Emodin σκόνηείναι μια οργανική ένωση με χημικό τύπο C15H10O5, CAS 518-82-1. Είναι ένας πορτοκαλί κίτρινος κρύσταλλος σε σχήμα βελόνας που κρυσταλλώνει το πορτοκαλί σε ακετόνη και το κίτρινο στη μεθανόλη. Έχει σημείο τήξης από 256 βαθμούς έως 257 βαθμούς και εμφανίζει ειδική αντίδραση ανθρακινόνης. Είναι σχεδόν αδιάλυτο στο νερό και διαλυτό σε αιθανόλη και αλκαλικά διαλύματα. Τα ξηρά ριζώματα και οι ρίζες του φυτού Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Το ρίζωμα του Rheum palmatum είναι ένα φυτικής προέλευσης φαρμακευτικό βότανο. Η φυσιολογική του δραστηριότητα καθορίζει ότι δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο για ιατρικούς σκοπούς, αλλά και για την υγεία και τα καθημερινά χημικά προϊόντα. Μερικοί το χρησιμοποιούν σε προϊόντα περιποίησης μαλλιών και δέρματος, ενώ άλλοι το ενσωματώνουν σε φυσικές χρωστικές. Στο εξωτερικό το χρησιμοποιούν ως καθαρτικό. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως καθαρτικό, αν και έχει καθαρτική δράση, η καθαρτική του δράση είναι στην πραγματικότητα αδύναμη λόγω της ευαισθησίας του στην οξείδωση και τις βλάβες στο σώμα. Εάν συνθέτει γλυκοσίδες με σάκχαρα, μπορεί να ασκήσει καθαρτική δράση. Το Emodin-1-O-beta-D-glucoside και το Emodin-8-O-beta-D-glucoside είναι γλυκοσίδες που δεσμεύουν την emodin με τη γλυκόζη. Τα δύο έχουν μόνο διαφορετικές θέσεις σύνδεσης και υπάρχουν ταυτόχρονα στο ραβέντι. Υπάρχουν επίσης διαθέσιμα αντιβακτηριακά, ανακουφιστικά για τον βήχα, κατά του όγκου και μέτρα μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
|
Χημικός τύπος |
C15H10O5 |
|
Ακριβής μάζα |
270 |
|
Μοριακό βάρος |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
Emodin σκόνηείναι ένας αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης και η σύγχρονη φαρμακολογική έρευνα έχει βρει ότι έχει αντιφλεγμονώδη, αντιβακτηριακά και αντιικά αποτελέσματα. Ταυτόχρονα, μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη του όγκου, να αντισταθεί στη νεφρική διάμεση ίνωση και διούρηση, να προστατεύσει τα νεφρά, να αποτρέψει και να θεραπεύσει το λιπώδες ήπαρ, καθώς και διάφορες βιολογικές λειτουργίες όπως αντιοξειδωτική και καρδιαγγειακή προστασία.
1) Αντιφλεγμονώδης: Έρευνα έχει βρει ότι μια απλή χορήγηση εμοδίνης στα 30 και 60 mg/kg μπορεί να αναστείλει σημαντικά το πρήξιμο των ποδιών σε ποντίκια που προκαλείται από καραγενάνη, ενώ ο καθετήρας στα 60 και 100 mg/kg μπορεί να αναστείλει σημαντικά το πρήξιμο των ποδιών σε αρουραίους που προκαλείται από καραγενάνη. και το ανασταλτικό αποτέλεσμα αυξάνεται με την αύξηση της δόσης. Ένας απλός καθετήρας 90 και 150 mg/kg μπορεί να αναστείλει σημαντικά την αύξηση της διαπερατότητας των τριχοειδών που προκαλείται από το οξικό οξύ σε ποντίκια. Η ενδοπεριτοναϊκή ένεση των 20 και 40 mg/kg μπορεί να αναστείλει σημαντικά την εξίδρωση και τη μετανάστευση λευκοκυττάρων της οξείας πλευρίτιδας σε αρουραίους που προκαλείται από καραγενάνη.
2) Αντιβακτηριδιακό: Το Emodin έχει ευρέως φάσματος αντιβακτηριακή δράση και δεν είναι εύκολα ανθεκτικό στον Staphylococcus aureus. Είναι επίσης ευαίσθητο στον στρεπτόκοκκο και είναι αποτελεσματικό κατά της διφθερίτιδας, του σανού, του άνθρακα, του παρατύφου πυρετού, της δυσεντερίας, των βακτηρίων της γρίπης, καθώς και των πνευμονιόκοκκων και των καταρροϊκών βακτηρίων. Έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στα αναερόβια βακτήρια.
3) Αντιιικό: Το Emodin έχει ανασταλτικές επιδράσεις στον ιό της ηπατίτιδας Β, στον κυτταρομεγαλοϊό, στον ιό EB, στον κορονοϊό, στον ιό της πολιομυελίτιδας και στον ιό της απλής ουλής. Για τη μελέτη της in vitro αντιϊκής δράσης της εμοδίνης σε συνδυασμό με διαφορετικά δραστικά συστατικά της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής, ο συνδυασμός φαρμάκων με την υψηλότερη άμεση επίδραση στον ιό είναι η εμοδίνη: κουρκουμίνη: ματρίνη=2:1:2; Ο συνδυασμός φαρμάκων με την υψηλότερη αποτελεσματικότητα σύνθεσης κατά των ιών είναι το emodin: κουρκουμίνη: matrine=2:0:1. Η αντιουλωτική δράση του ραβέντι αποτρέπει κυρίως την αναπαραγωγή του ιού αναστέλλοντας τη διαδικασία προσρόφησης και διείσδυσης του ιού.
4) Αντιμυκητιακή δράση: Διεξήχθη διαλογή για τις αντιμυκητιακές δράσεις των Rubiaceae, Rhamnaceae και άλλων γενών και βρέθηκε ότι οι κύριοι υποκαταστάτες κετόνης κρεμμυδιού, συμπεριλαμβανομένης της emodin, έχουν αντιμυκητιακή δράση.
5) Αντιγονικό σκουλήκι: Η έρευνα έχει βρει ότι το emodin έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης αντιγόνου σκουληκιού, συμπεριλαμβανομένων των Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani και του στελέχους LK του Plasmodium falciparum.
Πολλές βιβλιογραφίες έχουν αναφέρει ότι το emodin έχει ανασταλτική δράση in vitro και in vivo έναντι διαφόρων όγκων (όπως καρκίνος πνεύμονα, καρκίνος του ήπατος, καρκίνος του παγκρέατος, καρκίνος του μαστού, καρκίνος προστάτη, ρινοφαρυγγικός καρκίνος, καρκίνος οισοφάγου, νευροκύτωμα, καρκίνος τραχήλου μήτρας, καρκίνος ωοθηκών και άλλους συμπαγείς όγκους, καθώς και λευχαιμία και άλλους μη συμπαγείς όγκους), συμπεριλαμβανομένης της αναστολής του πολλαπλασιασμού του όγκου, της προώθησης του όγκου απόπτωση, αναστροφή της αντίστασης του όγκου, αναστολή αγγειογένεσης όγκου, αναστολή εισβολής και μετάστασης όγκου και αύξηση της ευαισθησίας του όγκου στη χημειοθεραπεία.
1) Προστασία των νεφρών: η emodin μπορεί να αναστείλει την ενεργοποίηση της οδού της ενεργοποιημένης πρωτεΐνης κινάσης του μιτογόνου p38 και να μειώσει την έκφραση της φιμπρονεκτίνης σε αρουραίους με νεφροπάθεια διαβήτη, παίζοντας έτσι προστατευτικό ρόλο στα νεφρά των αρουραίων με διαβήτη.
2) Κατά της νεφρικής διάμεσης ίνωσης: Η έρευνα έχει βρει ότι το emodin μπορεί να αναστείλει την εξέλιξη του κυτταρικού κύκλου των ανθρώπινων νεφρικών ινοβλαστών.
3) Διουρητική δράση: Το Emodin έχει μια ορισμένη διουρητική δράση, επομένως έχει και μια ορισμένη αντιυπερτασική δράση. Η έρευνα έχει βρει ότι η εμοδίνη έχει μια δοσο-χρόνια επίδραση στον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των προλιποκυττάρων αρουραίου και μπορεί να προκαλέσει απόπτωση των προλιποκυττάρων σε κάποιο βαθμό, έχοντας έτσι πιθανά αποτελέσματα μείωσης των λιπιδίων και απώλειας βάρους.
Emodin σκόνηέχει τα αποτελέσματα της πρόληψης και της θεραπείας του καρκίνου του ήπατος, του λιπώδους ήπατος, της ηπατικής ίνωσης, της αναστολής του ιού της ηπατίτιδας Β και της προστασίας των κατεστραμμένων ηπατικών κυττάρων. Στην πρόληψη και τη θεραπεία του καρκίνου του ήπατος, η έρευνα διαπίστωσε ότι το emodin έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στις κυτταρικές γραμμές του καρκίνου του ήπατος. Το Emodin έχει μια ορισμένη προληπτική και θεραπευτική δράση στο λιπώδες συκώτι που προκαλείται από αλκοολούχα και δίαιτα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά σε αρουραίους. Η έρευνα έχει βρει ότι η άμεση ανασταλτική δράση της εμοδίνης στον πολλαπλασιασμό των ηπατικών αστερικών κυττάρων και στη σύνθεση της εξωκυτταρικής μήτρας μπορεί να είναι ο κύριος μηχανισμός της δράσης της κατά της ηπατικής ίνωσης. Το Emodin έχει μια ορισμένη ανασταλτική δράση στον ιό της ηπατίτιδας Β in vitro. Το Emodin έχει προστατευτική δράση σε βλάβη ηπατικής ισχαιμίας-επαναιμάτωσης, η οποία σχετίζεται με τη μείωση του βαθμού υπεροξείδωσης των λιπιδίων και της βλάβης των ηπατικών ημιτονοειδών ενδοθηλιακών κυττάρων μετά από ισχαιμία-επαναιμάτωση του ήπατος.
Το Emodin έχει καθαρτική δράση, αλλά λόγω της ευαισθησίας του στην οξείδωση στο σώμα, η πραγματική καθαρτική του δράση είναι ασθενής. Εάν συνθέτει γλυκοσίδες με σάκχαρα, μπορεί να ασκήσει καθαρτική δράση. Το Rhein υπάρχει όχι μόνο σε ελεύθερη κατάσταση, αλλά και σε ανηγμένη κατάσταση (όπως παράγωγα ανθρακινόνης και ανθρακινόνης) ή σε γλυκοσίδες που συντίθενται με γλυκοζυλίωση. Για παράδειγμα, η εμοδίνη ανθρακινόνη ή η εμοδίνη ανθρακινόνη (σημείο τήξης 250-258 βαθμός ) που βρίσκονται σε φρέσκα φυτά είναι ανηγμένα προϊόντα της εμοδίνης, τα οποία συχνά οξειδώνονται σε ενώσεις ανθρακινόνης μετά από μακροχρόνια αποθήκευση. Το σημείο τήξης της εμοδίνης 1-O - - D-γλυκοσίδης είναι 189-190 βαθμός. Το σημείο τήξης της εμοδίνης 8-O- - D-γλυκοσίδης είναι 239-241 βαθμοί , και οι δύο είναι γλυκοσίδες που δεσμεύουν την εμοδίνη με τη γλυκόζη και υπάρχουν ταυτόχρονα στο ραβέντι. Το πρώτο είναι επίσης ένα από τα ενεργά συστατικά με αντιβακτηριδιακή δράση στο Polygonum cuspidatum.
Υπάρχουν δύο μέθοδοι εξαγωγήςσκόνη emodin: εκχύλιση με οργανικό διαλύτη και εκχύλιση οξέος-βάσης.
Μέθοδος 1: Μέθοδος εκχύλισης με οργανικό διαλύτη
Οργανικοί διαλύτες όπως το χλωροφόρμιο και το βενζόλιο μπορούν να χρησιμοποιηθούν για άμεση εκχύλιση και το διάλυμα εκχύλισης μπορεί μερικές φορές να κρυσταλλωθεί κατά τη διάρκεια της διαδικασίας συμπύκνωσης. Η μεθανόλη ή η αιθανόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για εκχύλιση και το διάλυμα εκχύλισης μπορεί να συμπυκνωθεί και στη συνέχεια να διανεμηθεί με διαφορετικούς διαλύτες ή να εκχυλιστεί με υδατικά διαλύματα διαφορετικών τιμών pH για να επιτευχθεί προκαταρκτικός διαχωρισμός. Λόγω της παρουσίας ομάδων φαινολικού υδροξυλίου ή υδροξυλίου στην εμοδίνη, συνδέεται με μεταλλικά ιόντα όπως το νάτριο, το κάλιο και το μαγνήσιο στο σώμα του φυτού και υπάρχει με τη μορφή αλάτων. Επομένως, το οξύ χρησιμοποιείται για την πλήρη απελευθέρωση της εμοδίνης κατά την εκχύλιση και στη συνέχεια πραγματοποιείται η εκχύλιση.
Μέθοδος 2: Μέθοδος αλκαλικής εκχύλισης
Οφείλεται στο ότι το emodin περιέχει υδροξυλομάδες και οι ενώσεις κετόνης κρεμμυδιού που περιέχουν ομάδες υδροξυλίου μπορούν να εκχυλιστούν απευθείας με αλκαλικό διάλυμα και στη συνέχεια να καταβυθιστούν με οξύ για εκχύλιση. Έχει αναπτυχθεί μια μέθοδος διαχωρισμού της εμοδίνης με χρήση συνκρυστάλλωσης, η οποία χρησιμοποιεί ως πρώτη ύλη ολικό εκχύλισμα ανθρακινόνης ραβέντι. Το ολικό εκχύλισμα ανθρακινόνης ραβέντι είναι ένα εκχύλισμα που λαμβάνεται από τις ρίζες και τους μίσχους του ραβέντι χρησιμοποιώντας αλκοόλη ως παράγοντα εκχύλισης και μέθοδο παλινδρόμησης. Η μέθοδος περιλαμβάνει τα ακόλουθα βήματα: ανάμειξη του συνολικού εκχυλίσματος ανθρακινόνης ραβέντι με τριτοταγή βουτυλαμίνη και ισοπροπανόλη, χρησιμοποιώντας 75-95% υδατική αιθανόλη ως διαλύτη, σχολαστική ανάδευση της αντίδρασης σε 70-100 βαθμό για να ληφθεί ένα διαυγές διάλυμα. Ψύξτε αργά το ληφθέν διαυγές διάλυμα σε -10-20 βαθμό εντός 4-8 ωρών, αφήστε το να σταθεί μέχρι να κρυσταλλώσει, διηθήστε για να λάβετε το κέικ φίλτρου και διηθήστε. Το κέικ του φίλτρου ανακρυσταλλώνεται με μεθανόλη ή 75% -85% υδατική αιθανόλη και ο λαμβανόμενος ακατέργαστος κρύσταλλος αποσυντίθεται με την προσθήκη όξινου υδατικού διαλύματος για ρύθμιση της τιμής του pH σε 2-4. Στη συνέχεια, προστίθεται χλωροφόρμιο για εκχύλιση και η οργανική στιβάδα εξατμίζεται για να ληφθεί ακατέργαστη εμοδίνη. Η ακατέργαστη εμοδίνη ανακρυσταλλώνεται για να ληφθεί καθαρή εμοδίνη.
Emodin σκόνηέχει πολλαπλά αντικαρκινικά αποτελέσματα και τα ακόλουθα είναι μερικοί βασικοί αντικαρκινικοί μηχανισμοί και επιδράσεις:
Αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και προκαλούν απόπτωση
Μπορεί να μειώσει σημαντικά τη βιωσιμότητα των καρκινικών κυττάρων του παχέος εντέρου και να προκαλέσει διακοπή του κυτταρικού κύκλου και απόπτωση.
In vitro, μπορεί να προκαλέσει απόπτωση των καρκινικών κυττάρων επηρεάζοντας την έκφραση της κασπάσης-3 και της κασπάσης-9 και έχει θεραπευτική επίδραση στον καρκίνο του παγκρέατος.
Αναστολή της μεσεγχυματικής μετάβασης του επιθηλίου όγκου (EMT) και προαγωγή της μετανάστευσης των καρκινικών κυττάρων
Αναστέλλει την EMT του όγκου και τη μετανάστευση κυττάρων μέσω των οδών σηματοδότησης Wnt/ - κατενίνης και VEGFR2-AKT-ERK1/2.
Το Emodin αναστέλλει σημαντικά τη σηματοδότηση Wnt/-κατενίνης στην EMT καρκίνου του παχέος εντέρου και την κινητικότητα των κυττάρων.
Μειώστε την εισβολή και τη μετανάστευση των καρκινικών κυττάρων
Μειώνει την εισβολή και τη μετανάστευση των καρκινικών κυττάρων του παχέος εντέρου μειώνοντας τον VEGF (αγγειακό ενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα).
Ρύθμιση της έκφρασης των ογκοκατασταλτικών miRNAs
Ρυθμίζει αποτελεσματικά την έκφραση του ογκοκατασταλτικού miR-34a στον καρκινικό ιστό του ήπατος και αναστέλλει την επαγόμενη από τον VEGFR2 ενεργοποίηση των AKT, ERK1/2, SMAD2 και SMAD4.
Αναστέλλουν την αγγειογένεση του όγκου
Αναστέλλει την αγγειογένεση του καρκίνου του παγκρέατος μειώνοντας το επίπεδο έκφρασης των miRNAs (όπως τα miR-155 και miR-210) που σχετίζονται με την ογκογένεση και την αγγειογένεση και αυξάνοντας την έκφραση του αντι-αγγειογένεσης miR-20b .
Ως επικουρική θεραπεία για την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας της χημειοθεραπείας
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα χημειοθεραπείας, μπορεί να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα της χημειοθεραπείας, να μειώσει την ανάπτυξη του όγκου και τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό.
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το sorafenib, μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη του όγκου και να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα του sorafenib.
Υπερνίκηση της αντοχής στα φάρμακα
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τον αναστολέα EGFR afatinib, μπορεί να μειώσει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων PANC-1 και BxPC-3 και να δείξει συνεργιστική αντικαρκινική δράση στο μοντέλο ποντικού με καρκίνο του παγκρέατος.
Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη
Στο μοντέλο ξενομεταμόσχευσης των ανθεκτικών στη γεμσιταβίνη PANC-1 καρκινικών κυττάρων του παγκρέατος, ο συνδυασμός της με γεμσιταβίνη μπορεί να μειώσει σημαντικά τον όγκο της ξενομεταμόσχευσης και την ανάπτυξη του όγκου.
Δημοφιλείς Ετικέτες: emodin powder cas 518-82-1, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση