Ελιοσίνη, συνήθως μια λευκή ή σχεδόν λευκή στερεά σκόνη, άοσμη. Πρόκειται για ένα βιοδραστικό πεπτίδιο που ανήκει στην οικογένεια πεπτιδίων. Αποτελείται από 39 αμινοξέα, με σχετικό μοριακό βάρος περίπου 4414,97. Η κύρια δομή του είναι η gly gly gln gly thr gly gly leu met-nh2. Εύκολο να διαλύεται στο νερό, καθώς και σε οργανικούς διαλύτες όπως η μεθανόλη, η αιθανόλη, το DMSO κλπ. Έχει ορισμένη σταθερότητα σε οξέα, βάσεις και θερμότητα, αλλά η υδρόλυση μπορεί να εμφανιστεί υπό ισχυρό οξύ ή συνθήκες βάσης. Έχει οπτική περιστροφή και μπορεί να ελεγχθεί ρυθμίζοντας την τιμή pH του διαλύματος. Έχει ένα φάσμα απορρόφησης στην ορατή περιοχή UV και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον προσδιορισμό περιεχομένου και την ποιοτική ανάλυση. Μπορεί να εκπέμπει φθορισμό και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ανάλυση φθορισμού για ανίχνευση. Ως γλυκαντικό χαμηλών θερμίδων, έχει ένα ευρύ φάσμα εφαρμογών στη βιομηχανία τροφίμων. Μπορεί να παρέχει γλυκύτητα για διάφορα τρόφιμα και ποτά, ενώ παράλληλα έχει τα χαρακτηριστικά των χαμηλών θερμίδων, χωρίς να προκαλεί αυξημένο σάκχαρο στο αίμα και δεν αυξάνει την πρόσληψη θερμίδων. Έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως σε ποτά, καραμέλες, ψημένα προϊόντα, καρυκεύματα, κατεψυγμένα επιδόρπια, σάλτσες, υγιεινά τρόφιμα, διατήρηση τροφίμων και προϊόντα στοματικής φροντίδας.
|
Προσαρμοσμένα καλύμματα μπουκαλιών και φελλό:
|
|
|
Χημικός τύπος |
C54H85N13O15S |
|
Ακριβής μάζας |
1188 |
|
Μοριακό βάρος |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Στοιχειώδης ανάλυση |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Ελιοσίνηείναι ένα βιοδραστικό πεπτίδιο και οι μέθοδοι χημικής σύνθεσης είναι σχετικά πολύπλοκες. Τα παρακάτω θα παρέχουν μια λεπτομερή εισαγωγή σε μια κοινή μέθοδο σύνθεσης και τις σχετικές χημικές εξισώσεις της:
(Εξίσωση 1) γ5H9ΟΧΙ4+H2O4S → - Υδροχλωρική Glutamoyl Propanediamine
(Εξίσωση 2) - Glutamoyl Propanediamine Wydrochloride+C14H10O3→ Γονική ένωση τυλουροτιδίου
(Formula 3) Η γονική ένωση τετραγλουτίδης+Η4N2→ παράγωγο κυστεΐνης τετραγλουτίδης
(Formula 4) Παράγωγο κυστεΐνης τυρολουτίδης+HCl → παράγωγο τυρολουτιδίου θιοαμινοξέων
(Εξίσωση 5) Μετά την ανάμειξη των παραπάνω τεσσάρων προϊόντων, ξεχωριστά και καθαρίστε τα → προϊόν Elidoxin υψηλής καθαρότητας
Αρχικά υλικά: L-γλουταμικό οξύ, υδροχλωρική μαλυριακή, βενζοϊκό ανυδρίτη, κλπ.
Βήμα 1:- Σύνθεση υδροχλωρικής Glutamoyl Propanediamine
Προσθέστε το L -γλουταμικό οξύ και το συμπυκνωμένο θειικό οξύ ως καταλύτες στη φιάλη αντίδρασης, τη θερμότητα και την παλινδρόμηση μέχρι - τον σχηματισμό υδροχλωρικής γλουταμυλοπροπυλενοδιαμίνης. Μετά την ολοκλήρωση της αντίδρασης, δροσερό σε θερμοκρασία δωματίου και φίλτρο για να ληφθούν ενδιάμεσα προϊόντα - υδροχλωρική Glutamoyl προπανοδιαδικίνη (Formula 1).
Βήμα 2:Σύνθεση της γονικής ένωσης του Tidullutide
Δημιουργία ενδιάμεσων προϊόντων - Αναμειγνύεται υδροχλωρική γλουταμυλοπροπυλενοδιαμίνη με βενζοϊκό ανυδρίτη, προσθέστε την τριαιθυλαμίνη ως καταλύτη, θερμότητα και παλινδρόμηση για να δημιουργηθεί η γονική ένωση του τυλυλίου. Μετά την ολοκλήρωση της αντίδρασης, δροσερό σε θερμοκρασία δωματίου και φίλτρο για να ληφθεί η γονική ένωση του τυλουροτιδίου (Formula 2).
Βήμα 3:Σύνθεση παραγώγων κυστεΐνης του tidullutide
Ανακατέψτε την παραγόμενη γονική ένωση προφαρμάκων με ένυδρη υδραζίνη, προσθέστε την τριαιθυλαμίνη ως καταλύτη, θερμότητα και παλινδρόμηση για να δημιουργήσετε παράγωγα κυστεΐνης προφαρμάκων. Μετά την ολοκλήρωση της αντίδρασης, δροσερό σε θερμοκρασία δωματίου και φίλτρο για να ληφθεί ένα παράγωγο κυστεΐνης τυλουρουτιδίου (Formula 3).
Βήμα 4:Σύνθεση των παραγώγων θιοαμινοξέων του tidullutide
Ανακατέψτε τα παραγόμενα παράγωγα κυστεΐνης τιλουροτιδίου με αέριο χλωριούχου υδρογόνου, θερμότητα και παλινδρόμηση για να παράγουν παράγωγα θειοαμινοξέων τιλουρρουτιδίου. Μετά την ολοκλήρωση της αντίδρασης, δροσερό σε θερμοκρασία δωματίου και φίλτρο για να ληφθεί το παράγωγο του θειοαμινοξέος του tidulutide (Formula 4).
Βήμα 5:Σύνθεση τουΕλιοσίνη
Ανακατέψτε τα παραπάνω τέσσερα προϊόντα σε ένα ορισμένο ποσοστό και χωριστά και καθαρίστε τα για να αποκτήσετε προϊόντα ελιτοξίνης υψηλής καθαρότητας. Αυτό το βήμα απαιτεί αυστηρό έλεγχο των συνθηκών όπως η θερμοκρασία, η τιμή του ρΗ, ο χρόνος αντίδρασης κλπ. Για να εξασφαλιστεί η καθαρότητα και η απόδοση του προϊόντος. Η συγκεκριμένη διαδικασία λειτουργίας έχει ως εξής: Πρώτον, διαλύει τα παραπάνω τέσσερα προϊόντα σε κατάλληλη ποσότητα νερού και στη συνέχεια προσθέτει οργανικούς διαλύτες (όπως μεθανόλη ή αιθανόλη) για εκχύλιση και διαχωρισμό. Στη συνέχεια, χρησιμοποιήθηκε χρωματογραφία στήλης για θεραπεία καθαρισμού. Τέλος, διεξήχθη ο προσδιορισμός περιεχομένου και η ανάλυση ποιότητας χρησιμοποιώντας υγρό χρωματογράφο υψηλής απόδοσης.
Η μέθοδος χημικής σύνθεσης της ελιτοξίνης περιλαμβάνει κυρίως τέσσερα βήματα: το πρώτο βήμα είναι - σύνθεση υδροχλωρικής γλουταμυλοπροπυλενοδιαμίνης. Το δεύτερο βήμα είναι η σύνθεση της γονικής ένωσης της dideluptin. Το τρίτο βήμα είναι η σύνθεση των παραγώγων κυστεΐνης του tidulutide. Το τέταρτο βήμα είναι η σύνθεση της ελιτοξίνης. Αυτά τα βήματα απαιτούν αυστηρό έλεγχο των συνθηκών για να εξασφαλιστεί η καθαρότητα και η απόδοση του προϊόντος. Ταυτόχρονα, πρέπει να δοθεί προσοχή στα ζητήματα ασφάλειας για να εξασφαλιστεί η ασφάλεια του πειραματικού προσωπικού.
Ελιοσίνη, επίσης γνωστό ως Eledone πεπτίδιο, είναι μια πεπτιδική ένωση με συγκεκριμένη βιολογική δραστικότητα που παίζει σημαντικό ρόλο στην επιστημονική έρευνα, ιδιαίτερα στη φαρμακολογία και τη νευροβιολογία. Ως ειδικός αγωνιστής των υποδοχέων NK2 και NK3, η Elidoxine παρέχει στους επιστήμονες ένα ισχυρό εργαλείο για την εξερεύνηση και την κατανόηση των λειτουργιών και των μηχανισμών αυτών των υποδοχέων in vivo.
Εφαρμογή στη φαρμακολογική έρευνα
(1) Έρευνα για τη λειτουργία του υποδοχέα
Ως ειδικός αγωνιστής των υποδοχέων NK2 και NK3, η ελιδοξίνη μπορεί να δεσμεύσει άμεσα αυτούς τους υποδοχείς, να τους ενεργοποιήσει και να προκαλέσει αντίστοιχα βιολογικά αποτελέσματα. Αυτό καθιστά την ελιτοξίνη ένα σημαντικό εργαλείο για τη μελέτη της λειτουργίας των υποδοχέων NK2 και NK3. Παρατηρώντας την διεγερτική επίδραση της ελιτοξίνης στους υποδοχείς, οι επιστήμονες μπορούν να αποκτήσουν μια βαθύτερη κατανόηση των μηχανισμών με τους οποίους οι υποδοχείς αυτοί λειτουργούν σε νευρική μετάδοση, κυτταρική μεταγωγή σήματος και σε άλλες περιοχές.
(2) Έλεγχος και αξιολόγηση φαρμάκων
Στη διαδικασία ανάπτυξης φαρμάκων, η ελιδοξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εξέταση και την αξιολόγηση των στόχων φαρμάκων που σχετίζονται με τους υποδοχείς NK2 και NK3. Μέσα από ανταγωνιστικά πειράματα δέσμευσης με ελιτοξίνη, οι επιστήμονες μπορούν να καθορίσουν ποιες ενώσεις μπορούν να αναστέλλουν ή να ενισχύσουν τη δραστικότητα των υποδοχέων NK2 και NK3, προσδιορίζοντας έτσι τους υποψηφίους ναρκωτικών με πιθανές θεραπευτικές επιδράσεις.
(3) Έρευνα για τους μηχανισμούς ασθενειών
Οι υποδοχείς NK2 και NK3 διαδραματίζουν σημαντικούς ρόλους στην εμφάνιση και ανάπτυξη διαφόρων ασθενειών, όπως η φλεγμονή, ο πόνος, οι νευροεκφυλιστικές ασθένειες κλπ. Η ελιδοξίνη, ως αγωνιστής αυτών των υποδοχέων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μελέτη των μηχανισμών αυτών των ασθενειών. Παρατηρώντας τις βιολογικές επιδράσεις της ελιτοξίνης σε μοντέλα ασθενειών, οι επιστήμονες μπορούν να αποκαλύψουν τους ρόλους των υποδοχέων NK2 και NK3 στη διαδικασία της νόσου και παρέχουν θεωρητική βάση για την ανάπτυξη νέων μεθόδων θεραπείας.
Εφαρμογή στην έρευνα νευροβιολογίας
(1) Έρευνα για τους νευροαναργασιακούς μηχανισμούς
Η ελιδοξίνη έχει ευρεία κατανομή και λειτουργία στο νευρικό σύστημα, καθώς μπορεί να επηρεάσει την διεγερσιμότητα και την αναστολή των νευρώνων, ρυθμίζοντας έτσι τις διαδικασίες νευρικής μετάδοσης. Μελετώντας τις επιδράσεις της ελιτοξίνης στους νευρώνες, οι επιστήμονες μπορούν να αποκτήσουν μια βαθύτερη κατανόηση των νευρωνικών ρυθμιστικών μηχανισμών, παρέχοντας νέες προοπτικές και ιδέες για έρευνα στον τομέα της νευροβιολογίας.
(2) Έρευνα για τις νευροεκφυλιστικές ασθένειες
Οι νευροεκφυλιστικές ασθένειες είναι ένας τύπος ασθένειας που χαρακτηρίζεται από τη σταδιακή απώλεια νευρωνικής δομής και λειτουργίας, όπως η νόσος του Alzheimer, η νόσος του Parkinson κλπ. Οι υποδοχείς NK2 και NK3 παίζουν σημαντικούς ρόλους στην παθογένεση των νευροεκφυλιστικών ασθενειών. Η ελιδοξίνη, ως αγωνιστής αυτών των υποδοχέων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μελετήσει τους μηχανισμούς αυτών των ασθενειών και να διερευνήσει νέες μεθόδους θεραπείας.
(3) Έρευνα για τους μηχανισμούς πόνου
Ο πόνος είναι ένα πολύπλοκο φυσιολογικό και ψυχολογικό φαινόμενο που περιλαμβάνει την αλληλεπίδραση πολλαπλών νευροδιαβιβαστών και υποδοχέων. Οι υποδοχείς NK2 και NK3 διαδραματίζουν σημαντικούς ρόλους στη μετάδοση και τη διαμόρφωση του πόνου. Ως αγωνιστής αυτών των υποδοχέων, η ελιδοξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μελέτη των μηχανισμών του πόνου και την παροχή θεωρητικής βάσης για την ανάπτυξη νέων αναλγητικών φαρμάκων.
Συγκεκριμένα ερευνητικά παραδείγματα
(1) Ο αντίκτυπος στο καρδιαγγειακό σύστημα
Μια μελέτη έδειξε ότι η ένεση της εσομεπραζόλης (0,1-1 nmol/kg) σε αρουραίους μπορεί να παράγει διφασικές καρδιαγγειακές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένης της αρχικής μείωσης της συστηματικής αρτηριακής πίεσης (8-15 mm Hg) ακολουθούμενη από αύξηση (20-22 mm Hg). Αυτή η ανακάλυψη αποκαλύπτει τον πολύπλοκο μηχανισμό δράσης της ελιτοξίνης στο καρδιαγγειακό σύστημα, παρέχοντας νέες ενδείξεις για τη μελέτη καρδιαγγειακών παθήσεων.
(2) Ο αντίκτυπος στη συμπεριφορά του ποντικιού
Μια άλλη μελέτη έδειξε ότι η έγχυση της ερατοξίνης στην πλευρική κοιλία μπορεί να ενισχύσει τη συμπεριφορά περιποίησης και γρατσουνιών σε ποντίκια. Αυτή η ανακάλυψη υποδηλώνει ότι η ελιδοξίνη μπορεί να ρυθμίζει τη συμπεριφορά του ποντικιού επηρεάζοντας το κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτό παρέχει μια νέα προοπτική για την έρευνα στους τομείς της νευροβιολογίας και της συμπεριφοράς.
(3) Εφαρμογή σε μοντέλα πόνου
Στα μοντέλα πόνου, χρησιμοποιείται ως μόριο εργαλείων για τη μελέτη των μηχανισμών πόνου. Παρατηρώντας τις επιδράσεις της ελιτοξίνης στη μετάδοση και τη διαμόρφωση του πόνου, οι επιστήμονες μπορούν να αποκτήσουν μια βαθύτερη κατανόηση του μηχανισμού του πόνου και να παρέχουν θεωρητική βάση για την ανάπτυξη νέων αναλγητικών φαρμάκων.
(4) Εφαρμογή σε μοντέλα νευροεκφυλιστικής νόσου
Στα μοντέλα νευροεκφυλιστικής νόσου, χρησιμοποιείται για τη μελέτη του ρόλου των υποδοχέων NK2 και NK3 στη διαδικασία της νόσου. Παρατηρώντας τις επιδράσεις της ελιτοξίνης στη νευρωνική δομή και τη λειτουργία, οι επιστήμονες μπορούν να αποκαλύψουν τους μηχανισμούς δράσης αυτών των υποδοχέων στην παθογένεση των νευροεκφυλιστικών ασθενειών και να παρέχουν θεωρητική βάση για την ανάπτυξη νέων μεθόδων θεραπείας.
Η ελιδοξίνη, ως πεπτιδική ένωση με συγκεκριμένη βιολογική δραστηριότητα, διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στον τομέα της επιστημονικής έρευνας. Ως ειδικός αγωνιστής των υποδοχέων NK2 και NK3, παρέχει στους επιστήμονες ένα ισχυρό εργαλείο για την εξερεύνηση και την κατανόηση των λειτουργιών και των μηχανισμών δράσης αυτών των υποδοχέων in vivo. Στο μέλλον, με την εμβάθυνση της έρευνας και τη συνεχή ανάπτυξη της τεχνολογίας, η ελιδοξίνη αναμένεται να αποδείξει την πιθανή αξία εφαρμογής της σε περισσότερους τομείς. Ωστόσο, πριν από την εφαρμογή του σε νέα πεδία, απαιτούνται επαρκή έρευνα και επικύρωση για να εξασφαλιστεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά του. Ταυτόχρονα, οι επιστήμονες πρέπει επίσης να συνεχίσουν να διερευνούν περισσότερους μηχανισμούς δράσης και πιθανές χρήσεις της ελιτοξίνης, παρέχοντας περισσότερες ενδείξεις και ιδέες για έρευνα σε συναφείς τομείς.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η Eledoisin είναι μια δέκα πεπτιδική ένωση που εξάγεται από θαλάσσια μαλάκια, με τον χημικό τύπο C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s και ένα μοριακό βάρος 1188.4. Ως μέλος της οικογένειας ταχυκινίνης, ασκεί βιολογικές επιδράσεις ενεργοποιώντας τους υποδοχείς NK1, NK2 και NK3, συμπεριλαμβανομένης της αγγειοδιαστολής, της νευρωνικής διέγερσης και της ρύθμισης των καρδιαγγειακών αποκρίσεων. Παρόλο που έχει δείξει πιθανή αξία εφαρμογής στα πεδία των καρδιαγγειακών παθήσεων, των νευροεκφυλιστικών ασθενειών και των προϊόντων περιποίησης της επιδερμίδας, η πολυπλοκότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών της περιορίζει την κλινική προαγωγή της.
Τύποι ανεπιθύμητων ενεργειών
Απόκριση καρδιαγγειακού συστήματος
Η Eledoisin παράγει αντιφατικές επιδράσεις ενεργοποιώντας τους υποδοχείς NK1 (οι οποίοι κυριαρχούν στην υπόταση) και τους υποδοχείς NK2 (οι οποίοι κυριαρχούν στον πιεστήρα). Η κλινική εκδήλωση βρίσκεται στο αρχικό στάδιο: η αγγειοδιαστολή οδηγεί σε μια σύντομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, συνοδευόμενη από το Flushing του προσώπου και τον πονοκέφαλο. Στάδιο καθυστέρησης: Η υπερβολική ενεργοποίηση των υποδοχέων NK2 προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων NK1 προάγει την απελευθέρωση ισταμίνης, οδηγώντας σε τριχοειδή διαρροή. Οι ασθενείς με υποπρωτεϊναιμία μπορεί να επιδεινώσουν οίδημα. Η συνδυασμένη χρήση αντιπηκτικών αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων αλβουμίνης στο πλάσμα και η αποφυγή της χορήγησης CO με βαρφαρίνη και άλλα φάρμακα.
Νευρολογική ανταπόκριση
Ήπια: άγχος, αϋπνία, τρόμο (με ποσοστό επίπτωσης περίπου 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Μηχανισμός: Η Eledoisin ενισχύει τη γλουταμινεργική νευροδιαβίβαση μέσω υποδοχέων NK3. Μετά την ενδοκοιλιακή ένεση σε ποντίκια, η συχνότητα της συμπεριφοράς περιποίησης αυξήθηκε κατά 300%, υποδεικνύοντας έναν πιθανό κίνδυνο για διαταραχή φάσματος διαταραχής με αμφισβητιστή.
Δερματικός
Τύπος Ι: κνίδωση και αγγειοοίδημα (με ποσοστό εμφάνισης περίπου 2% -5%).
Τύπος IV: Επικοινωνήστε με τη δερματίτιδα (καθυστερημένη απόκριση, που εμφανίζεται εντός 48-72 ωρών). Τα άτομα με ιστορικό αλλεργιών σε θαλάσσιους οργανισμούς έχουν 10 φορές αυξημένο κίνδυνο. Η επαναλαμβανόμενη χρήση των προϊόντων φροντίδας της επιδερμίδας μπορεί να προκαλέσει ευαισθητοποίηση. Παροδικό ερύθημα (επίπτωση περίπου 20%). Αίσθηση καύσης (διαρκεί 15-30 λεπτά). Συνιστάται να το χρησιμοποιείτε τοπικά κατά την αρχική χρήση, να παρατηρήσετε για 24 ώρες χωρίς καμία αντίδραση και στη συνέχεια να επεκτείνετε την περιοχή.
Απάντηση του πεπτικού συστήματος
Ναυτία (επίπτωση περίπου 8%).
Διάρροια (σπάνια, που παρατηρείται μόνο σε θεραπεία υψηλής δόσης).
Μηχανισμός: Η ενεργοποίηση του υποδοχέα NK1 διεγείρει το κέντρο εμετού, ενώ ο υποδοχέας NK2 προάγει τη γαστρεντερική περισταλτική.
Περίπτωση: Ένας ασθενής με καρδιαγγειακή νόσο ανέπτυξε υδαρή διάρροια μετά τη λήψη αναλογικής από Eledoisin από του στόματος, η οποία ανακουφίστηκε μετά την ρύθμιση της δοσολογίας.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Eledoisin CAS 69-25-0, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση