Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές σκόνης μετφορμίνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική σκόνη μετφορμίνης υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Μετφορμίνη σε σκόνηείναι η καθαρή μορφή σκόνης της μετφορμίνης, με τη χημική ονομασία 1,1-διμεθυλδιγουανίδιο, μοριακό τύπο C4H11N5 και μοριακό βάρος 129,16 g/mol. Η εμφάνιση είναι συνήθως λευκή έως ανοιχτό κίτρινη κρυσταλλική σκόνη, εύκολα διαλυτή στο νερό, σταθερή σε όξινες συνθήκες, αλλά μπορεί να αποσυντεθεί σε έντονα αλκαλικά περιβάλλοντα. Πρέπει να φυλάσσεται μακριά από φως και υγρασία για να αποφευχθεί η υποβάθμιση ή η φθορά. Αναστέλλει τη μιτοχονδριακή αναπνευστική αλυσίδα στο ήπαρ, μειώνει την παραγωγή γλυκόζης, ενεργοποιεί την AMPK (ενεργοποιημένη πρωτεϊνική κινάση με μονοφωσφορική αδενοσίνη) και ενισχύει την πρόσληψη και τη χρήση γλυκόζης στους μυς και τον λιπώδη ιστό. Μειώστε την αποτελεσματικότητα απορρόφησης της γλυκόζης στο έντερο και ελέγξτε περαιτέρω τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Η μετφορμίνη μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό και τη μετάσταση των καρκινικών κυττάρων, να μειώσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβαμάτων και να βελτιώσει το ποσοστό επιβίωσης των ασθενών με διαβήτη ρυθμίζοντας τον κυτταρικό μεταβολισμό και τις οδούς σήματος.
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
| Όνομα προϊόντος | Μετφορμίνη σε σκόνη | Δισκίο μετφορμίνης | Κάψουλα μετφορμίνης | Κρέμα μετφορμίνης | Διάλυμα μετφορμίνης |
| Τύπος προϊόντος | Σκόνη | Δισκίο | Κάψουλες | λοσιόν | υγρό |
| Καθαρότητα προϊόντος | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | 100g/1kg/κ.λπ. | 0,5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg/5 ml |
| Φόρμα προϊόντος | Οργανική σύνθεση | Πάρτε από το στόμα | Πάρτε από το στόμα | Εξωτερική εφαρμογή | Εξωτερική εφαρμογή |
|
|
|
Μετφορμίνη COA
 |
|
|
|
|
Μετφορμίνη σε σκόνηείναι η καθαρή μορφή σκόνης της μετφορμίνης. Ως το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο στον κόσμο, η χρήση του έχει επεκταθεί από την παραδοσιακή θεραπεία του διαβήτη στη διαχείριση της υγείας σε πολλούς τομείς. Ακολουθεί μια λεπτομερής επεξήγηση του σκοπού του:
Βασική κλινική χρήση: θεραπεία πρώτης- γραμμής του διαβήτη τύπου 2
Υπογλυκαιμικός μηχανισμός: συνεργική δράση πολλαπλών{0}}στόχων
Η μετφορμίνη μειώνει το σάκχαρο στο αίμα μέσω ενός τριπλού μηχανισμού αναστολής της παραγωγής γλυκόζης στο ήπαρ, αύξησης της ευαισθησίας του περιφερικού ιστού (όπως μυών και λίπους) στην ινσουλίνη και μείωσης της εντερικής απορρόφησης γλυκόζης. Το μοναδικό του χαρακτηριστικό είναι ότι δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης, επομένως σπάνια προκαλεί υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιείται μόνο του, ειδικά σε παχύσαρκους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.
Αναστολή ήπατος: Με την ενεργοποίηση της ενεργοποιημένης πρωτεϊνικής κινάσης AMP (AMPK), η έκφραση βασικών γλυκονεογόνων ενζύμων όπως η φωσφοενολοπυρουβική καρβοξυκινάση και η γλυκόζη-6-φωσφατάση αναστέλλεται, μειώνοντας την ηπατική παραγωγή γλυκόζης.
Περιφερική χρήση: προάγει την αναερόβια ζύμωση της γλυκόζης από τα μυϊκά κύτταρα και αυξάνει την πρόσληψη γλυκόζης. Βελτιώνει την αντίσταση στην ινσουλίνη στον λιπώδη ιστό και μειώνει τα επίπεδα των ελεύθερων λιπαρών οξέων.
Εντερική ρύθμιση: Καθυστέρηση της εντερικής απορρόφησης γλυκόζης και δυνητικά έμμεση βελτίωση του μεταβολισμού αλλάζοντας τη σύνθεση της μικροχλωρίδας του εντέρου (όπως η αύξηση των βακτηρίων που παράγουν λιπαρά οξέα βραχείας αλυσίδας).
Κλινικές αποδείξεις: Η προτιμώμενη σύσταση για παγκόσμιες κατευθυντήριες γραμμές
Επιβεβαίωση αποτελεσματικότητας: Η μελέτη UKPDS (Βρετανική προοπτική μελέτη για τον διαβήτη) επιβεβαίωσε ότι η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει τη θνησιμότητα από όλες τις-αιτίες ασθενών με διαβήτη κατά 32%, τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου κατά 39%, και η καρδιαγγειακή προστασία της είναι καλύτερη από τις σουλφονυλουρίες και την ινσουλίνη.
Εφαρμόσιμος πληθυσμός: Καλύπτει υπέρβαρους/παχύσαρκους και μη παχύσαρκους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, ειδικά για ασθενείς που έχουν διαγνωσθεί πρόσφατα, ηλικιωμένους ασθενείς και άτομα με μεταβολικό σύνδρομο.
Συνδυαστική θεραπεία: Ο συνδυασμός με σουλφονυλουρίες, αναστολείς DPP-4, αναστολείς SGLT-2 ή ινσουλίνη μπορεί να ενισχύσει σημαντικά τις υπογλυκαιμικές επιδράσεις και να μειώσει τη δόση της ινσουλίνης (μέση μείωση 20% -30%).
Πλεονέκτημα σύνθεσης: ευελιξία σε μορφή σκόνης
Σκόνη μετφορμίνηςμπορεί να εφαρμοστεί με τους εξής τρόπους:
Παραγωγή σκευάσματος: χρησιμοποιείται για συμπίεση δισκίων, πλήρωση κάψουλας ή σύνθεση σύνθεσης για την κάλυψη διαφορετικών απαιτήσεων δοσολογίας (όπως 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Εξατομικευμένη χορήγηση: Για ασθενείς με δυσκολία στην κατάποση, μπορεί να σκευαστεί ως εναιώρημα ή να αναμιχθεί με τροφή για χορήγηση. Στην επιστημονική έρευνα, ο ακριβής έλεγχος της δόσης μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μελέτη των σχέσεων δόσης-απόκρισης.
Ειδικός πληθυσμός: Τα παιδιά μπορούν να προσαρμόσουν τη δοσολογία ανάλογα με το βάρος τους (συνήθως 10-15 mg/kg την ημέρα) και η μορφή σκόνης είναι εύκολη στη συσκευασία.
Ερευνητικές Εφαρμογές: Από τη Βασική Έρευνα στην Ανάπτυξη Φαρμάκων
Μοντέλο έρευνας φαρμακολογικού μηχανισμού
Σκόνη μετφορμίνηςείναι ένα ιδανικό εργαλείο για την εξερεύνηση των αποτελεσμάτων πολλαπλών-στόχων:
Κυτταρικά πειράματα: χρησιμοποιείται για τη μελέτη των επιπτώσεών του στη μιτοχονδριακή λειτουργία (όπως η αναστολή του συμπλόκου Ι), στην οδό AMPK, στη σηματοδότηση mTOR και στον μεταβολισμό της μικροχλωρίδας του εντέρου. Για παράδειγμα, μια μελέτη από το Πανεπιστήμιο Northwestern διαπίστωσε ότι η μετφορμίνη μειώνει τη σύνθεση ATP και ενεργοποιεί την AMPK στοχεύοντας το μιτοχονδριακό σύμπλεγμα I, αναστέλλοντας έτσι την παραγωγή ηπατικής γλυκόζης.
Ζωικό μοντέλο: Σε ποντίκια με διαβήτη, παχύσαρκους αρουραίους και μοντέλα μεταμόσχευσης όγκου, η σκόνη μπορεί να παρασκευαστεί σε διαλύματα διαφορετικών συγκεντρώσεων για χορήγηση από το στόμα ή ενδοπεριτοναϊκή ένεση για να παρατηρηθούν οι δυναμικές της επιδράσεις στο σάκχαρο του αίματος, το σωματικό βάρος και την ανάπτυξη του όγκου.
Νέα πλατφόρμα ανάπτυξης ενδείξεων
Η μορφή σκόνης διευκολύνει την ακόλουθη έρευνα:
Αντικαρκινική δράση: Η μετφορμίνη μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό του καρκίνου του παχέος εντέρου, του καρκίνου του πνεύμονα, του καρκίνου του προστάτη και άλλων κυττάρων και ο μηχανισμός της περιλαμβάνει τη μείωση της ρύθμισης του miR-222-3p, τη ρύθμιση προς τα πάνω του miR-2110 και άλλων microRNA έκφρασης και τον αποκλεισμό της εξέλιξης του κυτταρικού κύκλου του όγκου.
Έρευνα κατά της γήρανσης: Σε διαδικτυακά μοντέλα εντόμων και ποντικιών, η μετφορμίνη ενεργοποιεί το AMPK και παρατείνει τη διάρκεια ζωής κατά 10% -20% προσομοιώνοντας τα αποτελέσματα περιορισμού των θερμίδων. Η μορφή σκόνης είναι βολική για μακροχρόνια χορήγηση και προσαρμογή της δόσης.
Νευροπροστασία: Ως ενεργοποιητής AMPK διεισδυτικού φραγμού του αίματος{0}}του εγκεφάλου, η μετφορμίνη μπορεί να βελτιώσει τις μεταβολικές διαταραχές σε νευροεκφυλιστικές ασθένειες όπως η νόσος του Αλτσχάιμερ και η νόσος του Πάρκινσον.
Έρευνα αλληλεπίδρασης φαρμάκων
Η μορφή σκόνης μπορεί να ελέγξει με ακρίβεια την αναλογία της συνδυαστικής θεραπείας, για παράδειγμα:
Σε συνδυασμό με EGFR-TKI: Σε κλινικές μελέτες μη-μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, η μετφορμίνη (500 mg δύο φορές την ημέρα) σε συνδυασμό με το gefitinib αύξησε σημαντικά το ποσοστό αντικειμενικής απόκρισης (ORR) από 34% σε 58% και την παρατεταμένη επιβίωση χωρίς εξέλιξη (PFS) από 9,8 μήνες.
Συνδυασμός με αναστολείς SGLT-2: Η μετφορμίνη σε συνδυασμό με εμπαγλιφλοζίνη μπορεί να μειώσει συνεργιστικά την HbA1c κατά 1,5% -2,0%, ενώ μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων.
Επέκταση ειδικών ενδείξεων: από τον διαβήτη στη διαχείριση συστημικών ασθενειών
Αναπαραγωγικό ενδοκρινικό πεδίο
Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS): Η μετφορμίνη μπορεί να βελτιώσει την αντίσταση στην ινσουλίνη, να μειώσει τα επίπεδα ανδρογόνων και να αποκαταστήσει τον κύκλο ωορρηξίας. Έρευνες έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός του με κλομιφαίνη μπορεί να αυξήσει το ποσοστό ωορρηξίας στο 80% και το ποσοστό εγκυμοσύνης στο 30% σε ασθενείς με PCOS.
Διαβήτης κύησης (GDM): Η FDA ενέκρινε τη μετφορμίνη για το GDM το 2016 και η μορφή της σε σκόνη μπορεί να παρασκευαστεί σε διάλυμα χαμηλής- δόσης για τη μείωση των γαστρεντερικών παρενεργειών. Έρευνες έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός μετφορμίνης και ινσουλίνης μπορεί να μειώσει την αύξηση βάρους σε έγκυες γυναίκες (μέση μείωση 2,3 κιλά) και τον κίνδυνο νεογνικής υπογλυκαιμίας.
Δερματολογικές εφαρμογές
Ακμή: Η μετφορμίνη βελτιώνει την ακμή που σχετίζεται με τον υπερανδρογονισμό αναστέλλοντας τη σύνθεση ανδρογόνων και την οδό mTOR. Μια μελέτη σε 40 γυναίκες με ΣΠΩ επιπλεγμένο με ακμή έδειξε ότι μετά από 8 εβδομάδες από του στόματος μετφορμίνης (500 mg την ημέρα), η βαθμολογία σοβαρότητας της ακμής μειώθηκε κατά 60%.
Μη μελανωματικός καρκίνος του δέρματος (NMSC): Πρόσφατη έρευνα επιβεβαίωσε ότι η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο βασικοκυτταρικού καρκινώματος (BCC) κατά 42% και ακανθοκυτταρικού καρκινώματος (SCC) κατά 18%. Ο μηχανισμός του σχετίζεται με τη μείωση της βλάβης του DNA που προκαλείται από την υπεριώδη ακτινοβολία και την αναστολή της οδού σηματοδότησης του σκαντζόχοιρου.
Επούλωση πληγών: Η θερμοευαίσθητη υδρογέλη από σύμπλοκο συντονισμού μετφορμίνης και ψευδαργύρου (ZnMet) μπορεί να προάγει την επούλωση του έλκους του διαβήτη, το οποίο μειώνει τον κίνδυνο οξειδωτικού στρες και μόλυνσης ενεργοποιώντας την AMPK και την αυτοφαγία.
Καρδιαγγειακή προστασία
Αθηροσκλήρωση: Η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει τη χοληστερόλη λιποπρωτεΐνης χαμηλής-πυκνότητας (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/L, να μειώσει την έκφραση των αγγειακών ενδοθηλιακών φλεγμονωδών παραγόντων (όπως IL-6, TNF - ) και να καθυστερήσει την εξέλιξη της αθηρωμάτωσης.
Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με διαβήτη με καρδιακή ανεπάρκεια, η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει τη θνησιμότητα από όλες τις-αιτίες κατά 25%, και ο μηχανισμός της σχετίζεται με τη βελτίωση του μεταβολισμού της ενέργειας του μυοκαρδίου και τη μείωση της συσσώρευσης γαλακτικού οξέος.
Επικουρική θεραπεία του COVID-19
Η προκαταρκτική έρευνα δείχνει ότι η μετφορμίνη μπορεί να βελτιώσει την πρόγνωση ασθενών με COVID-19 μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:
Αναστολή της αναπαραγωγής του ιού: Πειράματα in vitro έχουν δείξει ότι η μετφορμίνη (10 mM) μπορεί να αναστείλει την αντιγραφή του SARS-CoV-2 σε κύτταρα Caco-2, με τιμή IC50 1,43 mM.
Ρύθμιση της ανοσοαπόκρισης: μείωση της απελευθέρωσης προ{0}}φλεγμονωδών κυτοκινών (όπως IL-6, IL-1 ) για την πρόληψη των καταιγίδων κυτοκινών.
Βελτιώστε τη μεταβολική διαταραχή: διορθώστε την υπεργλυκαιμία και την υπερινσουλιναιμία που σχετίζεται με τον COVID-19 και μειώστε τον κίνδυνο θρόμβωσης.
Προφυλάξεις ασφαλείας και χρήσης
Συχνές παρενέργειες
Γαστρεντερικές αντιδράσεις: Περίπου το 20% -30% των ασθενών εμφανίζουν ναυτία και διάρροια κατά την αρχική περίοδο θεραπείας. Συνιστάται η έναρξη με μια μικρή δόση (500 mg/ημέρα) και η σταδιακή αύξηση της δόσης σε μια αποτελεσματική δόση (1500-2000 mg/ημέρα).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 ετών) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπάρκειας βιταμίνης Β12 (περίπου 10%). Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων Β12 στον ορό ετησίως και η συμπλήρωση εάν είναι απαραίτητο.
Γαλακτική οξέωση: σπάνια αλλά σοβαρή, με ποσοστό επίπτωσης περίπου 0,03/1000 ανθρωποέτη, που παρατηρείται συχνά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Φάρμακα για ειδικούς πληθυσμούς
Ηλικιωμένοι: Προσαρμόστε τη δόση σύμφωνα με το eGFR, με μέγιστη δόση 1000mg/ημέρα σε eGFR 45-59mL/min/1,73m². Απενεργοποίηση όταν το eGFR<45mL/min/1.73m ².
Παιδιά: Κατάλληλο για ασθενείς άνω των 10 ετών, με μέγιστη δόση 2000 mg/ημέρα. Η γλυκόζη του αίματος και οι δείκτες ανάπτυξης και ανάπτυξης πρέπει να παρακολουθούνται.
Έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες: Οι ασθενείς με GDM μπορούν να το χρησιμοποιήσουν για σύντομο χρονικό διάστημα. Οι γυναίκες που θηλάζουν πρέπει να σταθμίσουν τα υπέρ και τα κατά, καθώς η μετφορμίνη μπορεί να εκκριθεί στο μητρικό γάλα (σε συγκέντρωση περίπου 50% του μητρικού αίματος).
Ο ρυθμός της επιστήμης εισήλθε στον 19ο αιώνα και οι χημικοί άρχισαν να προσπαθούν να αποκρυπτογραφήσουν τη φαρμακολογική βάση των κατσικίσιων φασολιών. Το 1914, ο χημικός George Tanret, που εργαζόταν στο Δουβλίνο της Ιρλανδίας, απομόνωσε με επιτυχία ένα αλκαλοειδές από κατσικίσια φασόλια και το ονόμασε "Galegine". Η επακόλουθη δομική ταυτοποίηση αποκάλυψε ότι το αλκαλοειδές κατσικίσιου φασολιού είναι ένα παράγωγο γουανιδίνης υποκατεστημένο με ισοπεντενύλιο.
Η χημική δομή της γουανιδίνης έγινε ο πυρήνας της ιστορίας. Η ίδια η γουανιδίνη είναι ένα ισχυρά αλκαλικό μόριο που αποτελείται από τρία άτομα αζώτου που συνδέονται με ένα κεντρικό άτομο άνθρακα. Οι επιστήμονες ανακάλυψαν γρήγορα ότι η ίδια η απλή γουανιδίνη έχει ισχυρή υπογλυκαιμική δράση, αλλά η τοξικότητά της είναι πολύ υψηλή για να χρησιμοποιηθεί για κλινική θεραπεία. Αυτή η ανακάλυψη φέρνει τόσο ελπίδα όσο και εμπόδια: η ελπίδα βρίσκεται στον εντοπισμό του χημικού μητρικού πυρήνα της υπογλυκαιμικής δραστηριότητας. Το εμπόδιο έγκειται στην ανάγκη δομικής τροποποίησης της γουανιδίνης προκειμένου να βρεθούν παράγωγα με χαμηλότερη τοξικότητα και υψηλότερη ασφάλεια.
Το 1921, ο Frederick Banting και ο Charles Best ανακάλυψαν την ινσουλίνη. Αυτό το επίτευγμα-της εποχής, όπως ο εκθαμβωτικός ήλιος, φώτισε αμέσως τον σκοτεινό ουρανό της θεραπείας του διαβήτη και σχεδόν έκλεισε εντελώς το φως της έρευνας προς άλλες κατευθύνσεις. Η ινσουλίνη μπορεί γρήγορα να σώσει τις ζωές ασθενών με κετοξέωση και τα δραματικά της αποτελέσματα έχουν επικεντρώσει σχεδόν εξ ολοκλήρου την προσοχή της επιστημονικής κοινότητας στη θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης. Η ιδέα της χρήσης χημικών φαρμάκων από το στόμα για τον ήπιο έλεγχο του σακχάρου στο αίμα έχει επισκιαστεί και ξεπεραστεί για λίγο.
Το 1922, οι Ιρλανδοί επιστήμονες Emil Werner και James Bell συνέθεσαν για πρώτη φορά μετφορμίνη (τότε ονομαζόταν "Ziding essence"). Ταυτόχρονα, άλλες ενώσεις διγουανιδίου όπως η φαινφορμίνη και η βουφορίνη συντέθηκαν επίσης διαδοχικά.
Καθ' όλη τη διάρκεια των δεκαετιών του 1920 και του 1940, πολλαπλά πειράματα σε ζώα και ένας μικρός αριθμός μελετών σε ανθρώπους επιβεβαίωσαν διαδοχικά τη σαφή υπογλυκαιμική δράση των ενώσεων διγουανιδίου, ιδιαίτερα της μετφορμίνης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη μετφορμίνης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση