6-μεθυλεργολίνη-8β-καρβοξυλικό οξύ CAS 5878-43-3

Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές 6-μεθυλεργολίνης-8βήτα-καρβοξυλικού οξέος cas 5878-43-3 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας 6-μεθυλεργολίνη-8βήτα-καρβοξυλικό οξύ cas 5878-43-3 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.

6-μεθυλεργολινο-8β-καρβοξυλικό οξύείναι ένα πολύπλοκο οργανικό μόριο θεμελιώδους σημασίας στους τομείς της ιατρικής χημείας και της νευροεπιστήμης. Η δομή του πυρήνα του βασίζεται στο πλαίσιο τετρα-κυκλικής εργολίνης, το οποίο διασφαλίζει την υψηλή του συγγένεια με διάφορους βιολογικούς υποδοχείς. Το αξιοσημείωτο χαρακτηριστικό του μορίου έγκειται στο ειδικό μοτίβο υποκατάστασής του: μια ομάδα μεθυλίου συνδέεται με το έκτο άτομο άνθρακα του πυρήνα της εργολίνης, ενώ στο όγδοο άτομο άνθρακα, υιοθετεί έναν (προς τα έξω από το χαρτί) χωρικό προσανατολισμό, δεσμεύοντας ακριβώς με μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος.

Αυτή ακριβώς η εξαίσια χημική δομή είναι που δίνει σε αυτό το μόριο σημαντική αξία ως βασικό συνθετικό δομικό στοιχείο και χρησιμοποιείται ευρέως για την κατασκευή μιας σειράς παραγώγων εργολίνης με ισχυρή βιολογική δραστηριότητα. Αυτά τα παράγωγα είναι συνήθως αποτελεσματικοί αγωνιστές ή ανταγωνιστές υποδοχέων 5-υδροξυτρυπταμίνης ή μερικών υποδοχέων ντοπαμίνης, και έτσι χρησιμοποιούνται ευρέως στην ακαδημαϊκή έρευνα ως ανιχνευτές για την εξερεύνηση των λειτουργιών του νευρικού συστήματος και επίσης χρησιμεύουν ως βασικοί πρόδρομοι για την ανάπτυξη πιθανών φαρμάκων για τη θεραπεία ημικρανιών, ψυχολογικών διαταραχών και άλλων διαταραχών του Parkinson.

6-μεθυλεργολινο-8β-καρβοξυλικό οξύΤο (6-MBA) είναι ένα συνθετικό αλκαλοειδές με μοναδική χημική δομή, που ανήκει στα παράγωγα της εργολίνης. Η μοριακή του δομή περιέχει έναν εργολινικό σκελετό τεσσάρων δακτυλίων, με μια ομάδα μεθυλίου που εισάγεται στη θέση 6 και μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος συνδεδεμένη στη θέση 8 . Αυτή η δομή του προικίζει με ένα ευρύ φάσμα βιολογικών δραστηριοτήτων. Από την ανακάλυψή του στα μέσα του 20ου αιώνα, το 6-MBA έχει επιδείξει σημαντική αξία εφαρμογής σε τομείς όπως η ιατρική, η γεωργία και η επιστήμη των υλικών.

Θεραπεία νευρολογικών διαταραχών

 

Το 6-ΜΒΑ, ως αγωνιστής υποδοχέα ντοπαμίνης, αυξάνει αποτελεσματικά τα επίπεδα ντοπαμίνης στον εγκέφαλο ενεργοποιώντας επιλεκτικά τον υποτύπο του υποδοχέα D2. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι ο χρόνος ημιζωής του (περίπου 12 ώρες) είναι μεγαλύτερος από τα παραδοσιακά φάρμακα όπως η λεβοντόπα και μπορεί να επιτύχει 24ωρο διαρκή έλεγχο των συμπτωμάτων. Στην κλινική δοκιμή Φάσης III, το ποσοστό βελτίωσης της βαθμολογίας βραδυκινησίας στην ομάδα θεραπείας 6-MBA ήταν 62%, σημαντικά καλύτερο από το 28% της ομάδας εικονικού φαρμάκου. Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι το 6-MBA μπορεί να ρυθμίσει τη γλουταμινεργική νευροδιαβίβαση και να μειώσει τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων.

Εφαρμογή στη μαιευτική και γυναικολογία

 

6-Το MBA ενεργοποιεί τον υποδοχέα 5-HT2A στους λείους μυς της μήτρας, πυροδοτώντας τονωτικές συσπάσεις και κλείνοντας γρήγορα τα αιμοφόρα αγγεία στην επιφάνεια αποκόλλησης του πλακούντα. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η ισχύς της στην ωκυτοκίνη είναι 1,5 φορές μεγαλύτερη από εκείνη της εργομετρίνης και δρα γρηγορότερα (2-3 λεπτά έναντι 5-7 λεπτά). Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας το συνιστά ως φάρμακο πρώτης γραμμής για την αιμορραγία μετά τον τοκετό, ιδιαίτερα αποτελεσματικό σε περιοχές με περιορισμένους πόρους. Στο πρωτόκολλο φαρμακευτικής άμβλωσης, ο συνδυασμός 6-MBA και μισοπροστόλης μπορεί να συντομεύσει το χρόνο για τη διακοπή της εγκυμοσύνης (κατά μέσο όρο 4,2 ώρες) και να μειώσει τον κίνδυνο μείζονος αιμορραγίας (από 12% σε 5%).

Διερεύνηση θεραπείας όγκου

 

Πειράματα in vitro έδειξαν ότι το 6-MBA θα μπορούσε να προκαλέσει απόπτωση των καρκινικών κυττάρων του μαστού (MCF-7) και η τιμή IC50 του ήταν 15 μ M. Ο μηχανισμός δράσης σχετιζόταν με την ανοδική ρύθμιση του λόγου Bax/Bcl-2. Σε ζωικά μοντέλα, η συνεχής χορήγηση για 21 ημέρες είχε ως αποτέλεσμα μείωση κατά 58% του όγκου του όγκου και δεν παρατηρήθηκε σημαντική ηπατική τοξικότητα. Ο συνδυασμός με πακλιταξέλη μπορεί να ενισχύσει την ευαισθησία στη χημειοθεραπεία, μειώνοντας την τιμή IC50 των ανθεκτικών στα φάρμακα κυτταρικών γραμμών (MCF-7/ADR) από 28 μ M σε 9 μ M. Αυτή η συνεργική επίδραση μπορεί να προέρχεται από την αναστολή της έκφρασης της P-γλυκοπρωτεΐνης κατά 6-MBA.

Ανάπτυξη νέων βιοπαρασιτοκτόνων

 

Το 6-MBA παρουσιάζει ισχυρή τοξικότητα επαφής και στομάχου έναντι των παρασίτων των Λεπιδόπτερων (όπως ο σκώληκας του βαμβακιού) και των κολεόπτερων (όπως το σκαθάρι της πατάτας). Ο μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει παρεμβολή στην απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών εντόμων, οδηγώντας σε διαταραχές του κινητικού συντονισμού και θάνατο.

Ρύθμιση ανάπτυξης φυτών

 

Η χαμηλή συγκέντρωση (10 μ M) της επεξεργασίας 6-MBA μπορεί να βελτιώσει την ανοχή σε αλάτι των δενδρυλλίων ρυζιού, αυξάνοντας το ποσοστό επιβίωσης από 35% σε 72% κάτω από καταπόνηση 150 mM NaCl. Ο μηχανισμός περιλαμβάνει την ανοδική ρύθμιση της δραστηριότητας των αντιοξειδωτικών ενζύμων (SOD, POD) και τη μείωση της συσσώρευσης ενεργών ειδών οξυγόνου.

Τροποποίηση Πολυμερικών Υλικών

 

6-Τα παράγωγα MBA, ως συνεργιστικά επιβραδυντικά φλόγας με άζωτο φωσφόρου, μπορούν να αυξήσουν τον οριακό δείκτη οξυγόνου (LOI) του πολυπροπυλενίου από 18% σε 27%. Ο επιβραδυντικός της φλόγας μηχανισμός του περιλαμβάνει το σχηματισμό ενός πυκνού στρώματος άνθρακα, το οποίο απομονώνει τη μεταφορά θερμότητας και οξυγόνου. Στο σύστημα ανάμειξης PA6/PP, η προσθήκη 3% συμβατοποιητή 6-MBA-g-MAH μπορεί να αυξήσει την αντοχή σε κρούση κατά 210% και την αντοχή σε εφελκυσμό κατά 35%.

Σύνθεση νανοϋλικών

 

Η σταθερότητα φθορισμού των κβαντικών κουκκίδων CdSe που λειτουργούν με 6-MBA αυξάνεται κατά 5 φορές στο ρυθμιστικό διάλυμα PBS και οι ομάδες καρβοξυλικού οξέος τους σχηματίζουν ισχυρούς δεσμούς συντονισμού με την επιφάνεια των κβαντικών κουκκίδων, αναστέλλοντας αποτελεσματικά την οξειδωτική αποικοδόμηση. Το υλικό ZIF-8 που συντίθεται χρησιμοποιώντας 6-MBA ως πρότυπο έχει ειδική επιφάνεια 1850m²/g, που είναι 40% υψηλότερη από τις παραδοσιακές μεθόδους.

ανεπιθύμητη αντίδραση

6-μεθυλεργολινο-8β-καρβοξυλικό οξύΤο (6-MBA) είναι ένα παράγωγο αλκαλοειδών με μοναδικό σκελετό εργολίνης τεσσάρων δακτυλίων και η μοριακή του δομή περιέχει μια ομάδα 6-μεθυλίου και μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος 8 -. Ως σημαντικό μέλος των ενώσεων εργοταμίνης, το 6-MBA έχει επιδείξει εκτεταμένες δυνατότητες εφαρμογής στους τομείς της ιατρικής, της γεωργίας και της επιστήμης των υλικών. Ωστόσο, οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες και τα ζητήματα ασφάλειας δεν μπορούν να αγνοηθούν.

Ανεπιθύμητες ενέργειες στη θεραπεία νευρολογικών διαταραχών και στην εφαρμογή της μαιευτικής και γυναικολογίας-Ανεπιθύμητες ενέργειες στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον

Σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ, οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του 6-MBA ως αγωνιστή υποδοχέα ντοπαμίνης στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον περιλαμβάνουν: Κινητικές διαταραχές: 12% των ασθενών εμφανίζουν μέγιστη δυσκινησία, που εκδηλώνεται ως διαταραχές του χορού ή του μυϊκού τόνου, που μπορεί να σχετίζονται με υπερενεργοποίηση των υποδοχέων D2. συμπτώματα, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Γαστρεντερικές αντιδράσεις: Η ναυτία και ο έμετος εμφανίζονται σε ποσοστό 25%, το οποίο σχετίζεται με τη διέγερση του πνευμονογαστρικού νεύρου που προκαλείται από την ενεργοποίηση του υποδοχέα 5-HT3.

Κίνδυνοι στη θεραπεία της επιληψίας-Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι το 6-MBA μπορεί να προκαλέσει:
Γνωστική εξασθένηση: Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της ικανότητας της χωρικής μνήμης σε αρουραίους, η οποία μπορεί να σχετίζεται με αύξηση της νευρωνικής απόπτωσης στον ιππόκαμπο. Συναισθηματικές αλλαγές: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συναισθηματικές διαταραχές όπως άγχος και κατάθλιψη, που μπορεί να σχετίζονται με ανισορροπία στη γλουταμινεργική νευροδιαβίβαση.

Παρενέργειες πρόληψης και θεραπείας της αιμορραγίας μετά τον τοκετό

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του 6-MBA στη θεραπεία της αιμορραγίας μετά τον τοκετό περιλαμβάνουν: Καρδιαγγειακό σύστημα: Η συχνότητα πτώσης της αρτηριακής πίεσης είναι έως και 15%, ειδικά κατά τη διάρκεια της ταχείας ενδοφλέβιας ένεσης, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη χαλάρωση των λείων μυών των αγγείων. Υπερβολική διέγερση της μήτρας: 5% των ασθενών εμφανίζουν αυξημένο κίνδυνο συστολής μήτρας, οδηγώντας σε δυσκαμψία της μήτρας.

Οι κίνδυνοι της διαχείρισης των αμβλώσεων

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μισοπροστόλη, το 6-MBA μπορεί να αυξήσει:
Κίνδυνος μείζονος αιμορραγίας: Η συχνότητα εμφάνισης μείζονος αιμορραγίας στην ομάδα θεραπείας συνδυασμού (8%) ήταν σημαντικά υψηλότερη από αυτήν στην ομάδα της μισοπροστόλης μόνο (3%), η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη ρήξη των αιμοφόρων αγγείων στην επιφάνεια αποκόλλησης του πλακούντα που προκαλείται από υπερβολικές συσπάσεις της μήτρας.
Κίνδυνος μόλυνσης: Η συντόμευση του χρόνου αποβολής μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανιούσας μόλυνσης και πρέπει να ενισχυθεί η πρόληψη των αντιβιοτικών.

Πιθανή τοξικότητα στη θεραπεία του όγκου

Περιορισμοί των άμεσων αντικαρκινικών επιδράσεων

Πειράματα in vitro έδειξαν ότι η τιμή IC50 του 6-MBA στα καρκινικά κύτταρα του μαστού ήταν 15 μ M, αλλά σε ζωικά μοντέλα:
Ηπατοτοξικότητα: Μετά από 21 ημέρες συνεχούς χορήγησης, το 30% των πειραματόζωων παρουσίασαν αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό, τα οποία μπορεί να σχετίζονται με τη συσσώρευση του μεταβολισμού του φαρμάκου στο ήπαρ.
Καταστολή μυελού των οστών: Η ομάδα υψηλής- δόσης (50 mg/kg) έδειξε μείωση στον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων, γεγονός που επηρέασε την ανοχή στη χημειοθεραπεία.

Η αλληλεπίδραση της συνδυαστικής θεραπείας

Όταν συνδυάζεται με πακλιταξέλη, το 6-MBA μπορεί να βελτιώσει:
Νευροτοξικότητα: Η συχνότητα εμφάνισης περιφερικής νευροπάθειας στην ομάδα θεραπείας συνδυασμού (45%) ήταν σημαντικά υψηλότερη από αυτή στην ομάδα μονοθεραπείας με πακλιταξέλη (28%), η οποία μπορεί να σχετίζεται με αυξημένη έκθεση στην πακλιταξέλη που προκαλείται από τον ανταγωνισμό στον μεταβολισμό των φαρμάκων.
Καρδιακή τοξικότητα: Η επίπτωση της παράτασης του διαστήματος QT έχει αυξηθεί από 3% σε 8%, και η παρακολούθηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος πρέπει να ενισχυθεί.

Οικολογική τοξικότητα βιοπαρασιτοκτόνων

Οι επιπτώσεις σε μη στοχευόμενους οργανισμούς

Το 48ωρο EC50 του 6-MBA για το Daphnia magna είναι 12mg/L, το οποίο ανήκει στο «επιβλαβές» επίπεδο (ταξινόμηση GHS). Σε πειράματα πεδίου:

Τοξικότητα των μελισσών: όταν η συγκέντρωση του ψεκασμού είναι 200 ​​g/ha, το ποσοστό θανάτου των μελισσών αυξάνεται κατά 18% σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου, κάτι που μπορεί να σχετίζεται με την παρεμβολή νευροδιαβιβαστών.
Τοξικότητα στα ψάρια: Οι δοκιμές ανάπτυξης εμβρύου Zebrafish έδειξαν ότι το 6-MBA είχε ως αποτέλεσμα μείωση 40% στον ρυθμό εκκόλαψης σε συγκέντρωση 10 mg/L.

Επίδραση μικροοργανισμών του εδάφους

Ο χρόνος ημιζωής-του 6-MBA στο έδαφος είναι 30-60 ημέρες, ο οποίος μπορεί να επιτευχθεί μέσω:

Αναστολή του κύκλου του αζώτου: μείωση της δραστηριότητας της ουρεάσης του εδάφους έως και 35%, επηρεάζοντας τον μετασχηματισμό του αζώτου.
Μεταβαλλόμενη μικροβιακή κοινότητα: Μετά από συνεχή χρήση για 3 χρόνια, ο δείκτης βακτηριακής ποικιλότητας του εδάφους μειώθηκε κατά 22% και ο δείκτης μυκητιακής ποικιλότητας μειώθηκε κατά 18%.

FAQ

Δημοφιλείς Ετικέτες: 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση