Σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμίδιοείναι μια οργανική ένωση με χημικό τύπο C21H30BrNO4 και μοριακό βάρος 440,3804 g/mol. Η ένωση είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη, σχεδόν αδιάλυτη στο νερό, μπορεί επίσης να σχηματίσει αντίστοιχα διαλύματα σε ορισμένους οργανικούς διαλύτες και εύκολα διαλυτή σε αιθανόλη, χλωροφόρμιο και βενζόλιο. είναι μια ιοντική ένωση που έχει διαφορετική σταθερά ιοντισμού στο νερό. Μεταξύ αυτών, η σταθερά ιοντισμού της ομάδας N(CH3)3 στον υποδοχέα ακετυλοχολίνης είναι 9,4×10-5. και η σταθερά ιοντισμού του ιόντος Br- είναι 7,3×10-17. Ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων της ακετυλοχολίνης και μπορεί να χαλαρώσει τους λείους μυς και να μειώσει την έκκριση των εκκρίσεων αναστέλλοντας τη δράση των υποδοχέων ακετυλοχολίνης Μ1-Μ5.
|
Χημικός τύπος |
C21H30BrNO4 |
|
Ακριβής μάζα |
439 |
|
Μοριακό βάρος |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 57,28; Η, 6.87; Br, 18,14; Ν, 3.18; Ο, 14.53 |
|
|
|
Σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμίδιο(κοινώς γνωστό ως Buscopan) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία των γαστρεντερικών συμπτωμάτων και ανήκει σε μια κατηγορία αντιχολινεργικών φαρμάκων. Το φάρμακο χαλαρώνει κυρίως τους λείους μυς και μειώνει την έκκριση των εκκρίσεων αναστέλλοντας τη δράση της ακετυλοχολίνης, έτσι ώστε να επιτευχθεί ο σκοπός της θεραπείας και ανακούφισης των γαστρεντερικών προβλημάτων. Επί του παρόντος, έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στον ιατρικό τομέα και η χρήση του θα εισαχθεί λεπτομερώς παρακάτω.
Δρα κυρίως στους λείους μύες του πεπτικού συστήματος, και μπορεί να ανακουφίσει σημαντικά συμπτώματα όπως πόνους στην κοιλιά που προκαλούνται από σπασμούς και συσπάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σύστημα, όπως κράμπες στομάχου, γαστρεντερικά έλκη, ασκαρίαση των χοληφόρων (τσιμπήματα εντόμων), κολίτιδα, χολοκυστίτιδα, εντερική απόφραξη κ.λπ.
1.1 Στομαχικές κράμπες:
Οι κράμπες στο στομάχι είναι μια κατάσταση πόνου και δυσφορίας που προκαλείται από μη φυσιολογικές συσπάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα. Έχει ως αποτέλεσμα τη χαλάρωση των λείων μυών της γαστρεντερικής οδού, γεγονός που μπορεί να ανακουφίσει αποτελεσματικά αυτόν τον πόνο και την ενόχληση.
1.2 Γαστρεντερικό έλκος:
Το γαστρεντερικό έλκος είναι μια ασθένεια τραυματισμού του γαστρεντερικού βλεννογόνου, που συχνά προκαλείται από περίσσεια γαστρικού οξέος. Μπορεί να παίζει ρόλο στη θεραπεία των γαστρεντερικών ελκών μειώνοντας την έκκριση εκκρίσεων για τη μείωση του ερεθισμού και των συμπτωμάτων του γαστρεντερικού σωλήνα.
1.3 Ασκαρίαση των χοληφόρων:
Η ασκαρίαση των χοληφόρων είναι μια ασθένεια απόφραξης των χοληφόρων που προκαλείται από στρογγυλά σκουλήκια που παρασιτούν μέσα στον χοληδόχο πόρο. Ανακουφίζει από τα συμπτώματα χαλαρώνοντας/μειώνοντας τους λείους μύες στο ήπαρ, το πάγκρεας, το δωδεκαδάκτυλο και τη χοληδόχο κύστη.
1.4 Κολίτιδα:
Η κολίτιδα είναι μια φλεγμονή του τοιχώματος του παχέος εντέρου, τα κύρια συμπτώματα της οποίας είναι ο κοιλιακός πόνος και η διάρροια. ανακουφίζει από αυτά τα συμπτώματα μειώνοντας τις συσπάσεις και τους σπασμούς του εντέρου.
1.5 Χολοκυστίτιδα:
Η χολοκυστίτιδα είναι μια φλεγμονή της χοληδόχου κύστης, τα κύρια συμπτώματα της οποίας είναι πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα και πυρετός. Μειώνει αυτά τα συμπτώματα χαλαρώνοντας τους λείους μυς της χοληδόχου κύστης και μειώνοντας τις εκκρίσεις.
1.6 Εντερική απόφραξη:
Η εντερική απόφραξη είναι ένα σύμπτωμα που προκαλείται από απόφραξη στην πεπτική οδό. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, έμετο και δυσκοιλιότητα. Μπορεί να ανακουφίσει αυτά τα συμπτώματα χαλαρώνοντας τους λείους μυς του πεπτικού σωλήνα.
2. Χαλαρώστε τους λείους μυς της μήτρας:
Εκτός από τη χρήση για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με το γαστρεντερικό, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προ-φάρμακο για γυναικολογική χειρουργική επέμβαση για τη χαλάρωση των λείων μυών της μήτρας. Μπορεί να μειώσει γρήγορα την ένταση και την πίεση της μήτρας, καθιστώντας την επέμβαση πιο ομαλή και ασφαλέστερη.
3. Νευροπροστατευτική δράση:
Εκτός από τα παραπάνω θεραπευτικά αποτελέσματα, έχει και ορισμένες εφαρμογές στον τομέα της νευρολογίας. Μελέτες έχουν δείξει ότι το φάρμακο μπορεί να προστατεύσει τους νευρώνες ρυθμίζοντας τη διαπερατότητα της νευρωνικής μεμβράνης και το ρεύμα νατρίου και άλλους μηχανισμούς και να ανακουφίσει τα συμπτώματα που προκαλούνται από ασθένειες και τραυματισμούς του νευρικού συστήματος και του μυϊκού συστήματος.
4. Χαλαρώστε τους λείους μυς των αεραγωγών:
Μπορεί επίσης να ανακουφίσει τα συμπτώματα που προκαλούνται από αναπνευστικές ασθένειες όπως το άσθμα και η βρογχίτιδα σε κάποιο βαθμό χαλαρώνοντας τους λείους μυς του αεραγωγού. Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου βρίσκεται ακόμη υπό περαιτέρω έρευνα και διερεύνηση.
5. Αναστέλλουν την έκκριση σάλιου:
Επίσης, αναστέλλει την παραγωγή σάλιου στο στόμα και τον λάρυγγα, βοηθώντας έτσι σε ορισμένες χειρουργικές και θεραπευτικές επεμβάσεις. Επιπλέον, μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα δυσφορίας όπως η ξηροστομία που προκαλείται από τη σιελόρροια.
Συμπερασματικά, έχει γίνει ένα από τα σημαντικά φάρμακα στην ιατρική βιομηχανία και έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως σε πολλούς τομείς όπως η γαστρεντερική οδός, η γυναικολογία, η νευρολογία και το αναπνευστικό σύστημα. Αν και το φάρμακο έχει ορισμένους πιθανούς κινδύνους και συμπτώματα δυσφορίας κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής διαδικασίας, η θεραπευτική του δράση είναι αναμφίβολα πολύ σημαντική και απαραίτητη υπό τη σωστή χρήση και παρακολούθηση.
Σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμίδιο(κοινώς γνωστό ως Buscopan) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία των γαστρεντερικών συμπτωμάτων και η χημική του δομή είναι παρόμοια με την υδροβρωμική σκοπολαμίνη. Για κατασκευαστές όπως η Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., η εύρεση μιας αποτελεσματικής και εφικτής μεθόδου σύνθεσης μπορεί όχι μόνο να μειώσει σημαντικά το κόστος παραγωγής, αλλά και να εξασφαλίσει την ποιότητα και την απόδοση του προϊόντος.
Παραδοσιακές μέθοδοι χημικής σύνθεσης:
1. Συνθετική οδός 1:
Η συνθετική διαδρομή προέρχεται από μια έκθεση έρευνας ("Σύνθεση παραγώγων buscopan"), τα κύρια βήματα είναι τα εξής:
Βήμα 1: Αντίδραση 2-βρωμοϊσοπροπυλακετοφαινόνης με Ν-μεθυλ-2-πυριδινοκαρβοξαμίδιο:
Αναμείξτε 2-βρωμοϊσοπροπυλακετοφαινόνη με Ν-μεθυλ-2-πυριδινοκαρβοξαμίδιο και αντιδράστε στους 85 βαθμούς για αρκετές ώρες παρουσία χλωριούχου καισίου για να ληφθεί το προϊόν.
Βήμα 2: Αντίδραση 2-βρωμοϊσοπροπυλ-Ν-μεθυλ-2-πυριδινοκαρβοξαμιδίου με προπυλενοξείδιο:
Το παραπάνω προϊόν αναμιγνύεται με οξείδιο προπυλενίου και αναδεύεται σε θερμοκρασία δωματίου παρουσία υδροξειδίου του νατρίου για αρκετές ώρες για να ληφθεί το προϊόν.
Το πλεονέκτημα αυτής της συνθετικής οδού είναι ότι οι συνθήκες αντίδρασης είναι ήπιες και δεν υπάρχει ανάγκη χρήσης πάρα πολλών τοξικών και επιβλαβών διαλυτών και αντιδραστηρίων. Ωστόσο, τα στάδια διαχωρισμού και καθαρισμού αυτής της μεθόδου είναι σχετικά δυσκίνητα και η απόδοση δεν είναι ιδανική.
2. Συνθετική διαδρομή δύο:
Η συνθετική διαδρομή προέρχεται από ένα έγγραφο διπλώματος ευρεσιτεχνίας (Δίπλωμα Ευρεσιτεχνίας ΗΠΑ 4418109 A) και τα κύρια βήματα είναι τα εξής:
Βήμα 1: Αντίδραση cis-4-υδροξυ-3-μεθοξυφαινυλοξικού οξέος με 2,3-διβρωμοπροπιονυλοβρωμίδιο:
cis-4-υδροξυ-3-μεθοξυφαινυλοξικό οξύ αναμίχθηκε με 2,3-διβρωμοπροπιονυλοβρωμίδιο και αντέδρασε για αρκετές ώρες σε θερμοκρασία δωματίου παρουσία αιθανόλης για να δώσει 2-({{5 }}υδροξυ-3-μεθοξυφαινυλοξικό οξύ)-2,3-διβρωμοπροπυλεστέρας.
Βήμα 2: Ανακρυστάλλωση 2-(4-υδροξυ-3-μεθοξυφαινυλοξικού οξέος)-2,3-διβρωμοπροπυλεστέρα:
Το παραπάνω προϊόν ανακρυσταλλώθηκε για να ληφθεί ένα προϊόν με υψηλότερη καθαρότητα.
Βήμα 3: Αντίδραση 2-(4-υδροξυ-3-μεθοξυφαινυλοξικού οξέος) προπιοναμιδίνης με μεταβρωμικό οξύ:
Αναμείξτε 2-(4-υδροξυ-3-μεθοξυφαινυλοξικό οξύ) προπιοναμιδίνη με μεταβρωμίδιο και αντιδράστε για αρκετές ώρες σε θερμοκρασία δωματίου παρουσία αιθανόλης για να λάβετε το προϊόν.
Το πλεονέκτημα αυτής της συνθετικής οδού είναι ότι τα βήματα διαχωρισμού και καθαρισμού βελτιστοποιούνται, το προϊόν έχει υψηλή καθαρότητα και η απόδοση είναι σχετικά ιδανική. Ωστόσο, οι συνθήκες αντίδρασης είναι σχετικά σκληρές και απαιτούν μια ορισμένη χημική εργαστηριακή βάση.
Σημείο τήξεως 142-1440c, Ειδική περιστροφή D20 - 20.8 μοίρες (C=3 στο νερό), Συνθήκες αποθήκευσης 2-8 βαθμοί C, Διαλυτότητα H2O: 50 mg / ml, Μορφολογικά σκόνη, Χρώμα λευκό, Οπτική δραστηριότητα[ ] 25/D 20,8 μοίρες , c=3 σε H2O(lit.), Ενδεικτική προειδοποίηση, Περιγραφή κινδύνου H302, Προφυλάξεις P301 + p312 + p330, Σήμα επικίνδυνων εμπορευμάτων xn, Κωδικός κατηγορίας κινδύνου 22, WGK Germany 3, RTECS No. ym350000, Τοξικότητα LD50 σε ποντίκια (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 προφορικά (Stockhaus, Wick)
Σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμίδιοείναι μια σύνθετη οργανική ένωση με μοριακό τύπο C21H30BrNO4. Ανήκει στη διμεθυλοξυμουσκαρινική κατηγορία φαρμάκων, παρόμοια με την ατροπίνη, αλλά σε σύγκριση με την ατροπίνη, το βρωμιούχο ιόν της αντικαθιστά την ομάδα υδροξυλίου.
Η μοριακή δομή του αγωγού περιέχει μια δομή μονοεστέρα καρβοξυλικού οξέος (COOCH2CH2CH2CH3) και μια δομή βενζυλοξυκαρβονυλίου (C6H5CH2OCO) που περιέχει ένα άτομο βρωμίου. Μεταξύ αυτών, η ομάδα βενζυλίου και η ομάδα μεθυλίου συνδέονται στο καρβονύλιο για να σχηματίσουν έναν εξαμελή δακτύλιο και ο εξαμελής δακτύλιος συνδέεται με έναν άλλο πενταμελή δακτύλιο. Υπάρχει μια μηλεϋλ ομάδα με τρία άτομα υδρογόνου, μια αμινομάδα και ένα άτομο οξυγόνου στον πενταμελή δακτύλιο. Στη δομή της ιμίνης, τα άτομα στις τέσσερις διαφορετικές θέσεις του πενταμελούς δακτυλίου συνδέονται με διαφορετικές ομάδες, όπως φαίνεται στο σχήμα:
|
|
|
Αυτή η μοριακή δομή επιτρέπει στο προϊόν να έχει αντιχολινεργικό αποτέλεσμα παρόμοιο με αυτό της ατροπίνης, και ταυτόχρονα, η υποκατάσταση ατόμων βρωμίου μειώνει τις κεντρικές επιδράσεις των φαρμάκων ατροπίνης. Επιπλέον, η δομή του πενταμελούς τμήματος δακτυλίου του προσδίδει επίσης κάποια σταθερότητα.
Είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο και η δράση του είναι κυρίως να αποδυναμώνει την επίδραση της ακετυλοχολίνης ανταγωνίζοντας ανταγωνιστικά τη δράση της ακετυλοχολίνης στους υποδοχείς Μ1-Μ5. Στον γαστρεντερικό σωλήνα, μπορεί να χαλαρώσει τους λείους μυς, να μειώσει την έκκριση νερού και να έχει θεραπευτικά αποτελέσματα στη δυσπεψία, στην κοιλιακή δυσφορία και σε άλλες ασθένειες. Στο κινητικό σύστημα, μπορεί να ανακουφίσει τον μυϊκό σπασμό και έχει μια ορισμένη επίδραση στην ανακούφιση ασθενειών του κινητικού συστήματος, όπως η σπαστική τορτικολίδα. Επιπλέον, στο αναπνευστικό σύστημα μπορεί να χρησιμοποιηθεί και ως βρογχοδιασταλτικό.
Μπορεί να εισέλθει στο σώμα μέσω της εντερικής οδού και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού μετά από χορήγηση από το στόμα ή ένεση. Στον γαστρεντερικό σωλήνα, απορροφάται σχετικά γρήγορα, φτάνοντας τα μέγιστα επίπεδα στο αίμα σε περίπου 1-2 ώρες και τα μέγιστα επίπεδα στο αίμα σε 0.5-1 ώρες μετά την ένεση. Από το στόμα μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ, όπου ακυλιώνεται ή υδροξυλιώνεται για να δημιουργήσει αντίστοιχους μεταβολίτες, οι οποίοι στη συνέχεια απεκκρίνονται από το σώμα από τα νεφρά ή τη χολή. Η ένεση του προϊόντος μεταβολίζεται πιο εύκολα και απεκκρίνεται από τα νεφρά. Γενικά, ο μεταβολισμός και η αποβολή του προϊόντος από τον οργανισμό είναι σχετικά γρήγορες και ο χρόνος ημιζωής του είναι μεταξύ 2-4 ωρών.
Συνοπτικά,Σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμίδιοείναι μια οργανική ένωση με πολύπλοκη δομή και ισχυρή βιολογική δράση, η οποία έχει διάφορες αντιχολινεργικές δράσεις. Η μοριακή του δομή περιέχει δομή βενζυλοξυκαρβονυλίου και μονοεστέρα καρβοξυλικού οξέος, η οποία αποτελεί σημαντική βάση για τις αντιχολινεργικές φαρμακολογικές του ιδιότητες. Όσον αφορά τη φαρμακοκινητική, έχει καλή βιοδιαθεσιμότητα και μεταβολικές επιδράσεις και χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκοπολαμίνη βουτυλοβρωμίδιο cas 149-64-4, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση