Κλασκοτερόνη σε σκόνηείναι μια χημική ουσία με τη χημική ονομασία 17- (1-οξοπροπυλ) -17-υδροξυανδροστ-4-, 16-εν-3-όνη. Λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, μοριακός τύπος C24H34O5, CAS 19608-29-8. Πολύ χαμηλή διαλυτότητα στο νερό, αλλά καλή διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως μεθανόλη, χλωροφόρμιο, αιθανόλη, αιθέρας κ.λπ. Είναι μια σημαντική οργανική ένωση με διάφορες βιολογικές δραστηριότητες. Είναι ένας τεχνητά συντιθέμενος αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων 2 που χρησιμοποιείται ως συνθετικό φάρμακο για τη θεραπεία του άσθματος, της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ) και άλλων παθήσεων του αναπνευστικού. Μπορεί να διαστέλλει τους λείους μυς των βρόγχων, να μειώσει τους βρογχικούς σπασμούς και να ανακουφίσει τα συμπτώματα του άσθματος. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι επί του παρόντος χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δερματικών παθήσεων όπως η ακμή, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο υπό την καθοδήγηση γιατρού. Όμως τα προϊόντα που παρέχει το εργαστήριο είναι πρωτογενή χημικά προϊόντα και προορίζονται μόνο για εργαστηριακή χρήση.
Συνήθως υπάρχει με τη μορφή λευκών ή υπόλευκων κρυστάλλων ή κρυσταλλικών σκονών. Αυτό το χαρακτηριστικό εμφάνισης δείχνει ότι η μοριακή του δομή έχει υψηλή τάξη και σταθερότητα. Ένα λευκό ή υπόλευκο χρώμα συνήθως σημαίνει ότι η ένωση δεν περιέχει εμφανείς ακαθαρσίες ή χρωμοφόρα. Η κρυσταλλικότητα δείχνει ότι τα μόρια του κλαβουλανίου μπορούν να σχηματίσουν μια κανονική δομή πλέγματος στη στερεά κατάσταση, η οποία σχετίζεται στενά με τις διαμοριακές αλληλεπιδράσεις τους.
|
Χημικός τύπος |
C24H34O5 |
|
Ακριβής μάζα |
402 |
|
Μοριακό βάρος |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|
Ως ένωση με πολλαπλές βιολογικές δραστηριότητες,σκόνη κλασκοτερόνηςέχει δείξει ευρείες προοπτικές εφαρμογής σε πολλούς τομείς.
Ιατρικός τομέας
1. Θεραπεία της κοινής ακμής
Η κοινή ακμή είναι μια χρόνια δερματική ασθένεια που χαρακτηρίζεται από υπερβολική έκκριση σμήγματος, υπερκεράτωση, αποικισμό βακτηρίων ακμής και φλεγμονή. Ως νέος τοπικός αναστολέας υποδοχέα ανδρογόνων, έχει δομή στεροειδούς παρόμοια με τη διυδροτεστοστερόνη και μπορεί να αναστείλει τη δέσμευση της διυδροτεστοστερόνης με τους υποδοχείς ανδρογόνων in vitro. Αυτή η ανασταλτική δράση το καθιστά σημαντικά αποτελεσματικό στη θεραπεία της κοινής ακμής. Έρευνες έχουν δείξει ότι το 1% του επιδεικνύει καλή ασφάλεια και αποτελεσματικότητα στη θεραπεία ασθενών με μέτρια έως σοβαρή ακμή. Αυτή η κρέμα μπορεί να μειώσει τον αριθμό και τη σοβαρότητα των βλαβών ακμής και να βελτιώσει την κατάσταση του δέρματος των ασθενών. Ως εκ τούτου, αναμένεται να γίνει μια νέα επιλογή για τη θεραπεία της κοινής ακμής.
2. Θεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού συστήματος
Αποδεικνύει επίσης θεραπευτική δυνατότητα για ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων 2 για τη διαστολή των λείων μυών των βρόγχων, τη μείωση των βρογχικών σπασμών και την ανακούφιση των συμπτωμάτων του άσθματος. Η Klauston συνδέεται με τον αδρενεργικό υποδοχέα 2 στη μεμβράνη των λείων μυϊκών κυττάρων των βρόγχων, ενεργοποιώντας την αδενυλική κυκλάση στα κύτταρα, αυξάνοντας τα επίπεδα cAMP και στη συνέχεια ενεργοποιώντας την πρωτεϊνική κινάση Α για μείωση της συγκέντρωσης Ca2+ στα λεία μυϊκά κύτταρα των βρόγχων, επιτυγχάνοντας το αποτέλεσμα χαλάρωσης των βρόγχων. Επιπλέον, μπορεί να αναστείλει φλεγμονώδεις και αλλεργικές αντιδράσεις, να μειώσει το οίδημα και τη φλεγμονή του βλεννογόνου των αεραγωγών και να βελτιώσει περαιτέρω τα συμπτώματα του άσθματος. Αυτό το κάνει να έχει ευρείες προοπτικές εφαρμογής στη θεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού όπως το άσθμα και η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ).
3. Άλλοι ιατρικοί σκοποί
Εκτός από τις κύριες χρήσεις που αναφέρθηκαν παραπάνω, μπορεί να έχει και άλλες φαρμακευτικές εφαρμογές. Για παράδειγμα, μπορεί να χρησιμεύσει ως φαρμακευτικό ενδιάμεσο και να συμμετέχει στη σύνθεση άλλων βιολογικά ενεργών ενώσεων. Επιπλέον, μπορεί επίσης να έχει βιολογικές δραστηριότητες όπως αντιβακτηριακές, αντι-φλεγμονώδεις και αντιοξειδωτικές ιδιότητες, που το καθιστούν δυνητικά πολύτιμο στον τομέα της ανάπτυξης φαρμάκων. Ωστόσο, αυτές οι πιθανές χρήσεις εξακολουθούν να απαιτούν περαιτέρω έρευνα και επικύρωση.
Τομέας υδατοκαλλιέργειας
Στη βιομηχανία υδατοκαλλιέργειας, έχει επίσης αποδείξει τις μοναδικές βιοενεργές χρήσεις του. Έχει τη λειτουργία της προαγωγής της ανάπτυξης υδρόβιων οργανισμών και της εξοικονόμησης ζωοτροφών, ενώ παράλληλα προλαμβάνει τις υδρόβιες ασθένειες. Αυτή η χρήση καταδεικνύει τις δυνατότητές της στην προαγωγή της βιολογικής υγείας και στη βελτίωση της αποδοτικότητας της παραγωγής.
1. Προωθήστε την ανάπτυξη
Μπορεί να προωθήσει την ανάπτυξη και την ανάπτυξη των υδρόβιων οργανισμών ρυθμίζοντας τις φυσιολογικές τους λειτουργίες. Μπορεί να αυξήσει τον ρυθμό ανάπτυξης και επιβίωσης των υδρόβιων οργανισμών επηρεάζοντας το ενδοκρινικό σύστημα, τις μεταβολικές οδούς ή το ανοσοποιητικό τους σύστημα. Αυτό το κάνει να έχει ένα ευρύ φάσμα προοπτικών εφαρμογής στην υδατοκαλλιέργεια, γεγονός που συμβάλλει στη βελτίωση της αποτελεσματικότητας και των οικονομικών οφελών της υδατοκαλλιέργειας.
2. Αποθήκευση τροφοδοσίας
Μπορεί επίσης να μειώσει τα απόβλητα των ζωοτροφών αυξάνοντας το ποσοστό χρησιμοποίησης των υδρόβιων οργανισμών για ζωοτροφές. Μπορεί να βελτιώσει τη λειτουργία πέψης και απορρόφησης των υδρόβιων οργανισμών ή να ρυθμίσει την όρεξή τους, επιτρέποντάς τους να χρησιμοποιούν πιο αποτελεσματικά τα θρεπτικά συστατικά στις ζωοτροφές. Αυτό όχι μόνο συμβάλλει στη μείωση του κόστους αναπαραγωγής, αλλά και στη μείωση της περιβαλλοντικής ρύπανσης.
3. Πρόληψη ασθενειών και παρασίτων
Έχει επίσης τη λειτουργία της πρόληψης των υδρόβιων ασθενειών. Μπορεί να μειώσει την εμφάνιση και την εξάπλωση ασθενειών ενισχύοντας την ανοσία των υδρόβιων οργανισμών ή αναστέλλοντας την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή παθογόνων. Αυτό έχει μεγάλη σημασία για τη διασφάλιση της υγιούς ανάπτυξης της υδατοκαλλιέργειας και τη βελτίωση της ποιότητας των υδρόβιων προϊόντων.
Κλασκοτερόνη σε σκόνηείναι ένας νέος τύπος φαρμάκου από του στόματος και τοπικής θεραπείας ακμής με τα ακόλουθα φαρμακολογικά αποτελέσματα:
1. Αναστολή της έκκρισης των σμηγματογόνων αδένων: Η κλασκοτερόνη, ως τοπικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ανδρογόνων, μπορεί να αναστείλει την έκκριση σμήγματος από τους σμηγματογόνους αδένες, μειώνοντας έτσι την κατάσταση της ακμής.
2. Φλεγμονώδης δράση: Η κλασκοτερόνη μπορεί να αναστείλει τη φλεγμονώδη αντίδραση και να ανακουφίσει τα συμπτώματα της φλεγμονής της ακμής.
3. Αντιμικροβιακή δράση: Η κλασκοτερόνη μπορεί επίσης να αναστείλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή βακτηρίων ακμής, μειώνοντας έτσι την κατάσταση της ακμής.
4. Προστατέψτε τα κύτταρα των τριχοθυλακίων: Η κλασκοτερόνη μπορεί να προστατεύσει τα κύτταρα των τριχοθυλακίων και να μειώσει τη βλάβη της ακμής στα κύτταρα των τριχοθυλακίων.
Γενικά, η φαρμακολογική δράση του Clascoterone είναι κυρίως η βελτίωση της κατάστασης της ακμής αναστέλλοντας την έκκριση σμηγματογόνων αδένων, μειώνοντας τη φλεγμονώδη αντίδραση, αναστέλλοντας την ανάπτυξη βακτηρίων ακμής και προστατεύοντας τα κύτταρα των τριχοθυλακίων.
Η κλασκοτερόνη είναι ένα φάρμακο για στοματική και εξωτερική θεραπεία της ακμής. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του είναι τα εξής:
1. Απορρόφηση: Η κλασκοτερόνη μπορεί να απορροφηθεί γρήγορα μετά την από του στόματος χορήγηση και ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση είναι 2,5 ώρες. Μετά από εξωτερική χρήση, η κλασκοτερόνη μπορεί να απορροφηθεί από το δέρμα, αλλά ο ρυθμός απορρόφησής της είναι αργός.
2. Κατανομή: Η κλασκοτερόνη μπορεί να κατανεμηθεί σε όλο το σώμα και μπορεί να εισέλθει στο δέρμα και στον ιστό των σμηγματογόνων αδένων.
3. Μεταβολισμός: Η κλασκοτερόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ για να σχηματίσει μια ποικιλία μεταβολιτών, εκ των οποίων η 3-OH-Classcoterone είναι ο πιο σημαντικός ενεργός μεταβολίτης.
4. Απέκκριση: Η κλασκοτερόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω του ήπατος και των νεφρών.
5. Εξάρτηση από τη δόση: Η συγκέντρωση της κλασκοτερόνης στο αίμα συσχετίζεται θετικά με τη δόση της. Εντός του ασφαλούς εύρους, όσο υψηλότερη είναι η δόση της κλασκοτερόνης, τόσο πιο εμφανής είναι η αναστολή της έκκρισης των σμηγματογόνων αδένων και η αντιφλεγμονώδης δράση της.
Γενικά, η κλασκοτερόνη έχει καλή απορρόφηση, κατανομή και μεταβολισμό και έχει μια ορισμένη εξάρτηση από τη δόση in vivo. Αυτά τα χαρακτηριστικά έχουν σημαντικό αντίκτυπο στην επίδραση της θεραπείας της ακμής.
Κλασκοτερόνη σε σκόνηΗ (17-(1-οξοπροπυλ)-17-υδροξυανδρο-4,16-εν-3-όνη) είναι μια συνθετική ένωση. Η συνθετική του διαδρομή έχει ως εξής:
1. 3-υδροξυ-1-προπενόλη συντέθηκε από προπενόλη με υδροξυλίωση.
2. 1,3-διμεθοξυ-5-υδροξυ-7,8-διυδρο-4Η-2-βενζοπυραν-4-όνη συντέθηκε από 3-υδροξυ-1-προπανόλη μέσω αντίδρασης πολλαπλών σταδίων.
3. Η κλασκοτερόνη συντέθηκε από 1,3-διμεθοξυ-5-υδροξυ-7,8-διυδρο-4Η-2-βενζοπυραν-4-όνη μέσω αντίδρασης πολλαπλών σταδίων.
Η συνθετική οδός της κλασκοτερόνης είναι σχετικά πολύπλοκη, απαιτεί εξαιρετική χημική τεχνολογία και αυστηρό έλεγχο των συνθηκών αντίδρασης. Επιπλέον, το κόστος, η απόδοση, η καθαρότητα και άλλοι παράγοντες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη στη βιομηχανική παραγωγή.
Η κλασκοτερόνη είναι μια συνθετική ένωση και η εργαστηριακή της οδός σύνθεσης είναι η εξής:
Η 1. 4-εν-3,17-διόνη και ο βινυλομεθυλαιθέρας ανήχθησαν και αλκοολώθηκαν παρουσία οξικού νατρίου για να παραχθεί η 17-υδροξυ-4-ενόνη.
2. 17-(1-βρωμοπροπυλοξυ)-4-ενόνη συντέθηκε με αντίδραση 17-υδροξυ-4-ενόνης με 3-βρωμοπροπυλικό οξύ.
3. Η 17-(1-βρωμοπροπυλοξυ)-4-ενόνη και το άλας βενζυλοτριμεθυλαμμωνίου υπόκεινται στην αντίδραση βρωμίωσης υπό την κατάλυση αλκαλίου για να δημιουργηθεί 17-(1-οξοπροπυλ)-4-ενόνη.
4. Η μερική υδρόλυση της 17-(1-οξοπροπυλ)-4-ενόνης υπό την κατάλυση υδροξειδίου του νατρίου και η αντίδραση εστεροποίησης οξικού ανυδρίτη διεξήχθησαν για να παραχθεί Κλασκοτερόνη.
Πρέπει να σημειωθεί ότι όταν αυτές οι χημικές αντιδράσεις πραγματοποιούνται στο εργαστήριο, οι συνθήκες αντίδρασης και η ασφάλεια λειτουργίας πρέπει να ελέγχονται αυστηρά για να διασφαλιστεί η υψηλή απόδοση και καθαρότητα της αντίδρασης.
Κλασκοτερόνη σε σκόνηείναι μια συνθετική ένωση με ορισμένες ιδιότητες αντίδρασης. Ακολουθούν ορισμένες ιδιότητες αντίδρασης της κλασκοτερόνης:
Αντίδραση οξείδωσης:
Η κλασκοτερόνη είναι εύκολο να οξειδωθεί και μπορεί να οξειδωθεί σε αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ ή κετοξύ από διάφορα οξειδωτικά (όπως υπεροξείδιο του υδρογόνου, υπεροξείδιο του βενζοϋλίου κ.λπ.).
Αντίδραση μείωσης:
Η κλασκοτερόνη μπορεί να αναχθεί στην αντίστοιχη αλκοόλη της με μια ποικιλία αναγωγικών παραγόντων (όπως θειώδες νάτριο, υδρογόνο, αλουμίνιο κ.λπ.).
Αντίδραση θερμικής αποσύνθεσης:
Η κλασκοτερόνη υφίσταται αντίδραση αποσύνθεσης σε υψηλή θερμοκρασία (περίπου 200 βαθμούς) για να παραγάγει μια ποικιλία διαφορετικών προϊόντων.
Άλλες αντιδράσεις:
Η κλασκοτερόνη μπορεί επίσης να μετατραπεί με θέρμανση, επεξεργασία με αλκάλια, επεξεργασία με οξύ και άλλες αντιδράσεις.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι στο εργαστήριο ή τη βιομηχανία, η αντίδραση του Clascoterone απαιτεί αυστηρό έλεγχο και ασφαλή λειτουργία για την αποφυγή ατυχημάτων ασφαλείας. Επιπλέον, το Clascoterone χρησιμοποιείται επί του παρόντος για τη θεραπεία δερματικών παθήσεων όπως η ακμή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο υπό την καθοδήγηση γιατρού.
Συχνές Ερωτήσεις
Είναι η κλασκοτερόνη ίδια με τη σπιρονολακτόνη;
+
-
Η σπιρονολακτόνη είναι από καιρό ο μόνος αναστολέας υποδοχέα ανδρογόνων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ακμής. Η κύρια διαφορά μεταξύ της κλασκοτερόνης και της σπιρονολακτόνης είναι ότι η σπιρονολακτόνη είναι ένας από του στόματος παράγοντας και αυτό μπορεί να προκαλέσει περισσότερες συστηματικές παρενέργειες.
Είναι η κρέμα clascoterone ένα στεροειδές;
+
-
Η κλασκοτερόνη είναι ένα στεροειδές αντιανδρογόνο ή ανταγωνιστής του υποδοχέα ανδρογόνων (AR), του βιολογικού στόχου των ανδρογόνων όπως η τεστοστερόνη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT).
Τι πρέπει να αποφεύγω όταν χρησιμοποιώ κρέμα clascoterone;
+
-
Αποφύγετε την εφαρμογή της κρέμας WINLEVI σε κατεστραμμένο δέρμα (όπως κοψίματα, εκδορές), εκζεματικές περιοχές και δέρμα που έχει καεί από τον ήλιο. Αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση άλλων δυνητικά ερεθιστικών τοπικών προϊόντων (φαρμακευτικών ή μη). Σημαντικές πληροφορίες: Η κρέμα WIN LEVI προορίζεται μόνο για χρήση στο δέρμα (τοπικά).
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη clascoterone cas 19608-29-8, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση