Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές διυδροχλωρικής τριφθλουοπεραζίνης cas 440-17-5 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας διυδροχλωρική τριφλουοπεραζίνη cas 440-17-5 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Διυδροχλωρική Τριφθοροπεραζίνη, CAS 440-17-5, μοριακός τύπος C21H26Cl2F3N3S, που περιέχει δύο μόρια υδροχλωρικού οξέος. Το μοριακό του βάρος είναι 480,82 γραμμάρια/γραμμομόριο. Συνήθως υπάρχει με τη μορφή λευκής ή παρόμοιας λευκής κρυσταλλικής σκόνης. Μπορεί να έχει υγροσκοπικότητα. Στο νερό, η διαλυτότητα της υδροχλωρικής τριφθοπεραζίνης είναι σχετικά υψηλή, σχηματίζοντας ένα διάλυμα. Μπορεί επίσης να διαλυθεί σε διάφορους οργανικούς διαλύτες, όπως μεθανόλη, αιθανόλη και διμεθυλοφορμαμίδιο. Είναι εύκολα διαλυτό στο νερό, διαλυτό στην αιθανόλη, ελαφρώς διαλυτό σε χλωροφόρμιο και αδιάλυτο στον αιθέρα. Σχετικά σταθερό σε θερμοκρασία δωματίου, αλλά πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με ισχυρά οξειδωτικά μέσα. Είναι ένα φάρμακο με πολλαπλές κλινικές και εργαστηριακές εφαρμογές. Είναι ένας αναστολέας του υποδοχέα της ντοπαμίνης D2 με αντιψυχωτική και αντιεμετική δράση. Χρησιμοποιείται επίσης ευρέως ως αντιδραστήριο στην εργαστηριακή έρευνα. Στην επιστημονική έρευνα, η υδροχλωρική τριφθοπεραζίνη χρησιμοποιείται συχνά ως εργαλείο και αντιδραστήριο στην εργαστηριακή έρευνα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μελέτη των λειτουργιών και των αλληλεπιδράσεων των νευροδιαβιβαστών, όπως η ντοπαμίνη και η σεροτονίνη.
| Χημικός τύπος | C21H26Cl2F3N3S |
| Ακριβής μάζα | 479 |
| Μοριακό βάρος | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C, 52,50; Η, 5.46; Cl, 14,76; F, 11,86; Ν, 8.75; S, 6,67 |
|
|
|
Η μοριακή δομή τουδιυδροχλωρική τριφθλουοπεραζίνημπορεί να ληφθεί με ανάλυση του χημικού του τύπου. Ο χημικός τύπος του είναι C21H26F3N3S · 2HCl, ο οποίος περιλαμβάνει τόσο οργανικά όσο και ανόργανα μέρη.
1. Οργανικό μέρος:
Το οργανικό μέρος αποτελείται από στοιχεία άνθρακα (C), υδρογόνου (Η), αζώτου (Ν) και θείου (S). Σύμφωνα με τον χημικό τύπο C21H26F3N3S, μπορούμε να αναλύσουμε τα ακόλουθα δομικά χαρακτηριστικά:
-Άτομα άνθρακα (C): Υπάρχουν 21 άτομα άνθρακα συνδεδεμένα μεταξύ τους με διαφορετικούς τρόπους, σχηματίζοντας μια σύνθετη δομή σκελετού άνθρακα.
-Άτομο υδρογόνου (Η): Υπάρχουν 26 άτομα υδρογόνου που σχηματίζουν ομοιοπολικούς δεσμούς με άτομα άνθρακα.
-Άτομα αζώτου (N): Υπάρχουν τρία άτομα αζώτου, τα οποία σχηματίζουν επίσης ομοιοπολικούς δεσμούς με άτομα άνθρακα.
-Άτομο θείου (S): Υπάρχει ένα άτομο θείου που σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με ένα άτομο άνθρακα.
2. Ανόργανα μέρη:
Το ανόργανο μέρος είναι τα δύο ιόντα χλωρίου (Cl -) των μορίων του υδροχλωρικού οξέος (HCl). Στο μόριο της υδροχλωρικής τριφθλουοπεραζίνης, δύο μόρια υδροχλωρικού οξέος συνδέονται με το οργανικό μέρος, παρέχοντας το φάρμακο με τη μορφή διένυδρου υδροχλωρικού οξέος.
Η ανάλυση αυτής της μοριακής δομής δείχνει ότι η υδροχλωρική τριφθοπεραζίνη είναι μια ένωση μεταξύ οργανικών μορίων και ανόργανων ιόντων. Η δομή του σκελετού άνθρακα του οργανικού τμήματος και η συνεργασία του με άτομα υδρογόνου, αζώτου και θείου σχηματίζουν τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Το ανόργανο μέρος των ιόντων υδροχλωρικού οξέος εμπλέκεται στη μελέτη της σύνθεσης του φαρμάκου, της σταθερότητας και των χαρακτηριστικών διαλυτότητας.
Το προϊόν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της παραληρητικής σχιζοφρένειας, της χρόνιας σχιζοφρένειας, του ψυχικού άγχους, της συναισθηματικής διαταραχής, της ναυτίας, του εμέτου κ.λπ.
Σημείο τήξεως 243 βαθμοί ( αποκ. ) ( λιτ. ) , Σημείο ανάφλεξης 9 βαθμοί , Συνθήκη αποθήκευσης -20 βαθμοί C , Διαλυτότητα αιθανόλης : διαλυτή 5 mg / mL . Μορφολογική σκόνη , Συντελεστής οξύτητας ( pKa ) pK13,9, pK28,1 ( σε 25 μοίρες ), Χρώμα λευκό έως υπόλευκο , Μέγιστο μήκος κύματος ( λmax ) 312 nm ( MeOH ) ( λιτ. ) , BRN 3820024 St. ). P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Hazardous Mark Xn , Hazard Category Code 22 , Safety number 22 , Safety number of UN{3} 3 - PG 2 - Μεθανόλη, διάλυμα , WGK Germany 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
Η υδροχλωρική τριφθοροπυραζίνη (ο όρος "υδροχλωρική τριφθοροπιπεραζίνη" που αναφέρεται σε ορισμένα υλικά μπορεί να είναι σφάλμα δήλωσης και το πραγματικό φάρμακο πυρήνα είναι η υδροχλωρική τριφθοροπυραζίνη) είναι ένα φαινοθειαζινο αντιψυχωσικό φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης του περιστρέφεται γύρω από το σύστημα νευροδιαβιβαστών της ντοπαμίνης, της σεροτονίνης, της αδρεναλίνης κ.λπ., και επιτυγχάνει ολοκληρωμένα θεραπευτικά αποτελέσματα όπως αντιψυχωσικά, ηρεμιστικά και κατά του άγχους μέσω της ρύθμισης πολλαπλών-στόχων.
Ο βασικός μηχανισμός είναι ο επιλεκτικός αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στο κεντρικό νευρικό σύστημα, καταλαμβάνοντας ανταγωνιστικά τις θέσεις δέσμευσης των υποδοχέων και αναστέλλοντας την υπερενεργοποίηση της ντοπαμίνης. Η ντοπαμίνη παίζει βασικό ρόλο στην παθογένεση της σχιζοφρένειας: η υπερβολική απελευθέρωση ντοπαμίνης από τη μεταιχμιακή οδό του μεσεγκεφάλου οδηγεί σε θετικά συμπτώματα όπως ψευδαισθήσεις και παραισθήσεις, ενώ η υπερλειτουργία της ντοπαμίνης στην οδό της μέλαινας ραβδωτής ουσίας πυροδοτεί εξωπυραμιδικές αντιδράσεις και μυϊκές διαταραχές όπως ο τρόμος.
Η υδροχλωρική τριφθοροουρακίλη ρυθμίζει με ακρίβεια αυτές τις δύο οδούς:
Μεσοεγκεφαλική μεταιχμιακή οδός: μπλοκάρει τους υποδοχείς D2, μειώνει την υπερδιέγερση της ντοπαμίνης του προμετωπιαίου φλοιού και ανακουφίζει άμεσα τα θετικά συμπτώματα.
Το μονοπάτι της μέλαινας ραβδωτής ουσίας: μπλοκάρει εν μέρει τους υποδοχείς D2, αποκαθιστά την ισορροπία μεταξύ ντοπαμίνης και ακετυλοχολίνης και μειώνει τον κίνδυνο κινητικών διαταραχών (αν και η μακροχρόνια-χρήση μπορεί να εξακολουθεί να προκαλεί καθυστερημένες-κινητικές διαταραχές).
Εκτός από τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, ενισχύει επίσης τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα και μειώνει τις παρενέργειες δρώντας σε άλλα συστήματα υποδοχέων:
1. 5-ανταγωνιστής υποδοχέα υδροξυτρυπταμίνης (5-HT).
Ο ήπιος αποκλεισμός των υποδοχέων 5-HT2A βελτιώνει τα αρνητικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας, όπως η συναισθηματική απάθεια και η κοινωνική απόσυρση, ενώ ενισχύει τα αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα.
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης 5-HT (όπως η φλουοξετίνη), μπορεί να ρυθμίσει συνεργιστικά τα συναισθήματα, αλλά θα πρέπει να δίνεται προσοχή όσον αφορά τον κίνδυνο του συνδρόμου 5-HT.
2. Αποκλεισμός αδρενεργικών υποδοχέων
Αποκλεισμός των άλφα 1-αδρενεργικών υποδοχέων: προκαλεί αγγειοδιαστολή, που οδηγεί σε ορθοστατική υπόταση, που απαιτεί παρακολούθηση των αλλαγών της αρτηριακής πίεσης και προσαρμογή της δόσης.
Αποκλεισμός του - αδρενεργικού υποδοχέα: επιβραδύνετε τον καρδιακό ρυθμό, ο οποίος μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας. Οι ασθενείς με διαβήτη θα πρέπει να το χρησιμοποιούν με προσοχή.
3. Αποκλεισμός υποδοχέα Η1 ισταμίνης
Αναστέλλουν την απελευθέρωση ισταμίνης, ανακουφίζουν τις αλλεργικές αντιδράσεις (όπως κνησμός και ερυθρότητα), αλλά ταυτόχρονα προκαλούν υπνηλία και κόπωση και αποφεύγουν την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων.
4. Ανταγωνισμός χολινεργικού υποδοχέα Μ1
Μπορεί να μειώσει την επίδραση της ακετυλοχολίνης και τον κίνδυνο αντίδρασης του εξωπυραμιδικού συστήματος, αλλά μπορεί να προκαλέσει αντιχολινεργικές παρενέργειες όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και κατακράτηση ούρων.
Ο μηχανισμός δράσης επεκτείνει την εφαρμογή του πέρα από τη σχιζοφρένεια σε πολλαπλά κλινικά πεδία:
1. Θεραπεία μανίας
Σταθεροποιώντας τα συστήματα ντοπαμίνης και σεροτονίνης και καταστέλλοντας τον υπερβολικό ενθουσιασμό κατά τη διάρκεια μανιακών επεισοδίων,Διυδροχλωρική τριφθλουοπεραζίνηχρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με σταθεροποιητές διάθεσης όπως το ανθρακικό λίθιο.
2. Επικουρική θεραπεία για το άγχος και την κατάθλιψη
Η ανταγωνιστική επίδραση του υποδοχέα 5-HT2A μπορεί να ανακουφίσει το άγχος, ειδικά σε ασθενείς με συννοσηρότητα στη σχιζοφρένεια.
Έχει βοηθητικά θεραπευτικά αποτελέσματα στο σύνδρομο νευρασθένειας (όπως πονοκεφάλους τάσης και διαταραχές ύπνου) ρυθμίζοντας τη διεγερσιμότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος για τη βελτίωση των συμπτωμάτων.
3. Επικουρική θεραπεία για status epilepticus
Αν και δεν μπορεί να τερματίσει άμεσα τις επιληπτικές κρίσεις, μπορεί να σταθεροποιήσει το δυναμικό της νευρωνικής μεμβράνης και να μειώσει τη συχνότητα των κρίσεων. Χρειάζεται να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιεπιληπτικά φάρμακα (όπως η νατριούχος φαινυτοΐνη).
4. Λειτουργική δυσπεψία και αντιεμετικά συμπτώματα
Ο αποκλεισμός του υποδοχέα D2 στη χημειοαισθητηριακή περιοχή του εγκεφάλου για την πρόκληση εμετού και την καταστολή της ναυτίας και του εμέτου χρησιμοποιείται συνήθως για αντιεμετική θεραπεία μετά από χημειοθεραπεία ή χειρουργική επέμβαση.
Με τη ρύθμιση της περισταλτικής του γαστρεντερικού συστήματος, τα συμπτώματα της λειτουργικής δυσπεψίας όπως το φούσκωμα και ο πρώιμος κορεσμός μπορούν να ανακουφιστούν.
Είμαστε το εργοστάσιο της STELAZINE.
Παρατήρηση: BLOOM TECH (Από το 2008), η ACHIEVE CHEM-TECH είναι η θυγατρική μας.
Μια μέθοδος σύνθεσης υδροχλωρικής τριφλουραζίνης:
συμπεριλαμβανομένης της (1) αντίδρασης συμπύκνωσης: 2-τριφθορομεθυλφαινοθειαζίνη και 4-μεθυλ-1-χλωροπροπυλ πιπεραζίνη σε οργανικό διαλύτη, καταλύτης, pH 9 ~ 12, θερμοκρασία 80 βαθμοί ~ 120 μοίρες αντίδραση συμπύκνωσης, ακατέργαστα προϊόντα τριφλουραζίνης.
( 2 ) Καθαρισμός ακατέργαστης τριφλουραζίνης : η ακατέργαστη τριφλουραζίνη μετατράπηκε πρώτα σε διοξαλική τριφλουραζίνη και στη συνέχεια η διοξαλική τριφλουραζίνη μετατράπηκε σε τριφλουραζίνη με την προσθήκη αλκαλίου.
( 3 ) Η τριφλουραζίνη που λαμβάνεται στο στάδιο (2) αντιδρά με υδροχλωρικό οξύ για να σχηματίσει υδροχλωρική τριφλουραζίνη. Η μέθοδος παρασκευής υδροχλωρικής τριφλουραζίνης που παρέχεται από την εφεύρεση είναι απλή, χαμηλού κόστους και υψηλής απόδοσης, η οποία είναι κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή υδροχλωρικής τριφλουραζίνης.
Μελέτες in vitro, η τριφθοροπεραζίνη δεσμεύεται στον υποδοχέα των επινεφριδίων 1Α - και 1Β, οι τιμές Ki ήταν 27,6 nm και 19,2 nm, αντίστοιχα, η αναλογία 1Β/1Α είναι 0,7. Η τριφθοροπεραζίνη ανέστειλε το Mycobacterium tuberculosis (MTB) με MIC 7,6 μg/mL.
Τριφθοροπεραζίνη (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Η μέθοδος παρασκευής τουΔιυδροχλωρική τριφθλουοπεραζίνηπεριλαμβάνει τα ακόλουθα λεπτομερή βήματα:
C13H8F3NS+4-μεθυλ-1-χλωροπροπυλπιπεραζίνη → ακατέργαστη τριφλουπεραζίνη
Προσθέστε 2-τριφθορομεθυλφαινοθειαζίνη και 4-μεθυλ-1-χλωροπροπυλπιπεραζίνη με αναλογικό τρόπο σε έναν οργανικό διαλύτη, όπως διμεθυλοφορμαμίδιο (DMF) ή διχλωρομεθάνιο (DCM). Η προσθήκη κατάλληλης ποσότητας καταλύτη μπορεί να χρησιμοποιήσει αλκαλικούς καταλύτες όπως τριαιθυλαμίνη (TEA) ή σκόνη ψευδαργύρου. Ελέγξτε το pH της αντίδρασης μεταξύ 9 και 12 και διατηρήστε τη θερμοκρασία στην περιοχή από 80 μοίρες έως 120 μοίρες για ορισμένο χρονικό διάστημα.
Ακατέργαστη τριφλουοπεραζίνη+C2H2O4→ οξαλική τριφλουοπεραζίνη
Οξαλική τριφλουοπεραζίνη+βάση → C21H24F3N3S
Μετατρέψτε την ακατέργαστη τριφλουοπεραζίνη που ελήφθη στο βήμα 1 σε οξαλική τριφθλουοπεραζίνη. Αυτή η αντίδραση μπορεί να πραγματοποιηθεί με αντίδραση με περίσσεια οξαλικού οξέος, συνήθως σε διαλύτη αλκοόλης. Μετά τη λήψη διοξαλικής τριφθλουοπεραζίνης, προστίθεται κατάλληλη ποσότητα αλκαλίου, όπως υδροξείδιο του νατρίου (NaOH), για να μετατραπεί η διοξαλική τριφθλουοπεραζίνη σε τριφλουοπεραζίνη.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Αντιδράστε την καθαρισμένη τριφθοπεραζίνη που λήφθηκε στο βήμα 2 με υδροχλωρικό οξύ για να δημιουργήσετε υδροχλωρική τριφθλουοπεραζίνη. Κάτω από κατάλληλη θερμοκρασία και χρόνο αντίδρασης, η αντίδραση συνήθως διεξάγεται μεταξύ θερμοκρασίας δωματίου και 60 βαθμών. Το άνυδρο υδροχλωρικό οξύ (HCl) μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως διαλύτης αντίδρασης ή καταλύτης. Τέλος, το καθαρό προϊόν υδροχλωρικής τριφθλουοπεραζίνης λαμβάνεται μέσω διήθησης ή κρυστάλλωσης.
Αυτή η μέθοδος έχει απλή οδό διεργασίας, χαμηλό κόστος, υψηλή απόδοση και είναι κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή υδροχλωρικής τριφθοροπεραζίνης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση