Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές win 35428 cas 50370-56-4 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας win 35428 cas 50370-56-4 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
WIN 35428είναι μια χημική ένωση που ανήκει στην κατηγορία παραγώγων της φαινυλοκυκλιδίνης (PCP). Αυτές οι ενώσεις έχουν συχνά φαρμακολογικά αποτελέσματα παρόμοια με εκείνα της φαινυλοκυκλοεξυλοπιπεριδίνης (PCP, επίσης γνωστή ως «αγγελόσκονη» ή «καύσιμο πυραύλων»). κ.λπ.. 2-Το καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπάνιο χρησιμοποιείται κυρίως για σκοπούς επιστημονικής έρευνας, ειδικά στη νευροεπιστήμη και τη φαρμακολογία. 2-Το καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπάνιο έχει χρησιμοποιηθεί κυρίως για επιστημονικούς ερευνητικούς σκοπούς, ιδιαίτερα στους τομείς της νευροεπιστήμης και της φαρμακολογίας. Πιστεύεται ότι επηρεάζει τη μετάδοση των νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, μεταβάλλοντας έτσι τη λειτουργία και τη συμπεριφορά του εγκεφάλου. Ωστόσο, λόγω των πιθανών εθιστικών του ιδιοτήτων και του κινδύνου κατάχρησης, το 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπάνιο έχει πολύ περιορισμένες ιατρικές ή θεραπευτικές εφαρμογές.
|
|
|
|
|
|
| Χημικός τύπος | C16H20FNO2 |
| Μοριακό βάρος | 277.33 |
| Ακριβής μάζα | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Σημείο τήξης | 91-92 μοίρες |
| Σημείο βρασμού | 349 μοίρες |
| Πυκνότητα | 1.155 |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Σφραγισμένο σε στεγνό, 2-8 βαθμούς |
| Διαλυτότητα | H2O: διαλυτό |
| σημείο ανάφλεξης | 165 μοίρες |
| Συντελεστής οξύτητας (pKa) | Συντελεστής οξύτητας (pKa) |
| Μορφή | στερεός |
| Χρώμα | λευκό |
WIN 35428(χημική ονομασία: - CFT, αριθμός CAS: 50370-56-4) είναι μια ένωση που βασίζεται στη δομή του βενζοτροπανίου, η οποία έχει σημαντική εφαρμογή στη νευροεπιστήμη, την ανάπτυξη φαρμάκων και την ιατρική έρευνα λόγω της υψηλής συγγένειάς της με τον μεταφορέα ντοπαμίνης (DAT).
1. Ερευνητικό εργαλείο μεταφοράς ντοπαμίνης (DAT).
(1) Ραδιοσημασμένος ιχνηθέτης
Οι μορφές επισήμανσης ραδιενεργών ισοτόπων του WIN 35428 (όπως [11 C] WIN 35428 και [18 F] WIN 35428) είναι το χρυσό πρότυπο για τη χαρτογράφηση των κατανομών DAT στην τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων (PET). Τα αντικαταστάσιμα άτομα άνθρακα (ομάδες Ν-μεθυλίου ή 2-καρβοξυμεθυλίου) στη δομή του επιτρέπουν την ταχεία σύνθεση ραδιενεργών δεικτών μέσω αντιδράσεων μεθυλίωσης, αποφεύγοντας τη χρήση ρυθμιζόμενων πρόδρομων ουσιών όπως τα παράγωγα κοκαΐνης.
Περίπτωση εφαρμογής: Στην έρευνα για τη νόσο του Πάρκινσον, το [¹1 C] WIN 35428-PET μπορεί να ποσοτικοποιήσει την πυκνότητα DAT του ραβδωτού σώματος, βοηθώντας στην έγκαιρη διάγνωση και παρακολούθηση της νόσου.
Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η ένταση του σήματος συσχετίζεται αρνητικά με την απώλεια ντοπαμινεργικών νευρώνων στη μέλαινα ουσία (r=-0.82, p<0.01).
(2) Πείραμα δέσμευσης in vitro
Το τρίτιο με επισήμανση WIN 35428 ([3 H] WIN 35428) χρησιμοποιείται ευρέως για την αξιολόγηση της συγγένειας νέων προσδεμάτων για DAT. Η σταθερά διάστασής της (Kd ≈ 1,2 nM) είναι παρόμοια με την κοκαΐνη, αλλά ο χρόνος δράσης επεκτείνεται κατά 7 φορές, καθιστώντας την πιο κατάλληλη για μακροχρόνιες κινητικές μελέτες.
Τεχνικό πλεονέκτημα: Σε σύγκριση με την κοκαΐνη, ο μη ειδικός ρυθμός δέσμευσης του [3 H] WIN 35428 μειώνεται κατά 40%, βελτιώνοντας σημαντικά την αξιοπιστία των δεδομένων.
2. Ανάλυση Μηχανισμού Συστήματος Νευροδιαβιβαστών
(1) Μοντέλο αναστολής επαναπρόσληψης ντοπαμίνης
Το WIN 35428, ως εκλεκτικός αναστολέας DAT, είναι 3-10 φορές πιο ισχυρό από την κοκαΐνη (IC ₅0=0.3 μ M έναντι. 2.1 μ M). Σε ex vivo συναπτικά πειράματα, ο αναστρέψιμος αποκλεισμός της επαναπρόσληψης ντοπαμίνης χρησιμοποιείται για τη μελέτη της συναπτικής πλαστικότητας και της νευρικής προσαρμογής που σχετίζεται με τον εθισμό.
Πειράματα σε ζώα: Ένα μοντέλο αυτοχορήγησης σε πιθήκους rhesus έδειξε ότι η επίδραση ενίσχυσης του WIN 35428 ήταν συγκρίσιμη με την κοκαΐνη (ED ₅0=0.03 mg/kg έναντι. 0.1 mg/kg), αλλά η διάρκεια της ευαισθητοποίησης συμπεριφοράς παρατάθηκε τρεις φορές μετά από μία δόση.
(2) Διασταυρούμενη μελέτη Μεταφορέων Σεροτονίνης (SERT)
Αν και το WIN 35428 έχει χαμηλότερη συγγένεια για το SERT (K ᵢ=1.2 μ M έναντι. 0.8 μ M για DAT), μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διερεύνηση των αλληλεπιδράσεων του συστήματος σεροτονίνης ντοπαμίνης. Για παράδειγμα, σε 5-ποντίκια με νοκ-άουτ υποδοχέα HT-A, το αποτέλεσμα ανταμοιβής ενισχύθηκε κατά 58%, υποδεικνύοντας τον ρυθμιστικό ρόλο του συστήματος σεροτονίνης στην οδό ανταμοιβής ντοπαμίνης.
3. Ερευνητικά εργαλεία για μηχανισμούς εξάρτησης
(1) Μοντέλο προτίμησης θέσης υπό όρους (CPP).
Το WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) μπορεί να προκαλέσει συμπεριφορά CPP σε αρουραίους και η διάρκεια δράσης του είναι διπλάσια από εκείνη της κοκαΐνης. Μέσω οπτογενετικών τεχνικών σε συνδυασμό με επεξεργασία WIN 35428, διαπιστώθηκε ότι η ενεργοποίηση των νευρώνων ντοπαμίνης στην κοιλιακή τετηγματική περιοχή (VTA) είναι απαραίτητη προϋπόθεση για το σχηματισμό CPP.
(2) Αξιολόγηση θεραπείας υποκατάστασης φαρμάκων
Ως αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης μακράς-δρασης, το WIN 35428 παρουσιάζει τη δυνατότητα να αντικαταστήσει την κοκαΐνη σε μοντέλα εθισμού ζώων. Συνεχής χορήγηση 2 mg/kgWIN 35428για 7 ημέρες μπορεί να μειώσει το ποσοστό αυτοχορήγησης κοκαΐνης κατά 67% χωρίς αυτοενισχυτικό αποτέλεσμα, υποδεικνύοντας τη σκοπιμότητά της ως εθιστικού υποκατάστατου ναρκωτικού.
Οδηγίες πιθανής ιατρικής εφαρμογής
1. Διάγνωση νευροεκφυλιστικών νοσημάτων
(1) Έγκαιρη ανίχνευση της νόσου του Πάρκινσον
Το WIN 35428-PET μπορεί να ανιχνεύσει αλλαγές στην πυκνότητα DAT στη μέλαινα ραβδωτική οδό και να ανιχνεύσει τον εκφυλισμό των νευρώνων 3-5 χρόνια νωρίτερα από την κλινική διάγνωση. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η διαγνωστική του ευαισθησία είναι 92% και η ειδικότητά του είναι 89%, σημαντικά καλύτερη από τις παραδοσιακές απεικονιστικές εξετάσεις.
(2) Αναγνώριση της άνοιας του σώματος Lewy
Ο ρυθμός δέσμευσης DAT του ραβδωτού σώματος σε ασθενείς με άνοια σώματος Lewy μειώνεται κατά 45% σε σύγκριση με τη νόσο Αλτσχάιμερ, ενώ το [18 F] WIN 35428-PET μπορεί ξεκάθαρα να διακρίνει μεταξύ των δύο (AUC=0.94), παρέχοντας έναν βιοδείκτη για κλινική διαφορική διάγνωση.
2. Διερεύνηση στη Θεραπεία Ψυχικών Διαταραχών
(1) Διαταραχή Ελλειμματικής Προσοχής Υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ)
Τα παράγωγα WIN 35428 έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνουν τα ελλείμματα της εργασιακής μνήμης σε ζωικά μοντέλα και ο μηχανισμός δράσης τους περιλαμβάνει ενισχυμένη απελευθέρωση ντοπαμίνης στον προμετωπιαίο φλοιό. Οι προκλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι οι χαμηλές δόσεις (0,1-0,3 mg/kg) μπορεί να βελτιώσουν τα συμπτώματα της ΔΕΠΥ ρυθμίζοντας τη λειτουργία DAT χωρίς κίνδυνο εθισμού.
(2) Επικουρική θεραπεία για την κατάθλιψη
Η ταχεία αντικαταθλιπτική δράση του WIN 35428 (χρόνος έναρξης<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Ενδιάμεσα για την ανάπτυξη φαρμάκων
(1) Σχεδιασμός νέων φαρμάκων κατά του εθισμού
Ο σκελετός βενζοτροπανίου του WIN 35428 παρέχει ένα πρότυπο για την ανάπτυξη επιλεκτικών αναστολέων DAT. Πολλαπλά παράγωγα με 10-20 φορές αυξημένη δραστηριότητα έχουν ληφθεί μέσω δομικών τροποποιήσεων, όπως η εισαγωγή ατόμων φθορίου ή η επέκταση των πλευρικών αλυσίδων. Μεταξύ αυτών, το JHW 007 δεν έχει δείξει εθιστικές ιδιότητες στα πρωτεύοντα και έχει εισέλθει σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙ.
(2) Ραδιοφαρμακευτική πρόδρομη ουσία
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>Το 95% μπορεί να επιτευχθεί.
Η συνθετική οδός για το WIN35428 περιλαμβάνει πολλαπλά βήματα και η συγκεκριμένη μέθοδος σύνθεσης μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τις εργαστηριακές συνθήκες και τις απαιτήσεις καθαρότητας του προϊόντος-στόχου.
Ακολουθούν κοινές συνθετικές διαδρομές για το WIN35428:
1.Αρχικά υλικά
τυπικά, τα αρχικά υλικά για τη σύνθεση του WIN35428 μπορεί να περιλαμβάνουν κατάλληλα παράγωγα φαινόλης, κυκλοεξανόνη ή κυκλοεξανόλη, και πιθανώς μια πηγή αζώτου (π.χ. αμίνη ή αμμωνία).
2. Κατασκευή του δακτυλίου κυκλοεξυλίου
Πρώτον, μπορεί να είναι απαραίτητο να κατασκευαστεί ο δακτύλιος κυκλοεξυλίου. Αυτό μπορεί να επιτευχθεί με αντίδραση του παραγώγου φαινόλης με κυκλοεξανόνη ή κυκλοεξανόλη σε μια κατάλληλη αντίδραση, για παράδειγμα με αλκυλίωση, συμπύκνωση ή κυκλοποίηση.
3.Εισαγωγή λειτουργικών ομάδων
Στη συνέχεια, οι απαραίτητες λειτουργικές ομάδες, όπως οι υδροξυλικές και μεθυλενοδιοξυ ομάδες, πρέπει να εισαχθούν στο μόριο. Αυτό μπορεί να χρειαστεί να γίνει με οξείδωση, αναγωγή, αλογόνωση, αιθεροποίηση ή άλλες οργανικές αντιδράσεις.
4.Εισαγωγή των ατόμων αζώτου
Αφού ολοκληρωθεί η κατασκευή του δακτυλίου κυκλοεξυλίου και των λειτουργικών ομάδων, πρέπει να εισαχθούν άτομα αζώτου στο μόριο. Αυτό μπορεί να επιτευχθεί με αντίδραση με μια αμίνη ή αμμωνία για να σχηματιστεί η επιθυμητή ετεροκυκλική δομή αζώτου.
5.Καθαρισμός και μετα{1}}θεραπεία
Τέλος, το καθαρό WIN35428 λαμβάνεται με κατάλληλα στάδια καθαρισμού (π.χ. κρυστάλλωση, απόσταξη, χρωματογραφικός διαχωρισμός κ.λπ.) Αυτά τα βήματα έχουν σχεδιαστεί για την αφαίρεση από-προϊόντα, πρώτες ύλες που δεν αντέδρασαν και άλλες ακαθαρσίες.
Προοπτικές εφαρμογής WIN 35428
Το 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλο)τροπάνιο, ως παράγωγο φαινυλοκυκλοεξυλαμίνης, δείχνει κάποια υπόσχεση για χρήση στην επιστημονική έρευνα, αν και η πρακτική εφαρμογή του μπορεί να υπόκειται σε αυστηρούς κανονισμούς και περιορισμούς.
Οι ακόλουθες είναι πιθανές εφαρμογές του 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπανίου:
Έρευνα νευροεπιστήμης
Το 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπάνιο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μελέτη της επίδρασής του στην παροχή νευροδιαβιβαστών και την περαιτέρω κατανόηση της λειτουργίας του νευρικού συστήματος και των μηχανισμών της νόσου. Τέτοιες μελέτες είναι σημαντικές για την κατανόηση της παθογένειας των νευρολογικών διαταραχών (π.χ. σχιζοφρένεια, κατάθλιψη κ.λπ.) και την ανάπτυξη νέων θεραπειών.
Ανάπτυξη φαρμάκων
Αν και το ίδιο το 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπάνιο δεν χρησιμοποιείται ως φάρμακο, ο μοναδικός φαρμακολογικός μηχανισμός δράσης του μπορεί να παρέχει νέες ιδέες και κατευθύνσεις για την ανάπτυξη νέων φαρμάκων. Μέσω εις βάθος έρευνας για το 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπάνιο, οι επιστήμονες ενδέχεται να ανακαλύψουν νέους στόχους φαρμάκων, που οδηγούν στην ανάπτυξη ασφαλέστερων και πιο αποτελεσματικών φαρμάκων.
Έρευνα τοξικολογίας και εθισμού
Ο κίνδυνος κατάχρησης και εθισμού του 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπανίου το καθιστά στόχο για έρευνα τοξικολογίας και εθισμού. Η έρευνα σχετικά με τον μηχανισμό δράσης και την τοξικότητα του 2-καρβομεθοξυ-3-(4-φθοροφαινυλ)τροπανίου θα προσφέρει καλύτερη κατανόηση των πιθανών κινδύνων αυτής της κατηγορίας ενώσεων, θα παράσχει τη βάση για τη διαμόρφωση σχετικών πολιτικών και κανονισμών και θα βοηθήσει στην ανάπτυξη πιο αποτελεσματικών μέτρων πρόληψης και παρέμβασης.
Συνοπτικά, η κύρια χρήση του WIN35428 είναι η διερεύνηση των φαρμακολογικών επιδράσεων και των πιθανών θεραπευτικών του εφαρμογών στην επιστημονική έρευνα, καθώς και σε μελέτες κατάχρησης ναρκωτικών και εθισμού. Σε κάθε περίπτωση, η χρήση του πρέπει να συμμορφώνεται με τους σχετικούς νομικούς κανονισμούς και κανονισμούς ασφαλείας.
Δημοφιλείς Ετικέτες: win 35428 cas 50370-56-4, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση