Κουετιαπίνη φουμαρική σκόνηείναι ένα παράγωγο διβενζοθειαζεπίνης. Υπάρχει ως λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη που είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό αλλά διαλυτή στο παγόμορφο οξικό οξύ. Το φάρμακο έχει εύρος σημείου τήξης 170-174 μοίρες. Τα άοσμα και άγευστα χαρακτηριστικά του καθιστούν πιο βολικό τον χειρισμό και την αποθήκευση, ενώ μειώνουν επίσης τον κίνδυνο σύγχυσης με άλλες ουσίες. Διατηρείτε μακριά από οξειδωτικά κατά την αποθήκευση. Κατά την ανακύκλωση, συνιστάται η διάλυση και η ανάμιξη σε εύφλεκτους διαλύτες σε χημικό αποτεφρωτήρα εξοπλισμένο με συσκευές μετα-καύσης και πλύσης. Είναι μια νέα γενιά άτυπων ψυχοφαρμάκων. Το Zeneca εισήχθη για πρώτη φορά στο Ηνωμένο Βασίλειο τον Νοέμβριο του 1997. Χρησιμοποιήθηκε κλινικά ως φάρμακο πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας.
|
|
|
|
Χημικός τύπος |
C25H29N3O6S |
|
Ακριβής μάζα |
499.18 |
|
Μοριακό βάρος |
499.58 |
|
m/z |
499.18 (100.0%), 500.18 (27.0%), 501.17 (4.5%), 501.18 (2.7%), 501.18 (1.2%), 502.18 (1.2%), 500.17 (1.1%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 60.11; H, 5.85; N, 8.41; O, 19.21; S, 6.42 |
Κουετιαπίνη φουμαρική σκόνηείναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο που ασκεί θεραπευτικά αποτελέσματα ανταγωνίζοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης και τους υποδοχείς 5-υδροξυτρυπταμίνης. Η χρήση του καλύπτει ένα ευρύ φάσμα βασικών ψυχιατρικών παθήσεων και επεκτείνεται στην επικουρική θεραπεία και σε εφαρμογές ειδικών σεναρίων. Οι συγκεκριμένες χρήσεις είναι οι εξής:
1. Θεραπεία για τη σχιζοφρένεια
Είναι ένα φάρμακο πρώτης- γραμμής θεραπείας για τη σχιζοφρένεια, το οποίο έχει σημαντικά θεραπευτικά αποτελέσματα τόσο στα θετικά συμπτώματα (όπως ψευδαισθήσεις, αυταπάτες και διαταραχές σκέψης) όσο και σε αρνητικά συμπτώματα (όπως συναισθηματική απάθεια και κοινωνική απόσυρση). Ο μηχανισμός δράσης του μειώνει την υπερδραστηριότητα ντοπαμίνης μπλοκάροντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, ενώ ο ανταγωνισμός των υποδοχέων 5-HT2 βελτιώνει τα αρνητικά συμπτώματα. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η βραχυπρόθεσμη-αποτελεσματικότητά του είναι συγκρίσιμη με τα παραδοσιακά φάρμακα όπως η χλωροπρομαζίνη και η αλοπεριδόλη και η μακροχρόνια χρήση δεν προκαλεί επίμονη αύξηση της προλακτίνης, μειώνοντας τον κίνδυνο ενδοκρινικών διαταραχών.
2. Αντιμετώπιση διπολικής διαταραχής
Μανιακό επεισόδιο: Ως συναισθηματικός σταθεροποιητής, μπορεί να ελέγξει γρήγορα τα μανιακά συμπτώματα της διπολικής διαταραχής Ι (όπως υψηλή διάθεση, παρορμητική συμπεριφορά, διαταραχές ύπνου) ρυθμίζοντας τους υποδοχείς 5-HT2 και D2 για να εξισορροπήσει τις συναισθηματικές διακυμάνσεις.
Μικτό επεισόδιο: Για ασθενείς με μανιακά και καταθλιπτικά χαρακτηριστικά, η αμφίδρομη ρυθμιστική του δράση μπορεί να μειώσει τις ακραίες συναισθηματικές αλλαγές και να μειώσει τον κίνδυνο αυτοκτονίας.
Επικουρική θεραπεία: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλατα λιθίου ή βαλπροϊκό νάτριο, μπορεί να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα και να συντομεύσει τη διάρκεια των επιθέσεων, ειδικά για ανθεκτικές περιπτώσεις.
1. Επικουρική θεραπεία για την κατάθλιψη
Για ασθενείς με κατάθλιψη που συνοδεύονται από ψυχωτικά συμπτώματα όπως ψευδαισθήσεις και αυταπάτες, το Ping μπορεί να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα των αντικαταθλιπτικών, να μειώσει το άγχος, τον αυτοκτονικό ιδεασμό και τις διαταραχές ύπνου. Ο μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει μερική ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1A, βελτίωση των εναλλαγών της διάθεσης και της γνωστικής λειτουργίας.
2. Αγχώδεις διαταραχές και διαταραχή μετατραυματικού στρες (PTSD)
Συμπτώματα άγχους: Με τη ρύθμιση της οδού του προμετωπιαίου φλοιού της αμυγδαλής, μειώνονται οι αντιδράσεις υπερβολικής εγρήγορσης και φόβου, ανακουφίζοντας τα βασικά συμπτώματα της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής (GAD).
Θεραπεία PTSD: Έχει μια βελτιωτική επίδραση στη μετατραυματική αναδρομή στο παρελθόν, στη συμπεριφορά αποφυγής και στην υψηλή εγρήγορση, ιδιαίτερα κατάλληλη για περίπλοκες περιπτώσεις με συννοσηρά ψυχιατρικά χαρακτηριστικά.
3. Ψυχικές διαταραχές λόγω σωματικών παθήσεων
Η φουμαρική κουετιαπίνη είναι ένα από τα προτιμώμενα φάρμακα για δευτερογενή ψυχιατρικά συμπτώματα όπως παραισθήσεις, παραληρητικές ιδέες και διέγερση σε σωματικές ασθένειες όπως η νόσος του Πάρκινσον και το εγκεφαλικό, λόγω του χαμηλού κινδύνου εξωπυραμιδικών αντιδράσεων (EPS).
1. Θεραπεία της Επίμονης Αϋπνίας
Χαμηλή δόσηφουμαρική κουετιαπίνη σε σκόνη(25-100 mg/ημέρα) μπορεί να παράγει ηρεμιστικά αποτελέσματα ανταγωνίζοντας τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης, να συντομεύει τον χρόνο έναρξης του ύπνου και να παρατείνει τη διάρκεια του ύπνου. Το πλεονέκτημά του έγκειται στη μη εθιστική του φύση και στον ελάχιστο αντίκτυπο στη δομή του ύπνου, καθιστώντας το κατάλληλο για ασθενείς που είναι ανεκτικοί ή εξαρτημένοι από βενζοδιαζεπίνες.
2. Διαχείριση Ψυχικών Διαταραχών Ηλικιωμένων
Προσαρμογή δόσης: Λόγω επιβράδυνσης του μεταβολισμού σε ηλικιωμένα άτομα, η αρχική δόση θα πρέπει να μειωθεί στα 25 mg/ημέρα και να αυξηθεί σταδιακά στην αποτελεσματική δόση (συνήθως 150-300 mg/ημέρα) για τη μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η υπόταση και η ζάλη.
Θεραπεία συννοσηρότητας: Για ηλικιωμένους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο και διαβήτη, η φουμαρική κουετιαπίνη δεν επηρεάζει σημαντικά τα επίπεδα λιπιδίων και σακχάρου στο αίμα και η ασφάλειά της είναι καλύτερη από αυτή των παραδοσιακών αντιψυχωσικών.
Μέθοδος 1
Προσθέστε διβενζο [b, f][1, 4] αζαθειο-11-(10h) κετόνη και τολουόλιο στη φιάλη αντίδρασης, προσθέστε διάλυμα ανθρακικού νατρίου, ψύξτε, ρίξτε το διάλυμα Triphosgene διαλυμένο σε τολουόλιο, διατηρήστε τη θερμοκρασία στους 0 βαθμούς για 1 ώρα, ανεβάστε τη θερμοκρασία στους 20 ~ 2 30 λεπτά πριν και κρατήστε τη θερμοκρασία σε 0 ~ 5 βαθμούς τέλος της αντίδρασης, και το ουραίο αέριο εισέρχεται στη δεξαμενή απορρόφησης. Διαχωρίστε τη στιβάδα νερού, πλύνετε τη στιβάδα τολουολίου δύο φορές με αραιό υδροχλωρικό οξύ και στη συνέχεια πλύνετε δύο φορές με νερό. Πάρτε το στρώμα τολουολίου και στεγνώστε το με άνυδρο θειικό νάτριο, διηθήστε το αποξηραντικό για να λάβετε το διάλυμα τολουολίου του χλωριωμένου προϊόντος και εισαγάγετε απευθείας στην επόμενη αντίδραση συμπύκνωσης. 200g (1,15 mol) 1- (2-υδροξυαιθοξυ) αιθυλο πιπεραζίνης και στερεό στάδιο τρεις φορές που προστέθηκαν τα προηγούμενα στάδια ανθρακικού καλίου σε προϊόντα χλωρίωσης. Μετά από κάθε τροφοδοσία, θερμάνθηκαν και ανέρρευσαν για 8 ώρες, και η αντίδραση αναρροής διήρκεσε για 24 ώρες. Μετά την αντίδραση, μειώνεται σε θερμοκρασία δωματίου, αναμιγνύεται με νερό για να διαλυθεί το στερεό, και το στρώμα νερού αφαιρείται. Η στιβάδα τολουολίου πλένεται με νερό δύο φορές, ξηραίνεται με άνυδρο θειικό νάτριο, διηθείται το αποξηραντικό και εξατμίζεται ο διαλύτης τολουολίου υπό μειωμένη πίεση για να ληφθεί έλαιο κουετιαπίνης. Προσθέστε απόλυτη αιθανόλη στο έλαιο κουετιαπίνης, ανακατέψτε για να διαλυθεί, προσθέστε φουμαρικό οξύ, θερμάνετε και βράστε με κάθετο ψυκτήρα για 1 ώρα, χαμηλώστε τη θερμοκρασία για κρυστάλλωση, διηθήστε και στεγνώστε για να ληφθεί ημιφουμαρική κουετιαπίνη. Η περιεκτικότητα είναι 99,2% (HPLC), και η συνολική απόδοση είναι 81,2%.
Μέθοδος 2
- Προσθέστε ισοπροπανόλη και νερό στο μπουκάλι No. 1 three-mouth, προσθέστε μερκαπτοσαλικυλικό οξύ και ο-χλωρονιτροβενζόλιο υπό ανάδευση, αντικαταστήστε με άζωτο, το σύστημα είναι θολό υγρό και, στη συνέχεια, προσθέστε το διάλυμα και το νερό που παρασκευάστηκαν από υδροξείδιο του νατρίου και νερό. Αντίδραση αναρροής για 10-12 ώρες, ανίχνευση TLC σουλφυδρυλοσαλικυλικού οξέος, ψύξη στους 20-30 βαθμούς μετά την αντίδραση, ρύθμιση pH ＜ 1 με συμπυκνωμένο υδροχλωρικό οξύ, ανάδευση κρυστάλλωση, διήθηση, πλύση με νερό και τολουόλιο αντίστοιχα για 2 φορές, και στέγνωμα 2 φορές με μειωμένη πίεση 2-τροποενίου βενζοϊκό οξύ, με μοριακή απόδοση 90% και καθαρότητα 98,5%.
- Προσθέστε 2- (2-νιτροφαινυλμερκαπτο) βενζοϊκό οξύ και διχλωρομεθάνιο στη φιάλη No. 2 τριών στομίων, ρίξτε διχλωροσουλφοξείδιο, πραγματοποιήστε αντίδραση διατήρησης της θερμότητας, στεγνώστε με φυγοκέντρηση, αραιώστε το λάδι με διχλωρομεθάνιο, προσθέστε n-[2- (2-υδροξυαιθοξυαιθοξυ- και διαιθυλο-μεθάνιο) σε πίπε- ρα n-[2- (2-υδροξυαιθοξυαιθοξυ, διαιθυλενο-αιθυλαμίνη) Όχι. 3 μπουκάλι τριών στομίων, ανακατέψτε για να μειωθεί η θερμοκρασία, ρίξτε το παραπάνω αραιωτικό διχλωρομεθάνιο στο σύστημα, αντιδράστε σε στρώσεις, πλύνετε την οργανική στιβάδα με ανθρακικό νάτριο και νερό αντίστοιχα, στεγνώστε για να ληφθεί συμπύκνωμα πιπεραζίνης.
- Θερμάνετε το συμπύκνωμα πιπεραζίνης και το μυρμηκικό οξύ, προσθέστε σκόνη σιδήρου, πραγματοποιήστε αντίδραση διατήρησης της θερμότητας, διηθήστε και στεγνώστε το μυρμηκικό οξύ μετά την ανίχνευση της αντίδρασης πρώτης ύλης με TLC, προσθέστε χλωριούχο μεθυλένιο και νερό, ρυθμίστε το pH με διάλυμα διττανθρακικού νατρίου, διαχωρίστε τις στιβάδες, εκχυλίστε με χλωριούχο μεθυλένιο για 3 φορές, συνδυάστε την οργανική στιβάδα. 92,0% και καθαρότητα 99,8%.
- Η κουετιαπίνη και το φουμαρικό οξύ αλατίστηκαν σε μεθανόλη και ξηράνθηκαν για να ληφθεί ημιφουμαρική κουετιαπίνη με μοριακή απόδοση 92,0% και καθαρότηταΚουετιαπίνη φουμαρική σκόνητου 99,5%.
Ποιες είναι οι παρενέργειες της φουμαρικής κουετιαπίνης;
Νευρολογικές παρενέργειες
Υπνηλία: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες και οι ασθενείς μπορεί να αισθάνονται υπνηλία ή υπνηλία.
Ζάλη: Οι ασθενείς μπορεί να αισθάνονται ζάλη ή να μην μπορούν να σταθούν σταθερά.
Τρόμος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ελαφρύ τρόμο στα χέρια ή στο σώμα τους.
Παρενέργειες του πεπτικού συστήματος
Ξηροστομία: Οι ασθενείς μπορεί να αισθάνονται ξηροστομία.
Δυσκοιλιότητα: Η φουμαρική κουετιαπίνη μπορεί να επιβραδύνει την εντερική περισταλτική, οδηγώντας σε δυσκοιλιότητα.
Ναυτία και έμετος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα ναυτίας και έμετου.
Μεταβολικές και διατροφικές παρενέργειες
Αύξηση βάρους: Η φουμαρική κουετιαπίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση βάρους, η οποία μπορεί να σχετίζεται με αυξημένη όρεξη ή μεταβολικές αλλαγές.
Αυξημένο σάκχαρο αίματος: Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν φουμαρική κουετιαπίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένο σάκχαρο στο αίμα.
Παρενέργειες του καρδιαγγειακού συστήματος
Ορθοστατική υπόταση: Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα μειωμένης αρτηριακής πίεσης και ζάλη όταν ξαφνικά στέκονται από ξαπλωμένη ή καθιστή θέση.
Αίσθημα παλμών: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν γρήγορο ή ακανόνιστο καρδιακό παλμό.
Άλλες παρενέργειες
Καταπραϋντική δράση: Η φουμαρική κουετιαπίνη έχει ηρεμιστική δράση, η οποία μπορεί να προκαλέσει στους ασθενείς αίσθημα κόπωσης ή έλλειψη ζωτικότητας.
Θολή όραση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα θολή όραση ή ξηροφθαλμία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: Ένας μικρός αριθμός ασθενών μπορεί να παρουσιάσει αλλεργικές αντιδράσεις στη φουμαρική κουετιαπίνη, όπως εξάνθημα, κνησμός ή δυσκολία στην αναπνοή.
FAQ
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η φουμαρική κουετιαπίνη;
Περιγραφή. Η κουετιαπίνη χρησιμοποιείται μόνη της ή μαζί με άλλα φάρμακαγια τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής (καταθλιπτικά και μανιακά επεισόδια) και της σχιζοφρένειας. Το δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης κουετιαπίνης-χρησιμοποιείται επίσης μαζί με άλλα αντικαταθλιπτικά για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής.
Ποιος δεν πρέπει να παίρνει φουμαρική κουετιαπίνη;
Για να βεβαιωθείτε ότι είναι ασφαλές για εσάς, ενημερώστε το γιατρό σας πριν ξεκινήσετε να το παίρνετε εάν:
είχατε ποτέ αλλεργική αντίδραση στην κουετιαπίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.
έχετε ένα καρδιακό πρόβλημα όπως ακανόνιστο καρδιακό παλμό (αρρυθμία)
έχουν χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση)
έχετε υποστεί εγκεφαλικό ή διατρέχετε υψηλό κίνδυνο να υποστείτε εγκεφαλικό
Δημοφιλείς Ετικέτες: Κουετιαπίνη φουμαρική σκόνη cas 111974-72-2, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση