρενοϋποδοτών, εντός της θεραπευτικής δόσης, δεν έχουν προφανή σταθεροποιητική μεμβράνη ή ενδογενές συμπαθητικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, η καρδιακή επιλεκτικότητα της δεν είναι απόλυτη και αναστέλλεται επίσης σε υψηλή δόση (μεγαλύτερη ή ίση με 20mg) 2 adrenoceptors, που βρίσκονται κυρίως σε βρογχικό και αγγειακό λείο μυ, Για να διατηρηθεί η επιλεκτικότητα, είναι ιδιαίτερα απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Ναι, η επιλεκτικότητα του 1 υποδοχέα είναι 4 φορές αυτή της ατενολόλης. Ο αποκλεισμός υποδοχέα Bisolol είναι το κύριο αποτέλεσμα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Σκόνη διισοπρολόλης είναι μια νέα γενιά εκλεκτικότητας 1-αδρενεργικού αναστολέα υποδοχέα, χωρίς εγγενή συμπαθητική δραστικότητα και σταθεροποίηση της μεμβράνης, έχει ανασταλτική επίδραση στην έκκριση ρενίνης. Σχεδόν όλοι τους απορροφώνται από τη χορήγηση από το στόμα, με βιοδιαθεσιμότητα άνω του 90% και ημιζωής 10-12 ωρών. Μια ενιαία χορήγηση μπορεί να διατηρήσει την αποτελεσματικότητα για 24 ώρες και η μακροπρόθεσμη χρήση δεν έχει σωρευτική τοξικότητα. Έχει επίσης λιποφιλικότητα - οι αναστολείς των αδρενεργικών υποδοχέων έχουν γρήγορη απορρόφηση και υδρόφιλο - οι αναστολείς των αδρενεργικών υποδοχέων έχουν τα πλεονεκτήματα της μεγάλης ημιζωής και των χαμηλών επιδράσεων πρώτης διέλευσης. Έχουν 50% μεταβολικό ρυθμό τόσο στο ήπαρ όσο και στο νεφρό και μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμη και σε περιπτώσεις δυσλειτουργίας του ήπατος και των νεφρών. Ένα άλλο πλεονέκτημα είναι ότι υπάρχουν ελάχιστες διαφορές στη φαρμακοκινητική μεταξύ ατόμων διαφορετικών φύλων, ηλικιών και ατόμων, καθιστώντας εύκολη την κυριαρχία κλινικά. Το φουμαρικό δισοπρολόλη έχει υψηλή εκλεκτικότητα για λόγο συγγένειας 1 υποδοχέων υποδοχέα 2 είναι 11-34 φορές ισχυρότερη, με το ισχυρότερο σε σύγκριση με την επιλεκτική ανασταλτική επίδραση της ατενολόλης και της μετοπρολόλης 1.

Μπορούμε να προμηθεύσουμεΣκόνη διισοπρολόλης.

Παρατήρηση: Bloom Tech (από το 2008), η επίτευξη της Chem-Tech είναι η θυγατρική των ΗΠΑ.

Χρησιμοποιώντας την ρ-υδροξυβενζαλδεΰδη (ένωση Ι) ως υλικό εκκίνησης και ακολουθώντας τα βήματα που περιγράψατε, μπορεί να παρασκευαστεί η βάση χωρίς δισοπρολόλη.

1. Μείωση για να ληφθεί η ρ-υδροξυβενζυλική αλκοόλη (ένωση II)

C₇H₆O₂+Μείωση του παράγοντα → C₇H₈O₂

Χρησιμοποιώντας παράγοντες αναγωγής όπως υδρογόνο ή φωσφορίτη, η ρ-υδροξυβενζαλδεΰδη μειώνεται σε ρ-υδροξυβενζυλική αλκοόλη. Αυτό το βήμα μειώνει τη λειτουργική ομάδα αλδεΰδης σε μια λειτουργική ομάδα αλκοόλ.

2. Αιθεροποίηση με ισοπροποξυαιθανόλη για να ληφθεί η ένωση III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+Catalyst Acid → Προϊόν σχηματισμού αιθέρα με ισοπροποξυαιθανόλη (ένωση III)

Αντιδρά με την ρ-υδροξυβενζυλική αλκοόλη με ισοπροποξυαιθανόλη (αιθεροποίηση ισοπροπανόλης και αιθυλενογλυκόλης) για την παραγωγή ένωσης III. Αυτή η αντίδραση απαιτεί γενικά όξινες συνθήκες και ο συνήθως χρησιμοποιούμενος καταλύτης είναι θειικό οξύ.

3. Αιθεροποίηση με επιχλωροϋδρίνη για να ληφθεί η ένωση IV

Ένωση III+C₃H₅CLO+Alkali Catalyst → Προϊόν σχηματισμού αιθέρα με επιχλωροϋδρίνη (ένωση IV)

Ρυθμίστε την ένωση III με επιχλωροϋδρίνη για να σχηματίσει την ένωση IV. Σε αυτή την αντίδραση, η επιχλωροϋδρίνη ανοίγει το δακτύλιο και υφίσταται αντίδραση υποκατάστασης με την αιθέρα λειτουργική ομάδα. Αυτό το βήμα απαιτεί αλκαλικές συνθήκες και μπορούν να επιλεγούν οι αλκαλικοί καταλύτες όπως το υδροξείδιο του νατρίου ή το ανθρακικό νάτριο.

4. Αντίδραση ανοίγματος δακτυλίου με ισοπροπυλαμίνη για να ληφθεί βάση χωρίς δισοπρολόλη

Ένωση IV+C₃H₉N → Δασοπρολόλη χωρίς βάση

Η ένωση IV υφίσταται αντίδραση ανοίγματος δακτυλίου με ισοπροπυλαμίνη για να σχηματίσει βάση χωρίς δισοπρολόλη. Σε αυτό το βήμα, η εποξειδική ομάδα επιτίθεται από ισοπροπυλαμίνη, δημιουργώντας την τελική βάση χωρίς δισοπρολόλη.

Σκόνη διισοπρολόληςσυντέθηκε από 4 - υδροξυβενζυλική αλκοόλη και ισοπροπυλική αλκοόλη, επιχλωροϋδρίνη, ισοπροπυλαμίνη και φουμαριικό οξύ σε τέσσερα στάδια. Για την πολύπλοκη αντίδραση πρώτου βήματος, χρησιμοποιήθηκε η μέθοδος θεραπείας με όξινη βάση για την απόκτηση του προϊόντος, έτσι ώστε να αποφευχθεί η μέθοδος υψηλής θερμοκρασίας και υψηλής απόσταξης κενού, η οποία όχι μόνο βελτίωσε σημαντικά την απόδοση, αλλά και μείωσαν σημαντικά την κατανάλωση ενέργειας αντίδρασης. Η δομή του προϊόντος χαρακτηρίστηκε από υγρή χρωματογραφία, σημείο τήξης, φασματοσκοπία υπέρυθρων μετασχηματισμού Fourier και φασματοσκοπία πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού. Αυτή η συνθετική μέθοδος έχει τα πλεονεκτήματα των ήπιων συνθηκών, την απλή μετα-επεξεργασία και την υψηλή απόδοση του προϊόντος, η οποία μπορεί να βιομηχανοποιηθεί.

Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη δισοπρολόλης CAS 66722-44-9, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση