Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές oridonin cas 28957-04-2 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική πώληση υψηλής ποιότητας oridonin cas 28957-04-2 εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Oridonin, είναι ένα ανοιχτό κίτρινο κρύσταλλο σε σχήμα βελόνας με CAS 28957-04-2 και μοριακό τύπο C20H28O6. Είναι μια βιοδραστική φυσική ουσία που απομονώνεται από φυτά Rabdosia της οικογένειας Lamiaceae. Τα κύρια συστατικά του είναι φυσικές οργανικές ενώσεις του τύπου ent kau red diterpenoid, που είναι άχρωμοι πρισματικοί κρύσταλλοι με εξαιρετικά πικρή γεύση. Είναι αδιάλυτα στο νερό αλλά διαλυτά σε οργανικούς διαλύτες όπως αιθέρας, μεθανόλη και αιθανόλη. Έχει τα αποτελέσματα του καθαρισμού της θερμότητας και της αποτοξίνωσης, τη μείωση του οιδήματος και τη διασπορά των οζιδίων, την προώθηση της κυκλοφορίας του αίματος και την ανακούφιση από τον πόνο. Είναι ένα αποτελεσματικό συστατικό που εξάγεται από το χειμωνιάτικο γρασίδι, το οποίο έχει τα αποτελέσματα του καθαρισμού της θερμότητας και της αποτοξίνωσης, τη μείωση του οιδήματος και των όζων, την προώθηση της κυκλοφορίας του αίματος και την ανακούφιση από τον πόνο. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενειών όπως αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα, λεμφαδενίτιδα, παρωτίτιδα, μαστίτιδα, ουλίτιδα, αρθρίτιδα κ.λπ.
|
|
|
|
Χημικός τύπος |
C20H28O6 |
|
Ακριβής μάζα |
364.19 |
|
Μοριακό βάρος |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridoninείναι μια βιολογικά ενεργή φυσική ουσία που απομονώνεται από φυτά του γένους Rabdosia της οικογένειας Labiatae. Είναι επίσης γνωστό ως Yanming Caoning. Ο χημικός τύπος του είναι C20H28O6 (ορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν επίσης ότι ο μοριακός του τύπος είναι C20H24NO4, ο οποίος μπορεί να οφείλεται σε διαφορές στις πηγές ή στις μεθόδους παρασκευής), το μοριακό βάρος είναι 364.433 και ο αριθμός μητρώου CAS είναι 28957-04-2. Το Ophiopogon methyl είναι ένα άχρωμο πρισματικό κρύσταλλο ή ανοιχτό κίτρινο κρύσταλλο σε σχήμα βελόνας με εξαιρετικά πικρή γεύση. Είναι δύσκολο να διαλυθεί στο νερό, αλλά διαλυτό σε οργανικούς διαλύτες όπως ο αιθέρας, η μεθανόλη και η αιθανόλη. Τα κύρια συστατικά του είναι φυσικές οργανικές ενώσεις των τετρακυκλικών διτερπενίων τύπου kaempferol, οι οποίες έχουν διάφορες φαρμακολογικές δράσεις, παρουσιάζοντας ιδιαίτερα σημαντικές επιδράσεις σε αντικαρκινικές, αντιφλεγμονώδεις, νευροπροστατευτικές και αντιβακτηριακές πτυχές. Ακολουθεί μια λεπτομερής εξερεύνηση του μηχανισμού δράσης του χειμερινού εκχυλίσματος σκαθαριού χόρτου.
Έχει επιδείξει σημαντική δραστηριότητα κατά του-όγκου και έχει γίνει ερευνητικό κέντρο για μελετητές στο εσωτερικό και στο εξωτερικό. Η αντικαρκινική του δράση επιτυγχάνεται κυρίως μέσω των ακόλουθων πτυχών:
(1) Ρύθμιση του κυτταρικού κύκλου: Τα G1 σε S και G2 έως M είναι τα δύο πιο σημαντικά στάδια στη ρύθμιση της ανάπτυξης των καρκινικών κυττάρων κατά τη διάρκεια του κυτταρικού κύκλου. Ο πολλαπλασιασμός των καρκινικών κυττάρων μπορεί να αποκλειστεί ρυθμίζοντας αυτά τα δύο στάδια. Για παράδειγμα, η βερβερίνη μπορεί να εμποδίσει την κυτταρική σειρά SGC-7901 του γαστρικού καρκίνου στη φάση G2/M, να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό της, να προκαλέσει απόπτωση και αυτοφαγία των κυττάρων.
(2) Προαγωγή της απόπτωσης καρκινικών κυττάρων: Προωθεί την απόπτωση των καρκινικών κυττάρων μέσω διαφόρων οδών σηματοδότησης και μηχανισμών δράσης. Μπορεί να ρυθμίσει προς τα πάνω τα επίπεδα έκφρασης των πρωτεϊνών που σχετίζονται με το στρες του ενδοπλασματικού δικτύου- όπως η ρυθμιζόμενη με γλυκόζη πρωτεΐνη 78 (GRP78), η φωσφορυλιωμένη πρωτεϊνική κινάση R-όπως η κινάση του ενδοπλασματικού δικτύου (p{6}}PERK), η μετάφραση φωσφορυλιωμένου ευκαρυωτικού παράγοντα ευκαρυωτικού IF2 (p-eIF2 άλφα) και πρωτεΐνη δέσμευσης ενισχυτή CCAAT (CHOP) και προάγουν την απόπτωση των ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων του λάρυγγα Hep-2 και TU212 μέσω της οδού απόπτωσης του ενδοπλασματικού δικτύου.
(3) Αναστολή αυτοφαγίας καρκινικών κυττάρων: Όχι μόνο μπορεί να προάγει την απόπτωση των καρκινικών κυττάρων, αλλά μπορεί επίσης να ασκήσει αντικαρκινικά αποτελέσματα αναστέλλοντας τη διαδικασία αυτοφαγίας των καρκινικών κυττάρων. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει τη ρύθμιση πρωτεϊνών που σχετίζονται με την αυτοφαγία.
(4) Αναστολή της εισβολής και της μετάστασης στα καρκινικά κύτταρα: Μπορεί επίσης να ασκήσει την αντικαρκινική του δράση αναστέλλοντας την εισβολή και τη μετάσταση στα καρκινικά κύτταρα. Για παράδειγμα, μείωση της ικανότητας μετανάστευσης και εισβολής των καρκινικών κυττάρων με την αναστολή της δραστηριότητας των μεταλλοπρωτεϊνασών μήτρας (MMPs).
Επιδεικνύει επίσης σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση και ο αντιφλεγμονώδης μηχανισμός του σχετίζεται κυρίως με την αναστολή των οδών σηματοδότησης που σχετίζονται με το NF - κ B και το TLR4, καθώς και με την προώθηση της ενεργοποίησης του φλεγμονώδους NLRP3.
(1) Αναστολή του μονοπατιού σηματοδότησης NF - κ B: Το NF - κ B είναι ένας σημαντικός ρυθμιστικός παράγοντας της φλεγμονής που εμπλέκεται στην εμφάνιση και ανάπτυξη διαφόρων φλεγμονωδών ασθενειών. Το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί με την αναστολή της ενεργοποίησης του NF - κ B για τη μείωση της απελευθέρωσης φλεγμονωδών παραγόντων.
(2) Αναστολή της οδού σηματοδότησης TLR4: Το TLR4 είναι ο κύριος μεσολαβητής των εγγενών ανοσολογικών και φλεγμονωδών αποκρίσεων, που εμπλέκεται στην ανάπτυξη διαφόρων φλεγμονωδών ασθενειών. Μπορεί να ασκήσει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα αναστέλλοντας την υπερέκφραση του TLR4 και καταστέλλοντας την ενεργοποίηση καθοδικών οδών σηματοδότησης όπως η κινάση πρωτεΐνης ενεργοποιημένης με μιτογόνο p38 (MAPK) και το NF - κ Β.
(3) Προωθεί την ενεργοποίηση του φλεγμονώδους NLRP3: Το φλεγμονώδες NLRP3 είναι ένα σημαντικό φλεγμονώδες ρυθμιστικό σύμπλεγμα που εμπλέκεται στην εμφάνιση και ανάπτυξη διαφόρων φλεγμονωδών ασθενειών. Μπορεί να ενισχύσει τις φαγοκυτταρικές ικανότητες και τις ικανότητες κάθαρσης των φλεγμονωδών κυττάρων προάγοντας την ενεργοποίηση των φλεγμονωδών NLRP3, ασκώντας έτσι αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.
Παρουσιάζει επίσης κάποια δραστηριότητα στη νευροπροστασία και ο νευροπροστατευτικός μηχανισμός του σχετίζεται κυρίως με την αναστολή της απόπτωσης των μοντέλων κυττάρων και του οξειδωτικού στρες.
(1) Αναστολή της απόπτωσης μοντέλων κυττάρων: Μπορεί να ασκήσει νευροπροστατευτικά αποτελέσματα αναστέλλοντας την απόπτωση των μοντέλων κυττάρων. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει τη ρύθμιση των πρωτεϊνών που σχετίζονται με την απόπτωση, όπως η αναστολή της έκφρασης της πρωτεΐνης Bax και η προώθηση της έκφρασης της πρωτεΐνης Bcl-2.
(2) Αναστολή οξειδωτικού στρες: Το οξειδωτικό στρες είναι μια από τις σημαντικές αιτίες νευρωνικής βλάβης. Η βλάβη στα νευρικά κύτταρα μπορεί να μειωθεί με την αναστολή του οξειδωτικού στρες. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει τη ρύθμιση των αντιοξειδωτικών ενζύμων, όπως η αύξηση της δραστηριότητας της υπεροξειδικής δισμουτάσης (SOD) και της υπεροξειδάσης της γλουταθειόνης (GSH Px).
Έχει επίσης αντιμυκητιακές επιδράσεις, ιδιαίτερα ισχυρές συνεργικές επιδράσεις σε μύκητες ανθεκτικούς στις αζόλη.
(1) Συνεργικά φάρμακα αζόλης: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αζολικά φάρμακα όπως η φλουκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη και η βορικοναζόλη, μπορεί να μειώσει σημαντικά την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) των φαρμάκων αζόλης και να προάγει την ευαισθησία των ανθεκτικών στην αζόλη μυκήτων στα φάρμακα αζόλης.
(2) Αναστολή της ανάπτυξης μυκήτων: Αντιμυκητιακές επιδράσεις μπορούν να επιτευχθούν με την αναστολή της ανάπτυξης μυκήτων. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει βλάβη στα κυτταρικά τοιχώματα των μυκήτων ή αναστολή της ενζυμικής δραστηριότητας εντός των μυκητιακών κυττάρων.
Εκτός από τις παραπάνω-προαναφερθείσες επιδράσεις, έχει επίσης καρδιοπροστατευτικά αποτελέσματα και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των αρθρικών κυττάρων που μοιάζουν με ινοβλάστες στη ρευματοειδή αρθρίτιδα.
(1) Προστατευτική δράση του μυοκαρδίου: Ως αναστολέας NLRP3, μπορεί να μειώσει την έκφραση της IL-1 και της IL-18 μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου σε ποντίκια, να βελτιώσει την ίνωση του μυοκαρδίου, να αναδιαμορφώσει τη δομή των δυσμενών κυττάρων του μυοκαρδίου και να επιτύχει μυοκαρδιακή προστασία.
(2) Αναστολή του πολλαπλασιασμού των αρθρικών κυττάρων που μοιάζουν με ινοβλάστες στη ρευματοειδή αρθρίτιδα: Μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό των αρθρικών κυττάρων που μοιάζουν με ινοβλάστες της ρευματοειδούς αρθρίτιδας (RA-FLS) και να προκαλέσει απόπτωση και αυτοφαγία RA{2}}FLS αυξάνοντας τα επίπεδα έκφρασης των πρωτεϊνών inhi-bit. επίπεδα.
Oridonin, είναι ένα ανοιχτό κίτρινο κρύσταλλο σε σχήμα βελόνας με CAS 28957-04-2 και μοριακό τύπο C20H28O6. Είναι μια βιοδραστική φυσική ουσία που απομονώνεται από φυτά Rabdosia της οικογένειας Lamiaceae. Τα κύρια συστατικά του είναι φυσικές οργανικές ενώσεις του τύπου ent kau red diterpenoid, που είναι άχρωμοι πρισματικοί κρύσταλλοι με εξαιρετικά πικρή γεύση. Είναι αδιάλυτα στο νερό αλλά διαλυτά σε οργανικούς διαλύτες όπως αιθέρας, μεθανόλη και αιθανόλη. Έχει τα αποτελέσματα του καθαρισμού της θερμότητας και της αποτοξίνωσης, τη μείωση του οιδήματος και τη διασπορά των οζιδίων, την προώθηση της κυκλοφορίας του αίματος και την ανακούφιση από τον πόνο. Είναι ένα αποτελεσματικό συστατικό που εξάγεται από το χειμωνιάτικο γρασίδι, το οποίο έχει τα αποτελέσματα του καθαρισμού της θερμότητας και της αποτοξίνωσης, τη μείωση του οιδήματος και των όζων, την προώθηση της κυκλοφορίας του αίματος και την ανακούφιση από τον πόνο. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενειών όπως αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα, λεμφαδενίτιδα, παρωτίτιδα, μαστίτιδα, ουλίτιδα, αρθρίτιδα κ.λπ.
Το Ophiopogon methyl είναι μια τετρακυκλική διτερπενοειδής ένωση που εκχυλίζεται και απομονώνεται από το Ophiopogon japonicus, το οποίο είναι ένα από τα πιο σημαντικά κινεζικά φυτικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη. Πριν από περισσότερο από μισό αιώνα, επιβεβαιώθηκε ότι η οριδνίνη έχει ανοσοτροποποιητικές, αντι-φλεγμονώδεις, αντιικές και άλλες επιδράσεις, ειδικά στη θεραπεία λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
Πρόσφατες εργαστηριακές και κλινικές μελέτες έδειξαν ότι το oridnin είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο κατά των μεταμοσχευμένων όγκων - καρκίνου του προστάτη, καρκίνου του μαστού, καρκίνου των λοβωδών κυττάρων του πνεύμονα κ.λπ. Λόγω της ευαισθησίας του στην οξείδωση, της κακής υδατοδιαλυτότητας και του μικρού βιολογικού χρόνου ημιζωής, η χρήση του berberine ως φάρμακο κλινικής χημειοθεραπείας είναι περιορισμένη. Στόχος αυτής της εργασίας είναι η παρασκευή λιποσωμάτων μακράς κυκλοφορίας του Ophiopogon japonicus, τα οποία μπορούν να παρατείνουν το χρόνο κατακράτησης και να αυξήσουν τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα.
Αυτή η μέθοδος χρησιμοποιήθηκε για τη μελέτη της διαδικασίας παρασκευής λιποσωμάτων Lonicera japonica μακράς κυκλοφορίας, της κατανομής των λιποσωμάτων Lonicera japonica στο αίμα και τους ιστούς του ποντικού και την αντικαρκινική επίδραση των λιποσωμάτων Lonicera japonica σε ποντικούς με καρκίνο του ήπατος Η22.
Αρχικά, μελετήθηκε η διαδικασία εκχύλισης και καθαρισμού της αρβουτίνης από τη Lonicera japonica. Προσθέστε 12 φορές μεγαλύτερη ποσότητα αιθανόλης 95% στη σκόνη του χειμερινού χόρτου και εκχυλίστε την τρεις φορές με υπερήχους για 30 λεπτά κάθε φορά. Προσθέστε 24% ενεργό άνθρακα με αποχρωματισμό υπερήχων στο αιθανολικό εκχύλισμα χειμερινού χόρτου δύο φορές, κάθε φορά για 20 λεπτά.
Προσδιορίστε τις συνθήκες διαχωρισμού υγρής χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης τύπου παρασκευάσματος για το ακατέργαστο εκχύλισμα Ophiopogon japonicus:
Χρωματογραφική στήλη:
μ Bondapack~(TM) C18 (80mm id × 300mm, μέγεθος σωματιδίων 25 μ m-40 μ m);.
Θερμοκρασία στήλης:
40 μοίρες ;
Κινητή φάση:
Μεθανολικό νερό (50/50, V/V);
Ρυθμός ροής:
60mL · min~(-1);
Μήκος κύματος ανίχνευσης:
238 nm;
Όγκος ένεσης:
10 ml.
Το συλλεχθέν υγρό έκλουσης από 16 λεπτά έως 23 λεπτά εξατμίστηκε και συμπυκνώθηκε, και στη συνέχεια ξηράνθηκε υπό κενό για να ληφθεί λευκή σκόνη Ophiopogon japonicus. Η καθαρότητα ανιχνεύθηκε με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης 99,0% και ο ρυθμός εκχύλισης ήταν 65,4%.
Η χημική δομή του εκχυλίσματος αναγνωρίστηκε και επικυρώθηκε χρησιμοποιώντας φασματομετρία μάζας, στοιχειακή ανάλυση, υπεριώδες, υπέρυθρο, πυρηνικό μαγνητικό συντονισμό και υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης. Μελέτη σχετικά με τη διαδικασία παρασκευής λιποσωμάτων μακράς κυκλοφορίας Lonicera japonica και καθιέρωση μιας μεθόδου υγρής χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης- για τον προσδιορισμό της περιεκτικότητας σε Lonicera japonica. Χρησιμοποιώντας ως δείκτες την αποτελεσματικότητα της ενθυλάκωσης και τη φόρτωση φαρμάκου, διερευνήθηκαν οι επιδράσεις της δόσης λεκιθίνης σόγιας, χοληστερόλης, βερβερίνης και PEG2000-DESPE, καθώς και ο τύπος και ο όγκος του μέσου ενυδάτωσης, στην αποτελεσματικότητα της ενθυλάκωσης και στη φόρτωση φαρμάκου.
Βελτιστοποιήθηκε η διαδικασία συνταγογράφησης και προετοιμασίας μέσω πειραματικού σχεδιασμού:
Χρωματογραφική στήλη: Επιλέχθηκε στήλη LichrospererC_ (18) (4,6 mmi. d × 250 mm, μέγεθος σωματιδίου 5 μ m),
Θερμοκρασία στήλης: 40 βαθμοί,
Κινητή φάση: μεθανολικό νερό (70/30,V/V),
Μήκος κύματος ανίχνευσης: 238 nm,
Ρυθμός ροής: Έγχυση 10 μ L υπό την προϋπόθεση 1,0 mL · min~(-1)
Προσδιορίστε το περιεχόμενο του χειμερινού σκαθαριού χόρτου.
Η βέλτιστη διαδικασία είναι:
0,26 g λεκιθίνης σόγιας,
0,14g χοληστερόλη,
0,04 g εκχυλίσματος Ophiopogon japonicus και 0,5 g PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml καθαρού νερού,
Το μέγεθος σωματιδίων των παρασκευασμένων λιποσωμάτων βερβερίνης ακολουθεί μια κανονική κατανομή μεταξύ 100nm και 200nm, με μέσο μέγεθος σωματιδίων 150nm, απόδοση ενθυλάκωσης 95,4% και ικανότητα φόρτωσης φαρμάκου 4,24%.
Τα αποτελέσματα της in vitro απελευθέρωσης δείχνουν ότι:
Η απελευθέρωση της βερβερίνης από τα λιποσώματα ήταν σχεδόν πλήρης μετά από 96 ώρες. Η επιβεβαιωμένη συνταγή είναι καλή, η διαδικασία είναι εφικτή και η μέθοδος υγρής χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης είναι απλή, ακριβής και γρήγορη, η οποία συμβάλλει στον έλεγχο της ποιότητας των λιποσωμάτων βερβερίνης.
Η ίδια μέθοδος χρησιμοποιήθηκε για την παρασκευή κανονικών λιποσωμάτων βερβερίνης (χωρίς PEG_ (2000) - DSPE στη λιπιδική μεμβράνη). Τα παρασκευασμένα λιποσώματα μεγάλης κυκλοφορίας και τα κανονικά λιποσώματα αποθηκεύτηκαν στους 5 βαθμούς για 80 ημέρες και όλοι οι δείκτες παρέμειναν σταθεροί με μικρή αλλαγή στην αποτελεσματικότητα της ενθυλάκωσης. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι τα μακράς κυκλοφορίας λιποσώματα και τα κανονικά λιποσώματα του Ophiopogon japonicus είχαν καλή σταθερότητα αποθήκευσης στους 5 βαθμούς. Μελετήστε την κατανομή στους ιστούς και τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των μακράς κυκλοφορίας λιποσωμάτων και των κανονικών λιποσωμάτων του Ophiopogon japonicus σε ποντικούς. Για τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης χρησιμοποιήθηκε υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσηςοριδονίνηστο αίμα και στους ιστούς του ποντικού. Για λιποσώματα μεγάλης κυκλοφορίας και κανονικά λιπίδια του Ophiopogon japonicus:
Έγινε σύγκριση μεταξύ των χαρακτηριστικών κατανομής και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της έγχυσης σωματικού και χειμερινού χόρτου σε ποντίκια. Τα μακροχρόνια κυκλοφορούντα λιποσώματα της οριδνίνης επέκτειναν τον χρόνο κυκλοφορίας της οριδνίνης στα ποντίκια. Χρησιμοποιώντας τη μέθοδο πειράματος όγκων μεταμόσχευσης σε ζώα, καρκινικά κύτταρα ήπατος ποντικού Η22 εμβολιάστηκαν υποδορίως σε ποντίκια Kunming για πειράματα in vivo αναστολής όγκου για τη διερεύνηση των ρυθμών αναστολής όγκου λιποσωμάτων μεγάλης κυκλοφορίας, κανονικών λιποσωμάτων και ένεσης οριδνίνης σε συμπαγείς όγκους.
Δημοφιλείς Ετικέτες: oridonin cas 28957-04-2, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση