Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές σκόνης υδροχλωρικής κλονιδίνης cas 4205-91-8 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας σκόνη υδροχλωρικής κλονιδίνης cas 4205-91-8 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Σκόνη υδροχλωρικής κλονιδίνηςείναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη διαχείριση της υπέρτασης ή της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων που είναι γνωστοί ως κεντρικοί άλφα-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, οι οποίοι δρουν σε συγκεκριμένους υποδοχείς στον εγκέφαλο μειώνοντας τη συμπαθητική εκροή, μειώνοντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό και την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
Αυτή η λεπτή, λευκή έως υπόλευκη ουσία σε σκόνη είναι το υδροχλωρικό άλας της κλονιδίνης, μια χημική ένωση με καθιερωμένες φαρμακολογικές ιδιότητες. Όταν χορηγείται, είτε από το στόμα είτε διαδερμικά, βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης προάγοντας τη χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων και τη μείωση του φόρτου εργασίας της καρδιάς.
Πέρα από τα αντιυπερτασικά αποτελέσματά του, ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας (ADHD) σε ορισμένες περιπτώσεις, ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία. Επιπλέον, βρίσκει εφαρμογή στη διαχείριση των συμπτωμάτων στέρησης που σχετίζονται με την αποτοξίνωση από οπιοειδή και τη στέρηση αλκοόλ, λόγω της ικανότητάς του να μειώνει το άγχος και την διέγερση.
Είναι σημαντικό ότι η χρήση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά από επαγγελματίες υγείας λόγω πιθανών παρενεργειών όπως υπνηλία, ξηροστομία, ζάλη και δυσκοιλιότητα. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε αυστηρά τις συνταγογραφούμενες δόσεις και να γνωρίζετε πιθανές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, ειδικά αυτά που επηρεάζουν την αρτηριακή πίεση ή τον καρδιακό ρυθμό.
Ολικός,σκόνη υδροχλωρικής κλονιδίνηςαντιπροσωπεύει μια πολύτιμη θεραπευτική επιλογή για τη θεραπεία της υπέρτασης και άλλων καταστάσεων, αλλά τα οφέλη της πρέπει να σταθμίζονται έναντι πιθανών κινδύνων και παρενεργειών υπό ιατρική επίβλεψη.

|
|
|
|
Χημικός τύπος |
C9H10Cl3N3 |
|
Ακριβής μάζα |
265 |
|
Μοριακό βάρος |
267 |
|
m/z |
265 (100.0%), 267 (95.9%), 269 (30.6%), 266 (9.7%), 268 (9.3%), 271 (3.3%), 270 (3.0%), 266 (1.1%), 268 (1.1%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 40,55; Η, 3.78; Cl, 39,90; Ν, 15,76 |
Μέθοδος σύνθεσης
Α. Σύνθεση του ενδιάμεσου 1
Προσθέστε 188 ml μυρμηκικού οξέος και 100,0 g 2,6-διχλωροανιλίνης στη φιάλη αντίδρασης, θερμάνετε και ανακατέψτε σε ένα λουτρό ελαίου για να διαλυθεί, αναδεύστε και αναρροή στους 95 βαθμούς -100 βαθμούς για 5 ώρες, στη συνέχεια ψύξτε σε θερμοκρασία δωματίου, στη συνέχεια ψύξτε στους 0 βαθμούς, αναδεύστε και κρυσταλλώστε 2 g με ένα στερεό για 02. απόδοση 78,4%.
Β. Σύνθεση του ενδιάμεσου 2
Προσθέστε 70 ml θειονυλοχλωριδίου και 92 g ενδιάμεσου 1 στη φιάλη αντίδρασης και αναδεύστε, ψύξτε στους 0 βαθμούς σε λουτρό πάγου-νερού και προσθέστε ένα μείγμα 141 ml θειονυλοχλωριδίου και 156 ml σουλφονυλοχλωριδίου. Αφού ολοκληρωθεί η προσθήκη, η θερμοκρασία αυξάνεται φυσικά σε θερμοκρασία δωματίου, και στη συνέχεια αυξάνεται στους 40 βαθμούς και αναδεύεται για αντίδραση για 20 ώρες. Αφού διαλυθεί το σύστημα, αποστάζεται υπό μειωμένη πίεση έως ότου δεν υπάρχει κλάσμα, προστίθενται 300 ml διχλωρομεθανίου και η θερμοκρασία ψύχεται στους 5 βαθμούς σε λουτρό πάγου-νερού. Ένα διάλυμα διχλωρομεθανίου 131 g αιθυλενοδιαμίνης προστίθεται στάγδην. Αφού ολοκληρωθεί η προσθήκη, η θερμοκρασία αυξάνεται φυσικά σε θερμοκρασία δωματίου. Η αντίδραση διακόπτεται για 2 ώρες. Αφού ολοκληρωθεί η αντίδραση, προστίθενται 200 ml νερού στο σύστημα, αναδεύονται για 30 λεπτά και αφήνονται σε ηρεμία για στρωματοποίηση. Η υδατική φάση εκχυλίζεται με 100 ml*2 διχλωρομεθανίου, η υδατική φάση απορρίπτεται, οι οργανικές φάσεις συνδυάζονται, πλένονται με νερό 3 φορές, πλένονται με 10% υδροξείδιο του νατρίου δύο φορές και πλένονται με κορεσμένη άλμη μία φορά, και η στιβάδα διχλωρομεθανίου συλλέγεται και συμπυκνώνεται 2 ml για να ληφθεί ενδιάμεσο διάλυμα. ενδιάμεσο 2, προσθέστε ενεργό άνθρακα, ανακατέψτε και θερμάνετε σε αναρροή, φιλτράρετε όσο είναι ζεστό, προσθέστε 20 ml διαλύματος υδροχλωρίου-αιθανόλης στο διήθημα, διατηρήστε ζεστό και ανακατέψτε για 30 λεπτά, ψύξτε φυσικά σε θερμοκρασία δωματίου, ψύξτε στους 0 βαθμούς και ανακατέψτε για να κρυσταλλοποιηθεί για 3 ώρες. υδροχλωρική κλονιδίνη, διαλύστε υδροχλωρική κλονιδίνη σε 300 ml νερό, ανακατέψτε σε θερμοκρασία δωματίου για 1 ώρα, διηθήστε για να απομακρυνθεί η αδιάλυτη ύλη, ψύξτε κάτω από 10 βαθμούς σε λουτρό πάγου-νερού, ρυθμίστε το pH στο 10 με 25% υδροξείδιο του νατρίου, δημιουργήστε φίλτρο, πάρτε ένα λευκό ίζημα. 60,3 g υπό{42}}λευκού στερεού.
Γ. Σύνθεση υδροχλωρικής κλονιδίνης
Προσθέστε 250 ml αιθανόλης και 60,3 g του ενδιάμεσου 2 σε ένα μπουκάλι αντίδρασης 500 ml, αναδεύστε και θερμάνετε σε αναρροή. Αφαιρέστε το αδιάλυτο υλικό όσο είναι ζεστό, προσθέστε 29,2 g διαλύματος υδροχλωρίου-αιθανόλης στο διήθημα, αναδεύστε υπό αναρροή για 30 λεπτά, μετά ψύξτε σε θερμοκρασία δωματίου φυσικά, μετά ψύξτε στους 0 βαθμούς -5 βαθμούς και ανακατέψτε για να κρυσταλλώσει για 3 ώρες, διηθήστε με αναρρόφηση, ξεπλύνετε με μικρή ποσότητα φίλτρου για να ληφθεί το cake υδροχλωρική κλονιδίνη. Προσθέστε το υγρό στερεό που ελήφθη στο προηγούμενο βήμα σε φιάλη αντίδρασης 1 λίτρου, προσθέστε 250 ml οξικού αιθυλεστέρα και αναδεύστε σε θερμοκρασία δωματίου για 1 ώρα. Στη συνέχεια διηθήστε, ξεπλύνετε το κέικ φίλτρου με μικρή ποσότητα οξικού αιθυλεστέρα και στεγνώστε για να λάβετε 48,9 g λευκού στερεού, με απόδοση 90,01%.
Δοσολογίες
Η δοσολογία και η χορήγηση τουσκόνη υδροχλωρικής κλονιδίνηςποικίλλει ανάλογα με τον θεραπευτικό σκοπό. Ακολουθούν οι συγκεκριμένες δοσολογίες και χρήσεις:
- Μειώστε την αρτηριακή πίεση:Δόση έναρξης: 0,1 mg δύο φορές την ημέρα. Αύξουσα δόση: 0,1-0,2 mg ημερησίως σε μεσοδιαστήματα 2-4 ημερών, όπως απαιτείται. Συνήθης δόση συντήρησης: 0,3-0,9 mg/ημέρα σε 2-4 από του στόματος δόσεις. Σε σοβαρή υπέρταση που απαιτεί επείγουσα θεραπεία: ξεκινήστε με 0,2 mg από το στόμα, ακολουθούμενες από 0,1 mg ωριαίες αυξήσεις μέχρι να ελεγχθεί η διαστολική αρτηριακή πίεση ή να επιτευχθεί συνολικά 0,7 mg, μετά την οποία χρησιμοποιείται δόση συντήρησης.
- Εξάψεις εμμηνόπαυσης: Δόση: 0,025-0,075 mg κάθε φορά, δύο φορές την ημέρα.
- Σοβαρή δυσμηνόρροια: Δόση: 0,025 mg από το στόμα δύο φορές την ημέρα για 14 ημέρες πριν και κατά την έμμηνο ρύση.
- Ημικρανία: Δόση: 0,025 mg μία φορά, 2-4 φορές την ημέρα, έως 0,05 mg 3 φορές την ημέρα.
- Προφυλάξεις: Extreme: 0,6mg μία φορά, 2,4mg την ημέρα. Πριν χρησιμοποιήσετε το Colistin Hydrochloride, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν επαγγελματία ιατρό και να πάρετε το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει συνταγογραφηθεί. Η υδροχλωρική κολιστίνη μπορεί να προκαλέσει ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ξηροστομία, ζάλη, μειωμένη σεξουαλική λειτουργία κ.λπ. Εάν εμφανιστούν δυσάρεστα συμπτώματα, θα πρέπει να αναζητήσετε ιατρική συμβουλή. Η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά κατά τη διακοπή του φαρμάκου για να αποφευχθεί η επαναφορά της αρτηριακής πίεσης.
Οι παραπάνω πληροφορίες είναι μόνο για αναφορά, η συγκεκριμένη δόση και η χρήση πρέπει να προσαρμόζονται ανάλογα με την ατομική κατάσταση και τις συμβουλές του γιατρού. Κατά τη χρήση της υδροχλωρικής κολιστίνης, η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για να διασφαλίζεται η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου.

- Αποτελεσματικότητα: Η υδροχλωρική κολιστίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία έκτακτων υπερτασικών καταστάσεων. Εισέρχεται στο σώμα και διεγείρει τους υποδοχείς των επινεφριδίων στο εγκεφαλικό στέλεχος, γεγονός που προκαλεί την ατροφία του συμπαθητικού νευρικού συστήματος στο κεντρικό νευρικό σύστημα, μειώνοντας έτσι την αρτηριακή πίεση.
- Προφυλάξεις: Η υδροχλωρική κολιστίνη δεν θεωρείται συνήθως ως η πρώτη-θεραπεία για την υπέρταση, επομένως οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τις οδηγίες του γιατρού τους όταν επιλέγουν αντιυπερτασικά φάρμακα για να επιλέξουν το πιο κατάλληλο φάρμακο για τον εαυτό τους.

Θεραπεία της ημικρανίας

- Αποτελεσματικότητα: Η υδροχλωρική κολιστίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία πονοκεφάλων ημικρανίας. Επιπλέον, μπορεί επίσης να αντιμετωπίσει τις εξάψεις και τις κράμπες της περιόδου που εμφανίζονται κατά την εμμηνόπαυση στις γυναίκες.
- ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ: Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν με τη χρήση υδροχλωρικής κολιστίνης, όπως ζάλη, λήθαργος και κατάθλιψη. Μερικοί ασθενείς μπορεί επίσης να εμφανίσουν ναυτία, έμετο, αϋπνία και αίσθημα παλμών.

Τον Σεπτέμβριο του 2010, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) χορήγησε έγκριση σε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης με υδροχλωρική κλονιδίνη{{3} σε περιεκτικότητα 0,1 mg και 0,2 mg (με την επωνυμία Kapvay από τη Shionogi Inc.). Αυτή η έγκριση σηματοδότησε ένα σημαντικό ορόσημο καθώς ήταν η πρώτη διατύπωσησκόνη υδροχλωρικής κλονιδίνηςειδικά εξουσιοδοτημένο από τον FDA για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας (ADHD) σε παιδιά ηλικίας 6 έως 17 ετών.
Το Kapvay ενδείκνυται για χρήση ως μονοθεραπεία ή ως συμπλήρωμα σε διεγερτικά φάρμακα στη διαχείριση των συμπτωμάτων ΔΕΠΥ. Η έγκρισή του υπογραμμίζει τον μοναδικό ρόλο που διαδραματίζει στο θεραπευτικό οπλοστάσιο κατά της ΔΕΠΥ, ιδιαίτερα ως το μόνο μη διεγερτικό φάρμακο που έχει εγκριθεί για χρήση μαζί με διεγερτικά για τη βελτίωση των αποτελεσμάτων της θεραπείας.
Το σκεύασμα παρατεταμένης-αποδέσμευσης διασφαλίζει μια παρατεταμένη απελευθέρωση υδροχλωρικής κλονιδίνης για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, παρέχοντας πιο σταθερά επίπεδα στο αίμα και πιθανώς μειώνοντας τη συχνότητα χορήγησης δόσης σε σύγκριση με τα σκευάσματα άμεσης-αποδέσμευσης. Αυτό μπορεί να βελτιώσει τη συμμόρφωση και την ευκολία των ασθενών, ειδικά σε παιδιατρικούς πληθυσμούς.
Η έγκριση του Kapvay αναγνωρίζει την ανάγκη για ποικίλες θεραπευτικές επιλογές στη ΔΕΠΥ, αναγνωρίζοντας ότι δεν ανταποκρίνονται όλοι οι ασθενείς επαρκώς μόνο στα διεγερτικά. Προσφέροντας μια εναλλακτική ή συμπληρωματική θεραπεία, το Kapvay αντιμετωπίζει μια κρίσιμη ανεκπλήρωτη ανάγκη στη διαχείριση της ΔΕΠΥ, βελτιώνοντας δυνητικά την ποιότητα ζωής για πολλά παιδιά και εφήβους που παλεύουν με αυτήν την πάθηση.
Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι, όπως κάθε φάρμακο, το Kapvay θα πρέπει να συνταγογραφείται και να παρακολουθείται από επαγγελματία υγείας. Η απόφαση χρήσης του Kapvay, είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό με διεγερτικά, θα πρέπει να βασίζεται σε μια ολοκληρωμένη αξιολόγηση των συμπτωμάτων, του ιατρικού ιστορικού και των πιθανών κινδύνων και οφελών του ασθενούς. Η στενή παρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως υπνηλία, ξηροστομία και χαμηλή αρτηριακή πίεση, είναι απαραίτητη για τη διασφάλιση της ασφαλούς και αποτελεσματικής θεραπείας.
ανεπιθύμητη αντίδραση
Η υδροχλωρική κλονιδίνη, ως αγωνιστής 2 αδρενεργικών υποδοχέων, χρησιμοποιείται ευρέως ως επικουρική θεραπεία για ασθένειες όπως η υπέρταση, η διαταραχή ελλειμματικής προσοχής υπερκινητικότητας (ADHD), το σύνδρομο στέρησης (όπως η εξάρτηση από οπιοειδή ή αλκοόλ) και ημικρανία. Η μορφή σκόνης του χρησιμοποιείται ως επί το πλείστον για την παραγωγή φαρμακευτικών παρασκευασμάτων ή για σκοπούς επιστημονικής έρευνας, αλλά η άμεση επαφή ή η κακή χρήση μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Απόκριση του καρδιαγγειακού συστήματος
Υπόταση και βραδυκαρδία
Η κλονιδίνη διεγείρει τους κεντρικούς υποδοχείς άλφα 2, αναστέλλει τη συμπαθητική νευρική δραστηριότητα, προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή και επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, μειώνοντας έτσι την αρτηριακή πίεση. Αυτός είναι ο κύριος μηχανισμός για τη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά μπορεί επίσης να προκαλέσει υπερβολική υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση<90mmHg) or bradycardia (heart rate<60 beats/minute), especially during dose adjustment periods or in combination with other antihypertensive drugs. Patients may present with dizziness, fatigue, blurred vision, and in severe cases, fainting.
Αντανακλαστική ταχυκαρδία
Μερικοί ασθενείς, ειδικά εκείνοι που είναι νέοι ή επιρρεπείς σε ορθοστατική υπόταση, μπορεί να εμφανίσουν αντανακλαστική ταχυκαρδία κατά την αρχική φαρμακευτική αγωγή λόγω ξαφνικής πτώσης της αρτηριακής πίεσης, που εκδηλώνεται ως αίσθημα παλμών και σφίξιμο στο στήθος, τα οποία είναι συνήθως παροδικά και μπορούν να ανακουφιστούν με παρατεταμένη φαρμακευτική αγωγή.
Ανάκαμψη υπέρτασης
Η αιφνίδια διακοπή ή παράλειψη της φαρμακευτικής αγωγής μπορεί να οδηγήσει σε «υπέρταση ανάκαμψης», που χαρακτηρίζεται από απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης (η συστολική αρτηριακή πίεση μπορεί να αυξηθεί κατά 30-40 mmHg), συνοδευόμενη από πονοκεφάλους, άγχος, τρόμο, υπερβολική εφίδρωση, ακόμη και υπερτασική εγκεφαλοπάθεια. Το φαινόμενο αυτό σχετίζεται με ξαφνική ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και απαιτεί σταδιακή μείωση και διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής.
Απόκριση του κεντρικού νευρικού συστήματος
Καταστολή και υπνηλία
Η κλονιδίνη μπορεί να διεισδύσει στον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό, να αναστείλει το κεντρικό νευρικό σύστημα και να προκαλέσει υπνηλία, κόπωση και μειωμένη προσοχή, ειδικά στα αρχικά στάδια της φαρμακευτικής αγωγής ή σε αυξημένες δόσεις. Περίπου το 10% -25% των παιδιών με ΔΕΠΥ αναφέρουν υπνηλία, η οποία μπορεί να επηρεάσει τη μαθησιακή αποτελεσματικότητα.
Κατάθλιψη και συναισθηματικές διαταραχές
Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει τα καταθλιπτικά συμπτώματα, που εκδηλώνονται ως κακή διάθεση, μειωμένο ενδιαφέρον και διαταραχές ύπνου. Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν άγχος, ευερεθιστότητα, ακόμη και αυτοκτονικό ιδεασμό (σπάνια, αλλά θα πρέπει να είναι προσεκτικοί).
Διαταραχές ύπνου
Συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας, των συχνών ονείρων, των εφιαλτών, ειδικά όταν παίρνετε φάρμακα τη νύχτα. Περίπου το 5% -10% των παιδιατρικών ασθενών αναφέρουν διαταραχές ύπνου, οι οποίες μπορεί να σχετίζονται με την επίδραση της φαρμακευτικής αγωγής στους κύκλους ύπνου.
Επίπτωση στη γνωστική λειτουργία
Μερικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η μακροχρόνια-χρήση μπορεί να επηρεάσει τις γνωστικές λειτουργίες όπως η μνήμη και η προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς που χρειάζονται προσοχή.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη υδροχλωρικής κλονιδίνης cas 4205-91-8, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση




