Ν-Ακετυλ-L-Κυστεΐνη σε σκόνηείναι μια οργανική ουσία, λευκή κρυσταλλική σκόνη, παρόμοια με τη μυρωδιά του σκόρδου, ξινή γεύση. Είναι υγροσκοπικό, διαλυτό σε νερό ή αιθανόλη, αδιάλυτο σε αιθέρα και χλωροφόρμιο. Είναι όξινο σε υδατικό διάλυμα και περιέχει θειόλες, οι οποίες μπορούν να σπάσουν τον δισουλφιδικό δεσμό ( − S − S − ) του βλεννοπρωτεϊνικού πεπτιδικού δεσμού, έτσι ώστε η βλεννοπρωτεϊνική αλυσίδα να γίνει μια μικρή μοριακή πεπτιδική αλυσίδα και να μειώσει το ιξώδες της βλεννοπρωτεΐνης. Επομένως, αυτό το προϊόν είναι ένα φάρμακο διάλυσης για το βλεννοφλέγμα, τα πυώδη πτύελα και την αναπνευστική βλέννα. Επειδή υπάρχει συχνά με τη μορφή σκόνης nac, έτσι χρησιμοποιείται συχνά η ακετύλ κυστεΐνη στην αναζήτηση.
|
Χημικός τύπος |
C5H9NO3S |
|
Ακριβής μάζα |
163 |
|
Μοριακό βάρος |
163 |
|
m/z |
163 (100.0%), 164 (5.4%), 165 (4.5%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 36.80; H, 5.56; N, 8.58; O, 29.41; S, 19.65 |
|
Μορφολογικός |
υγρό |
|
Χρώμα |
διαλυτό στο νερό |
|
Σημείο τήξης |
106 – 108 μοίρες (lit. ) |
|
Σημείο βρασμού |
407,7 ± 40,0 βαθμοί C ( προβλεπόμενη ) |
|
Πυκνότητα |
1,22 g / ml στους 25 βαθμούς C (lit.) |
|
Συνθήκες αποθήκευσης |
2-8 βαθμοί Κελσίου |
|
συγκεκριμένη περιστροφή |
− 35,1 oC ( c=2, H2O ) |
|
Συντελεστής οξύτητας ( pKa ) |
9,52 (30 μοίρες) |
|
Σημείο ανάφλεξης |
133 μοίρες f |
|
Διαλυτότητα H2O |
100 mg / mL με θέρμανση |
|
Πυκνότητα ατμών |
1,03 (έναντι αέρα) |
|
Δείκτης διάθλασης |
24 μοίρες ( C=Μέθοδος JPC ) |
Μπορούμε να προμηθεύσουμεΝ-Ακετυλ-L-Κυστεΐνη σε σκόνη.
Παρατήρηση: BLOOM TECH (Από το 2008), η ACHIEVE CHEM-TECH είναι η θυγατρική μας.
Ν-Ακετυλ-L-Κυστεΐνη σε σκόνη(NAC), ως παράγωγο αμινοξέος που περιέχει-θείο, έχει αναπτυχθεί ως αποχρεμπτικό από τη δεκαετία του 1960. Οι τομείς εφαρμογής του έχουν επεκταθεί από τη θεραπεία αναπνευστικών ασθενειών στην αθλητική διατροφή, τη νευροπροστασία και την ομορφιά και την περιποίηση του δέρματος. Η βασική του αξία έγκειται στην ομάδα θειόλης (- SH) στη μοριακή της δομή, η οποία όχι μόνο προσδίδει στο NAC ισχυρή αντιοξειδωτική ικανότητα, αλλά το καθιστά επίσης βασικό πρόδρομο για τη σύνθεση της γλουταθειόνης (GSH). Στον τομέα της ομορφιάς και της περιποίησης του δέρματος, το NAC έχει γίνει βασικό συστατικό στην αντι-διαχείριση της αντιγήρανσης και της υγείας του δέρματος καθαρίζοντας τις ελεύθερες ρίζες, αναστέλλοντας τη φλεγμονή, προάγοντας τη σύνθεση κολλαγόνου και ρυθμίζοντας το μεταβολισμό της μελανίνης μέσω πολλαπλών μηχανισμών. Ιδού η αναλυτική περιγραφή του:
Η αντιοξειδωτική δράση του NAC προέρχεται από την ομάδα θειόλης (- SH) στο μόριό της, η οποία μπορεί να αντιδράσει άμεσα με αντιδρώντα είδη οξυγόνου (ROS) όπως οι ρίζες υδροξυλίου (·ΟΗ) και το υπεροξείδιο του υδρογόνου (H2O2) για να δημιουργήσει σταθερά παράγωγα θειόλης που διακόπτουν την αντίδραση ελεύθερων θειόλης. Για παράδειγμα, σε πειράματα in vitro, το NAC μπορεί να μειώσει σημαντικά τα επίπεδα ROS των κερατινοκυττάρων που προκαλούνται από την υπεριώδη ακτινοβολία (UV), προστατεύοντας την κυτταρική μεμβράνη από τη βλάβη της υπεροξείδωσης των λιπιδίων. Επιπλέον, το NAC, ως πρόδρομος της GSH, ενισχύει τη δραστηριότητα της υπεροξειδάσης της γλουταθειόνης (GPx) αυξάνοντας την ενδοκυτταρική συγκέντρωση GSH, σχηματίζοντας ένα επίμονο αντιοξειδωτικό αμυντικό σύστημα. Έρευνες έχουν δείξει ότι η από του στόματος χορήγηση NAC μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα GSH του δέρματος κατά 30% -50% και να βελτιώσει σημαντικά την κατάσταση του οξειδωτικού στρες. Η φλεγμονή του δέρματος είναι μια από τις βασικές αιτίες της επιτάχυνσης της γήρανσης.
Το NAC αναστέλλει το μονοπάτι σηματοδότησης του πυρηνικού παράγοντα κάπα Β (NF - κ Β), μειώνει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών παραγόντων όπως ο TNF - και η IL-6 και ανακουφίζει τη βλάβη της χρόνιας φλεγμονής στο δέρμα. Για παράδειγμα, σε μοντέλα ακμής, το NAC μπορεί να μειώσει τη δραστηριότητα των σμηγματογόνων αδένων και να μειώσει τον αριθμό των φλεγμονωδών βλατίδων. Επιπλέον, το NAC ρυθμίζει την ισορροπία Th1/Th2, αναστέλλει την επαγόμενη από αλλεργιογόνα δερματίτιδα εξ επαφής και παρέχει προστασία για τους ευαίσθητους μύες.
Η βιολογική βάση του NAC: από την αντιοξειδωτική στην προστασία των κυττάρων
Το NAC προάγει τον πολλαπλασιασμό των κερατινοκυττάρων και των ινοβλαστών ενεργοποιώντας την οδό κινάσης που ρυθμίζεται από το εξωκυτταρικό σήμα (ERK), επιταχύνοντας την αποκατάσταση του δερματικού φραγμού. Στο μοντέλο φωτογήρανσης, το NAC μπορεί να αυξήσει το πάχος του δέρματος κατά 15% -20% και να μειώσει το βάθος των ρυτίδων. Ο μηχανισμός του περιλαμβάνει: αναστολή μεταλλοπρωτεϊνασών μήτρας (MMPs): Το NAC μειώνει την αποικοδόμηση του κολλαγόνου μειώνοντας την έκφραση των MMP-1 και MMP-9. Προαγωγή της σύνθεσης κολλαγόνου: Το NAC ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση του κολλαγόνου τύπου Ι ενεργοποιώντας την οδό TGF - /Smad. Προστασία της μιτοχονδριακής λειτουργίας: Το NAC καθαρίζει τα μιτοχονδριακά ROS, διατηρεί τη σύνθεση του ATP και καθυστερεί την κυτταρική γήρανση.
Μειώνοντας τις ρυτίδες και βελτιώνοντας τη σφριγηλότητα του δέρματος, το NAC αναστέλλει τη δραστηριότητα του MMP-1 και μειώνει την αποδόμηση του κολλαγόνου. Για παράδειγμα, πειράματα in vitro έδειξαν ότι 10 mM NAC μπορεί να αυξήσει τη σύνθεση κολλαγόνου στους ινοβλάστες κατά 25%. Το NAC ενισχύει τη δραστηριότητα της λυσυλοξειδάσης (LOX), προάγει τη διασύνδεση των ινών ελαστίνης και βελτιώνει την ελαστικότητα του δέρματος. Η κλινική μελέτη έδειξε ότι μετά από 12 εβδομάδες συνεχούς χρήσης της κρέμας που περιέχει 5% NAC, το βάθος των ρυτίδων γύρω από τα μάτια των ατόμων μειώθηκε κατά 18%, και η σφριγηλότητα του δέρματος αυξήθηκε κατά 22%. Ομοιόμορφος τόνος δέρματος και λεύκανση: Το NAC μειώνει τη σύνθεση μελανίνης αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της τυροσινάσης. Για παράδειγμα, σε πειράματα κυττάρων μελανώματος, 5 mM NAC μπορεί να μειώσει την περιεκτικότητα σε μελανίνη κατά 30%. Το NAC μειώνει τη θαμπάδα του δέρματος καθαρίζοντας τα υπεροξείδια των λιπιδίων.
Η κλινική μελέτη έδειξε ότι η χρήση αιθέριων ουσιών που περιέχει 3% NAC για 8 συνεχόμενες εβδομάδες αύξησε τη φωτεινότητα του χρώματος του δέρματος των ατόμων κατά 15% και μείωσε την περιοχή λεκέδων κατά 20%. Το NAC ενεργοποιεί την οδό PPAR -, ενισχύει τη σύνθεση κεραμιδίων και ελεύθερων λιπαρών οξέων και ενισχύει τον φραγμό του δέρματος. Για παράδειγμα, στο μοντέλο ατοπικής δερματίτιδας, το NAC μπορεί να μειώσει τη διαδερμική απώλεια νερού (TEWL) κατά 25%. Το NAC ανακουφίζει την αίσθηση καψίματος και τσιμπήματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του υποδοχέα TRPV1. Η κλινική μελέτη έδειξε ότι η χρήση κρέμας που περιέχει 2% NAC για τέσσερις συνεχόμενες εβδομάδες μείωσε την περιοχή του ερυθήματος των ευαίσθητων μυϊκών ατόμων κατά 30%.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Ν-Ακετυλ-L-Κυστεΐνη σε σκόνη(NAC), ως αντιοξειδωτικό που περιέχει θειόλη, χρησιμοποιείται ευρέως στην ομορφιά, την περιποίηση του δέρματος και τη διαχείριση της υγείας λόγω του καθαρισμού των ελεύθερων ριζών, της προαγωγής της σύνθεσης γλουταθειόνης, των αντιφλεγμονωδών και των κυτταροπροστατευτικών επιδράσεών του. Ωστόσο, οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες του πρέπει να ληφθούν σοβαρά υπόψη. Ακολουθεί η αναλυτική εξήγησή του:
Γαστρεντερικός ερεθισμός
Η δομή της θειόλης (- SH) του NAC μπορεί να διεγείρει άμεσα τον γαστρεντερικό βλεννογόνο, προκαλώντας συμπτώματα δυσφορίας όπως ναυτία, έμετο, διάταση της κοιλιάς και διάρροια. Αυτές οι αντιδράσεις είναι ιδιαίτερα συχνές όταν παίρνετε NAC από το στόμα, ειδικά κατά την αρχική φάση χρήσης ή όταν η δόση είναι πολύ υψηλή. Για παράδειγμα, σε μια κλινική μελέτη ασθενών με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), περίπου το 15% των ασθενών που έλαβαν 600 mg/ημέρα NAC από το στόμα ανέφεραν ήπια ναυτία, αλλά τα συμπτώματα συνήθως υποχώρησαν από μόνα τους μέσα σε 2-4 εβδομάδες.
Διαιρούμενη χορήγηση: Διαιρέστε την ημερήσια δόση σε 2-3 δόσεις για να μειώσετε τον ερεθισμό του γαστρεντερικού σωλήνα που προκαλείται από μία μόνο λήψη.
Λαμβάνεται με τα γεύματα: Η λήψη με το φαγητό μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικών ενοχλήσεων. Μια διπλή-τυφλή δοκιμή έδειξε ότι η λήψη NAC με τα γεύματα μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης ναυτίας από 22% σε 8%.
Προσαρμογή δόσης: Χρησιμοποιήστε αρχικά μια χαμηλή δόση (όπως 300 mg/ημέρα) και αυξήστε την σταδιακά στη δόση στόχο, η οποία βοηθά στη γαστρεντερική προσαρμογή.
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Αν και σπάνια,-μακροχρόνια ή υπερβολική χρήση του NAC μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη, που εκδηλώνεται ως αυξημένες τρανσαμινάσες (ALT, AST). Σε πειράματα σε ζώα, μετά από 4 διαδοχικές εβδομάδες ενδοπεριτοναϊκής ένεσης υψηλής δόσης NAC (500 mg/kg/ημέρα) σε αρουραίους, παρατηρήθηκε ήπια ηπατική στεάτωση, η οποία όμως επανήλθε μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Ο πληθυσμός κινδύνου περιλαμβάνει άτομα με ηπατική δυσλειτουργία: ασθενείς με υποκείμενη ηπατική νόσο που χρησιμοποιούν NAC πρέπει να παρακολουθούνται αυστηρά για ηπατική λειτουργία.
Μακροχρόνιοι χρήστες: Συνιστάται ο έλεγχος των δεικτών ηπατικής λειτουργίας κάθε 3-6 μήνες.
αλλεργική αντίδραση
Δερματικά συμπτώματα: Το NAC μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, κνησμός και κνίδωση, ειδικά σε άτομα με ιστορικό αλλεργιών σε θειούχα συστατικά, με υψηλότερο κίνδυνο. Μια αναδρομική ανάλυση έδειξε ότι μεταξύ 2300 ασθενών που χρησιμοποίησαν NAC, η συχνότητα εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων ήταν 1,2%, με το εξάνθημα να αντιστοιχεί στο 85%. Εάν εμφανιστούν αλλεργικά συμπτώματα, το NAC θα πρέπει να διακόπτεται. Η από του στόματος χορήγηση λοραταδίνης (10 mg/ημέρα) ή σετιριζίνης (10 mg/ημέρα) μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα. Εάν υπάρχει οίδημα του λάρυγγα ή δυσκολία στην αναπνοή, απαιτείται επείγουσα ιατρική φροντίδα.
Απόκριση του αναπνευστικού συστήματος:Σε σπάνιες περιπτώσεις, το NAC μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, ειδικά σε ασθενείς με άσθμα που πρέπει να το χρησιμοποιούν με προσοχή. Σε μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή που στόχευε ασθενείς με ΧΑΠ, το 0,5% των ασθενών παρουσίασε παροδική δύσπνοια μετά την εισπνοή διαλύματος NAC, αλλά τα συμπτώματα βελτιώθηκαν γρήγορα μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες
Πονοκέφαλος και ζάλη
Το NAC μπορεί να προκαλέσει πονοκεφάλους και ζάλη επηρεάζοντας το μεταβολισμό του γλουταμικού ή την αγγειοδιαστολή, με ποσοστό επίπτωσης περίπου 3% -5%. Σε μια κλινική δοκιμή που στόχευε ασθενείς με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, το 6% των ασθενών που έλαβαν 1200 mg/ημέρα NAC από το στόμα ανέφεραν ήπιους πονοκεφάλους, αλλά δεν επηρέασαν τη συμμόρφωση με τη θεραπεία. Πρόταση: Αποφύγετε την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων μέχρι να είναι ξεκάθαρες οι μεμονωμένες αντιδράσεις. Όταν ο πονοκέφαλος επιμένει χωρίς ανακούφιση, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί εάν σχετίζεται με αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή με υπερβολική δόση.
Ψυχικά συμπτώματα
Τα ηλικιωμένα άτομα ή τα άτομα με ηπατική δυσλειτουργία μπορεί περιστασιακά να εμφανίσουν ψυχιατρικά συμπτώματα όπως αποπροσανατολισμό, υπνηλία και άγχος όταν χρησιμοποιούν NAC. Σε μια μελέτη παρατήρησης ηλικιωμένων ασθενών με ΧΑΠ, η συχνότητα εμφάνισης ψυχιατρικών συμπτωμάτων σε ασθενείς άνω των 80 ετών που χρησιμοποίησαν NAC ήταν 2,1%, σημαντικά υψηλότερη από αυτή σε νεότερους ασθενείς (0,5%).
Έλεγχος κινδύνου: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να ξεκινούν με χαμηλή δόση (300 mg/ημέρα) και να προσαρμόζονται σταδιακά. Να αξιολογείτε τακτικά τη γνωστική λειτουργία, ειδικά όταν συνδυάζεται με ηρεμιστικά.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Αντιπηκτικά
Το NAC μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη και η ασπιρίνη, αυξάνοντας τον κίνδυνο αιμορραγίας. Ο μηχανισμός μπορεί να σχετίζεται με την αντιοξειδωτική δράση του NAC που επηρεάζει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων ή τη δραστηριότητα του ενζύμου που μεταβολίζει το φάρμακο. Πρόταση: Κατά τη χρήση του NAC, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά το INR και να προσαρμόσετε τη δόση της βαρφαρίνης. Αποφύγετε τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων όπως η ασπιρίνη σε συνδυασμό.
Νιτρογλυκερίνη
Το NAC μπορεί να ενισχύσει την αγγειοδιασταλτική δράση της νιτρογλυκερίνης, οδηγώντας σε υπόταση. Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι ο συνδυασμός NAC (200 mg/kg) και νιτρογλυκερίνης (0,1 mg/kg) μπορεί να μειώσει τη μέση αρτηριακή πίεση σε αρουραίους κατά 30%, σημαντικά υψηλότερα από την ομάδα νιτρογλυκερίνης μόνο (15%). Αρχή θεραπείας: Οι ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο θα πρέπει να παρακολουθούν την αρτηριακή τους πίεση όταν το χρησιμοποιούν σε συνδυασμό. Αποφύγετε την ταυτόχρονη ενδοφλέβια έγχυση NAC και νιτρογλυκερίνης.
Ειδικός πληθυσμιακός κίνδυνος
Έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες
Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η υψηλή- δόση NAC (Μεγαλύτερη ή ίση με 1000 mg/kg/ημέρα) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμβρυϊκών ανωμαλιών, αλλά τα δεδομένα έρευνας στον άνθρωπο είναι περιορισμένα. Μια μελέτη κοόρτης σε 200 εγκύους δεν βρήκε συσχέτιση μεταξύ του NAC (600 mg/ημέρα) και των δυσπλασιών του εμβρύου ή του πρόωρου τοκετού, αλλά συνιστάται η χρήση του μόνο όταν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Το NAC μπορεί να εκκριθεί στο μητρικό γάλα, αλλά η συγκέντρωση είναι εξαιρετικά χαμηλή (<1% maternal blood drug concentration), and there are currently no reports of adverse reactions in infants. If lactating women need to use it, it is recommended to take the medication immediately after breastfeeding to reduce infant exposure.
Παιδιά και έφηβοι
Τα δεδομένα ασφάλειας του NAC σε παιδιά προέρχονται κυρίως από αποχρεμπτική θεραπεία (όπως η κυστική ίνωση) και τη βραχυπρόθεσμη-χρήση (<4 weeks) is well tolerated. However, long-term use may affect growth and development related metabolic pathways, and the risk benefit ratio needs to be carefully evaluated. Dose adjustment: The recommended dose for children is 10-15mg/kg/d, taken in 2-3 doses to avoid exceeding the maximum adult dose (1800mg/d).
Η σκόνη N-Acetyl-L{-Cysteine (NAC) είναι ένα ευέλικτο και ισχυρό συμπλήρωμα με ένα ευρύ φάσμα πλεονεκτημάτων για την υγεία. Η ικανότητά του να ενισχύει τα επίπεδα γλουταθειόνης, να δρα ως άμεσο αντιοξειδωτικό και να υποστηρίζει την αποτοξίνωση, το καθιστά ανεκτίμητο για την υγεία του αναπνευστικού συστήματος, τη λειτουργία του ήπατος, την πνευματική ευεξία-και πολλά άλλα. Αν και είναι γενικά ασφαλές, το NAC θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε άτομα με προ-υπάρχουσες παθήσεις ή σε άτομα που λαμβάνουν φάρμακα. Καθώς η έρευνα συνεχίζει να αποκαλύπτει νέες εφαρμογές και σκευάσματα, το NAC είναι έτοιμο να παραμείνει ακρογωνιαίος λίθος υγείας και ευεξίας για τα επόμενα χρόνια. Να συμβουλεύεστε πάντα έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης πριν ξεκινήσετε τη λήψη συμπληρωμάτων NAC για να διασφαλίσετε την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Δημοφιλείς Ετικέτες: n-acetyl-l-cysteine powder cas 616-91-1, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική πώληση, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση