Gabapentin Powder CAS 60142-96-3

Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές σκόνης γκαμπαπεντίνης cas 60142-96-3 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας σκόνη γκαμπαπεντίνης cas 60142-96-3 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.

Σκόνη γκαμπαπεντίνης, μοριακός τύπος C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Είναι μια λευκή έως γκρι κρυσταλλική σκόνη κρυσταλλωμένη από αιθανολαιθέρα. Οι χημικές ιδιότητες είναι σταθερές σε θερμοκρασία και πίεση δωματίου. Φυλάσσεται σε σφραγισμένο δοχείο, σε δροσερό και ξηρό μέρος, με ελαφρά βλάβη στην υγρασία. Η διαλυτότητά του στο νερό είναι σχετικά χαμηλή, αλλά έχει καλή διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη ή η μεθανόλη. Αυτό το χαρακτηριστικό επιτρέπει την επιλογή των κατάλληλων διαλυτών για διάλυση και την παρασκευή των σκευασμάτων του για την κάλυψη διαφορετικών απαιτήσεων σκευασμάτων. Ταυτόχρονα, η διαλυτότητά του στο νερό επηρεάζει επίσης την απορρόφηση και κατανομή του στον οργανισμό, επηρεάζοντας έτσι την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Η μοριακή του δομή και οι λειτουργικές του ομάδες καθορίζουν επίσης τις πιθανές αλληλεπιδράσεις που μπορεί να έχει με άλλες ουσίες. Για παράδειγμα, συγκεκριμένες λειτουργικές ομάδες στα μόριά του μπορεί να αλληλεπιδράσουν με άλλα φάρμακα ή βιομόρια μέσω δεσμών υδρογόνου, ιοντικού δεσμού ή δυνάμεων van der Waals, επηρεάζοντας έτσι τις φαρμακοκινητικές και φαρμακολογικές ιδιότητες in vivo. Η κατανόηση των ιδιοτήτων του παρέχει σημαντική αναφορά για την παραγωγή και τον ποιοτικό έλεγχο στη φαρμακευτική βιομηχανία. Η εταιρεία μας παράγει, το πιο πρωτογενές βασικό χημικό. Η ακόλουθη φαρμακευτική εισαγωγή στη γκαμπαπεντίνη είναι να εισαγάγει τον σκοπό των χημικών ουσιών βάσης, που δεν έχει καμία σχέση με τα προϊόντα μας.

Gabapentin COA

Σημείο τήξεως 162 βαθμοί C, Σημείο βρασμού 314,4 ± 15,0 βαθμοί C (προβλεπόμενο), Πυκνότητα 1,058 ± 0,06 g / cm3 (προβλεπόμενη), Σημείο ανάφλεξης 9 βαθμοί , Συνθήκες αποθήκευσης 2-8 βαθμοί C, Διαλυτότητα H2O: 10 mg / ml (10 mg / ml, συντελεστής οξύτητας 15 Κa) 3.68; pKa2 10.70, Form solid, Color off white.

Η σύνθεσή του μπορεί να χωριστεί κυρίως στα ακόλουθα βήματα:

Η φαρμακολογική δράση τωνσκόνη γκαμπαπεντίνηςείναι η πρόληψη σπασμών που προκαλούνται από χημικές ουσίες (όπως πικροτοξίνη, μπικουκουλίνη, στρυχνίνη, κ.λπ.) και μη-χημικά ερεθίσματα (όπως πηγή ήχου, ηλεκτροπληξία κ.λπ.). έχει ανασταλτική δράση σε μερικούς κρίσεις και επακόλουθες γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις. Πρόσθετες θεραπείες για επιληπτικές κρίσεις που δεν μπορούν να ελεγχθούν ικανοποιητικά ή ανεκτές από συμβατικά αντισπασμωδικά φάρμακα μόνα τους ή σε συνδυασμό, και γενικευμένες κρίσεις δευτερογενείς σε επιληπτικές κρίσεις. Η μέθοδος σύνθεσής του ήταν η εξής: 1,-κυκλοεξάνιο-7, μονομεθυλικό οξύ (Ι) αντέδρασε με χλωρομυρμηκικό αιθυλεστέρα διαλυμένο σε ακετόνη που περιέχει τριαιθυλαμίνη και αζίδιο του νατρίου διαλυμένο σε νερό, και το προϊόν (II) θερμάνθηκε υπό κάθετο ψυκτήρα σε 20% υδροχλωρικό οξύ για γαβακασίνη 3.

Πρέπει να σημειωθεί ότι είναι φάρμακο για τη θεραπεία της νευραλγίας, όχι αναλγητικό. Εάν ο ασθενής έχει νευραλγία, μπορεί να πάρει αυτό το φάρμακο για θεραπεία. Για παράδειγμα, η νευραλγία του τριδύμου και η νευραλγία μετά από λοίμωξη από έρπητα ζωστήρα μπορούν να παρέμβουν με αυτό το φάρμακο. Αυτό το είδος φαρμάκου μπορεί να αναστείλει την ανώμαλη εκκένωση του νεύρου και έχει καλή επίδραση στην ανακούφιση της νευραλγίας. Όταν το χρησιμοποιούμε, πρέπει να ακολουθούμε τις συμβουλές του γιατρού, να ξεκινάμε με μικρή ποσότητα, να αυξάνουμε σταδιακά την ποσότητα και να προσέχουμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων, όπως πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, ζάλη, σωματική κόπωση κ.λπ. Εκτός από τη θεραπεία της νευραλγίας, αυτό το φάρμακο είναι επίσης ένας νέος τύπος αντιεπιληπτικού φαρμάκου. Παίζει επίσης ρόλο σε ορισμένες κρίσεις.

Η σκόνη γκαμπαπεντίνης, με την εξαιρετική της διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη ή η μεθανόλη, βρίσκει πολυάριθμες εφαρμογές σε διάφορους τομείς. Ακολουθεί μια επισκόπηση μιας πιθανής εφαρμογής στη φαρμακευτική βιομηχανία:

Εφαρμογή σε Φαρμακευτικό Σκεύασμα

Η γκαμπαπεντίνη, επίσης γνωστή ως υδροχλωρική, είναι ένα πολύ γνωστό- φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων και ορισμένων τύπων πόνου, ιδιαίτερα νευροπαθητικού πόνου που σχετίζεται με καταστάσεις όπως η διαβητική νευροπάθεια ή η μεθερπητική νευραλγία. Η καλή διαλυτότητά του σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη ή η μεθανόλη επιτρέπει τη σύνθεση σταθερών και αποτελεσματικών φαρμακευτικών προϊόντων.

1. Από του στόματος Δοσολογικές Μορφές

Μία από τις κύριες εφαρμογές της διαλυτότητάς του σε αιθανόλη ή μεθανόλη είναι η παρασκευή από του στόματος δοσολογικών μορφών. Αυτά περιλαμβάνουν δισκία, κάψουλες και πόσιμα διαλύματα. Η χρήση αυτών των διαλυτών διευκολύνει:

Ομοιόμορφη Διασπορά: Η διάλυσή του σε αιθανόλη ή μεθανόλη εξασφαλίζει ομοιόμορφη διασπορά του δραστικού συστατικού εντός της μήτρας του σκευάσματος, οδηγώντας σε συνεπή και προβλέψιμη απελευθέρωση φαρμάκου.

Ενισχυμένη βιοδιαθεσιμότητα: Η σωστή διαλυτοποίηση και διασπορά μπορεί να βελτιώσει τον ρυθμό διάλυσής του, ενισχύοντας δυνητικά τη βιοδιαθεσιμότητα και τη θεραπευτική του δράση.

Σταθερότητα: Οι οργανικοί διαλύτες μπορούν να βοηθήσουν στη σταθεροποίησή του κατά τη διάρκεια της σύνθεσης, ελαχιστοποιώντας την αποικοδόμηση και διασφαλίζοντας τη διάρκεια ζωής του προϊόντος.

2. Λύση-Προετοιμασίες με βάση

Μια άλλη εφαρμογή περιλαμβάνει την παρασκευή διαλυμάτων που περιέχουν γκαμπαπεντίνη-, όπως πόσιμα εναιωρήματα ή ενδοφλέβιες (IV) εγχύσεις. Διαλύοντάς το σε αιθανόλη ή μεθανόλη, ακολουθούμενη από αραίωση με κατάλληλο φορέα (π.χ. νερό, διάλυμα γλυκόζης), μπορούν να παρασκευαστούν φαρμακευτικά διαλύματα που προσφέρουν ευελιξία στη δοσολογία και τη χορήγηση.

Ευέλικτη Δοσολογία: Τα διαλύματα επιτρέπουν πιο ακριβή και ευέλικτη δοσολογία, η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική για τη θεραπεία ασθενών με ποικίλη σοβαρότητα συμπτωμάτων ή εκείνων που απαιτούν ταχεία τιτλοποίηση.

Συμμόρφωση ασθενών: Τα πόσιμα εναιωρήματα μπορεί να είναι πιο εύγευστα και ευκολότερα στη χορήγηση σε ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες.

Επείγουσα Θεραπεία: Οι IV εγχύσεις παρέχουν μια ταχεία οδό χορήγησης για καταστάσεις έκτακτης ανάγκης ή όταν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι εφικτή.

3. Έρευνα και Ανάπτυξη

Η διαλυτότητά του σε οργανικούς διαλύτες είναι επίσης πολύτιμη σε περιβάλλοντα έρευνας και ανάπτυξης. Επιτρέπει στους επιστήμονες να μελετήσουν τις φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμάκου, να αναπτύξουν νέα σκευάσματα και να αξιολογήσουν τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητα διαφόρων μορφών δοσολογίας.

Βελτιστοποίηση σύνθεσης: Οι ερευνητές μπορούν να πειραματιστούν με διαφορετικούς διαλύτες, έκδοχα και τεχνικές επεξεργασίας για να βελτιστοποιήσουν τη σύνθεση για μέγιστη σταθερότητα, βιοδιαθεσιμότητα και συμμόρφωση του ασθενούς.

Προκλινικός και Κλινικός Έλεγχος: Η κατανόηση της συμπεριφοράς διαλυτότητάς του διευκολύνει τον σχεδιασμό προκλινικών και κλινικών μελετών, διασφαλίζοντας ακριβή και αξιόπιστα αποτελέσματα.

Συμπερασματικά, η καλή διαλυτότητά του σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη ή η μεθανόλη επιτρέπει την ανάπτυξη αποτελεσματικών και σταθερών φαρμακευτικών προϊόντων που καλύπτουν τις διαφορετικές ανάγκες των ασθενών. Αυτή η ιδιότητα διαλυτότητας είναι απαραίτητη για τη διασφάλιση σταθερής ποιότητας φαρμάκου, βιοδιαθεσιμότητας και θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.

Η γκαμπαπεντίνη, ως ευρέως χρησιμοποιούμενο αντιεπιληπτικό φάρμακο, χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη για τη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων και νευροπαθητικού πόνου. Οι συνήθεις μορφές δοσολογίας του περιλαμβάνουν κάψουλες, δισκία κ.λπ., καιΣκόνη γκαμπαπεντίνηςείναι η μορφή της σε σκόνη, η οποία παίζει σημαντικό ρόλο στην έρευνα για τα φάρμακα και σε ορισμένες ειδικές καταστάσεις φαρμακευτικής αγωγής. Η υπομονάδα 2 δ -1 είναι μια σημαντική βοηθητική υπομονάδα διαύλων ασβεστίου που καλύπτονται από τάση, που παίζει καθοριστικό ρόλο στη μεταγωγή σήματος και σε διάφορες φυσιολογικές διεργασίες στο νευρικό σύστημα. Ο υδροξυαπατίτης είναι το κύριο ανόργανο συστατικό των ανθρώπινων οστών και δοντιών και η διαδικασία κρυστάλλωσής του ρυθμίζεται αυστηρά από τη φυσιολογία.

 

 

Δέσμευση με 2 δ -1 υπομονάδα

01.

Δομή και Λειτουργία 2 δ -1 Υπομονάδας

Η υπομονάδα 2 δ -1 είναι μια διαμεμβρανική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο μέρη, το 2 και το δ, που συνδέονται με δισουλφιδικούς δεσμούς. Είναι ευρέως κατανεμημένο στις νευρωνικές κυτταρικές μεμβράνες του νευρικού συστήματος, ιδιαίτερα στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στο περιφερικό νευρικό σύστημα. Η κύρια λειτουργία της υπομονάδας 2 δ -1 είναι να ρυθμίζει τη δραστηριότητα και την έκφραση των διαύλων ασβεστίου που καλύπτονται από τάση. Μπορεί να προωθήσει τη μεταφορά διαύλων ασβεστίου στην κυτταρική μεμβράνη, να αυξήσει τον αριθμό των καναλιών ασβεστίου στην κυτταρική μεμβράνη, επηρεάζοντας έτσι τη διεγερσιμότητα των νευρώνων και την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών. Επιπλέον, η υπομονάδα 2 δ-1 εμπλέκεται επίσης σε διεργασίες όπως η νευρωνική ανάπτυξη και η συναπτική πλαστικότητα και είναι ζωτικής σημασίας για τη διατήρηση της φυσιολογικής λειτουργίας του νευρικού συστήματος.

02.

Μηχανισμός δέσμευσης με 2 δ -1 υπομονάδα

Η δομή της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια με τον νευροδιαβιβαστή γάμμα αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), αλλά δεν δρα απευθείας στους υποδοχείς GABA. Η έρευνα έχει δείξει ότι η γκαμπαπεντίνη μπορεί να συνδεθεί ειδικά με την 2 δ -1 υπομονάδα. Αυτή η δέσμευση έχει υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα, που επιτυγχάνεται κυρίως μέσω της αλληλεπίδρασης μεταξύ συγκεκριμένων λειτουργικών ομάδων σε μόρια γκαμπαπεντίνης και θέσεων δέσμευσης στην υπομονάδα 2 δ-1. Μετά από συνδυασμό, η γκαμπαπεντίνη μπορεί να ρυθμίσει τη ρυθμιστική επίδραση της 2 δ-1 υπομονάδας στα ηλεκτρικά κλειστά κανάλια ασβεστίου, επηρεάζοντας έτσι την εισροή ιόντων ασβεστίου και την ηλεκτρική δραστηριότητα των νευρώνων. Για παράδειγμα, όταν η γκαμπαπεντίνη δεσμεύεται στην υπομονάδα 2 δ-1, μπορεί να αναστείλει την υπερβολική ενεργοποίηση των καναλιών ασβεστίου, να μειώσει την ανώμαλη απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών και έτσι να ασκήσει αντιεπιληπτικά και αναλγητικά αποτελέσματα.

Σκελετικό σύστημα

 

Στο σκελετικό σύστημα, η υπομονάδα 2 δ-1 στην επιφάνεια των οστικών κυττάρων μπορεί να επηρεάσει τις διαδικασίες του φυσιολογικού μεταβολισμού των οστών όταν δεσμεύεται στη σκόνη Gabapentin. Από τη μία πλευρά, όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, μπορεί να προκαλέσει ανώμαλη κρυστάλλωση του υδροξυαπατίτη στον οστικό ιστό, επηρεάζοντας τη μικροδομή και τις μηχανικές ιδιότητες του οστού. Η μη φυσιολογική κρυστάλλωση μπορεί να αυξήσει την ευθραυστότητα των οστών και να αυξήσει τον κίνδυνο καταγμάτων. Από την άλλη πλευρά, η δέσμευση μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα και τη λειτουργία των οστικών κυττάρων, διαταράσσοντας την ισορροπία μεταξύ σχηματισμού οστού και απορρόφησης. Για παράδειγμα, μπορεί να αναστείλει τη διαφοροποίηση και την ανάπτυξη των οστεοβλαστών, να μειώσει τη σύνθεση και την εναπόθεση της μήτρας των οστών. Ταυτόχρονα, μπορεί να προάγει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών, να επιταχύνει την οστική απορρόφηση και να οδηγήσει στην εμφάνιση και ανάπτυξη οστικών ασθενειών όπως η οστεοπόρωση.

Νεφρικό σύστημα

 

Ο νεφρός είναι ένα σημαντικό όργανο που ρυθμίζει το μεταβολισμό του ασβεστίου και του φωσφόρου στο σώμα και τα επιθηλιακά κύτταρα των νεφρικών σωληναριών εκφράζουν επίσης την υπομονάδα 2 δ-1. Η σκόνη γκαμπαπεντίνης μπορεί να επηρεάσει τη νεφρική επαναρρόφηση και την απέκκριση ασβεστίου και φωσφόρου δεσμεύοντας την υπομονάδα 2 δ-1 στα επιθηλιακά κύτταρα των νεφρικών σωληναριακών. Το δεσμευτικό αποτέλεσμα μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη επαναρρόφηση ασβεστίου και φωσφόρου από τα νεφρικά σωληνάρια, προκαλώντας την απέκκριση μεγάλης ποσότητας ασβεστίου και φωσφόρου με τα ούρα και αύξηση της συγκέντρωσης ασβεστίου και φωσφόρου στα ούρα. Όταν η συγκέντρωση ασβεστίου και φωσφόρου στα ούρα υπερβαίνει τον κορεσμό, σχηματίζονται εύκολα κρύσταλλοι υδροξυαπατίτη στους νεφρικούς αγωγούς συλλογής, στη νεφρική λεκάνη και σε άλλες περιοχές, οι οποίοι στη συνέχεια μπορούν να εξελιχθούν σε πέτρες στα νεφρά. Ο σχηματισμός λίθων στα νεφρά δεν προκαλεί μόνο συμπτώματα όπως πόνο στη μέση και αιματουρία, αλλά σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί επίσης να επηρεάσει τη λειτουργία των νεφρών, οδηγώντας σε σοβαρές επιπλοκές όπως υδρονέφρωση και νεφρική ανεπάρκεια.

Άλλα συστήματα

 

Εκτός από το σκελετικό και νεφρικό σύστημα, η δέσμευση της σκόνης Gabapentin στην υπομονάδα 2 δ-1 που πυροδοτεί την κρυστάλλωση του υδροξυαπατίτη μπορεί επίσης να έχει ορισμένα αποτελέσματα σε άλλα συστήματα. Για παράδειγμα, στο καρδιαγγειακό σύστημα, η υπομονάδα 2 δ-1 μπορεί επίσης να υπάρχει στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων και η δεσμευτική της δράση μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό των ιόντων ασβεστίου και τη συσταλτική λειτουργία των λείων μυϊκών κυττάρων των αγγείων, οδηγώντας σε αλλαγές στην αγγειακή τάση και επηρεάζοντας τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, στο ενδοκρινικό σύστημα, μπορεί να επηρεάσει την έκκριση και τη ρύθμιση ορμονών, επηρεάζοντας τον συστηματικό ρυθμιστικό μηχανισμό του μεταβολισμού του ασβεστίου και του φωσφόρου.

Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη gabapentin cas 60142-96-3, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση