Eptifibatide CAS 188627-80-7

Επτιφιμπατίδηείναι μια αντιαιμοπεταλιακή ένωση που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa. Είναι μια μικρομοριακή ένωση με σχετικά χαμηλό μοριακό βάρος και σχετικά μικρό μοριακό όγκο. Είναι λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη ή κρυσταλλικό στερεό. Μοριακός τύπος C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Παρουσιάζει διαφορετική ηλεκτρική αγωγιμότητα υπό διαφορετικές συνθήκες. Μετά τη διάλυση στο νερό, η αγωγιμότητά του μπορεί να αυξηθεί. Χρησιμοποιείται επίσης σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του τμήματος ST (STEMI). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με θρομβολυτικά φάρμακα (όπως ο ενεργοποιητής ανασυνδυασμένου ιστικού πλασμινογόνου) για την ενίσχυση της θρομβόλυσης και την αποκατάσταση της στεφανιαίας ροής του αίματος. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς ανάσπαση του τμήματος ST (NSTEMI) και ασταθή στηθάγχη (UA). Μειώνει ή προλαμβάνει την ισχαιμία του μυοκαρδίου αναστέλλοντας τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και μειώνοντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος.

Επτιφιμπατίδηείναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα IIb/IIIa που συνδέεται ειδικά με τους υποδοχείς IIb/IIIa στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας τη σύνδεση του ινωδογόνου σε αυτούς τους υποδοχείς.

1. Αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων: Η συσσώρευση αιμοπεταλίων είναι ένα από τα βασικά βήματα για το σχηματισμό θρόμβων αίματος. Οι υποδοχείς IIb/IIIa είναι βασικά μόρια στη συσσώρευση αιμοπεταλίων και η ενεργοποίησή τους μπορεί να μεσολαβήσει στον σχηματισμό εγκάρσιων συνδέσεων γεφύρωσης μεταξύ των αιμοπεταλίων, προάγοντας έτσι τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη θρόμβωση. Με ανταγωνιστική σύνδεση με τους υποδοχείς IIb/IIIa, αποτρέπει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και το σχηματισμό θρόμβων.

2. Αναστρεψιμότητα: Το αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα είναι αναστρέψιμο. Μόλις διακοπεί, το φάρμακο θα μεταβολιστεί και θα απεκκριθεί και η λειτουργία των αιμοπεταλίων θα επανέλθει σταδιακά στο φυσιολογικό. Αυτή η αναστρεψιμότητα καθιστά το Eptiibati πολύ χρήσιμο σε καταστάσεις όπου απαιτείται βραχυχρόνια αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία, όπως σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που υποβάλλονται σε στεφανιαία παρέμβαση (PCI).

3. Φαρμακοκινητική: Ο χρόνος ημιζωής στον οργανισμό είναι περίπου 2,5 ώρες, κυρίως μέσω του νεφρικού μεταβολισμού και της απέκκρισης. Λόγω των βραχυπρόθεσμων επιδράσεών του, συνήθως χορηγείται ενδοφλεβίως παρά από το στόμα.

4. Αντιθρομβωτική δράση: Η αντιθρομβωτική δράση το καθιστά χρήσιμο σε διάφορες κλινικές καταστάσεις. Χρησιμοποιείται ευρέως σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS), έμφραγμα του μυοκαρδίου (MI) και ασθενείς που υποβάλλονται σε στεφανιαία παρέμβαση (PCI) για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης και καρδιαγγειακών επεισοδίων.

5. Ασφάλεια: Αν και το Epifiibatid μπορεί να αποτρέψει αποτελεσματικά τη θρόμβωση, αυξάνει επίσης τον κίνδυνο αιμορραγίας. Επομένως, κατά τη χρήση του Epifiibatid, το ιατρικό προσωπικό πρέπει να παρακολουθεί στενά τη λειτουργία της πήξης του ασθενούς, να δίνει προσοχή σε οποιαδήποτε πιθανή αιμορραγία και να λαμβάνει τα αντίστοιχα μέτρα. Επιπλέον, μπορεί να μην είναι εφαρμόσιμο σε ορισμένες ειδικές καταστάσεις, όπως ενεργή αιμορραγία, ανεξέλεγκτη υπέρταση, σοβαρή δυσλειτουργία πήξης κ.λπ.

6. Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα: Μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ειδικά αυτά που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων και τις διαδικασίες πήξης. Όταν χρησιμοποιείτε το Epifiibatid, το ιατρικό προσωπικό πρέπει να δίνει προσοχή σε άλλα φάρμακα που χρησιμοποιεί ο ασθενής και να προσαρμόζει τη δοσολογία ή να παρακολουθεί όπως χρειάζεται.

Η μέθοδος εργαστηριακής σύνθεσης τουΕπτιφιμπατίδησυνήθως περιλαμβάνει πολλαπλά στάδια, συμπεριλαμβανομένης της επιλογής πρώτων υλών, του ελέγχου των συνθηκών αντίδρασης και του καθαρισμού. Παρέχετε μια πιθανή μέθοδο εργαστηριακής σύνθεσης για το Epitibatide:

1. Επιλογή πρώτης ύλης: Αρχικά, επιλέξτε κατάλληλες πρώτες ύλες όπως Trt Mpa OH, H-Lys (Fmoc) OMe και άλλα βασικά αμινοξέα και αντιδραστήρια που απαιτούνται για τη σύνθεση διπεπτιδίων. Βεβαιωθείτε ότι οι αγορασμένες πρώτες ύλες πληρούν τα πρότυπα χημικής καθαρότητας για να διασφαλιστεί η ομαλή σύνθεση.

2. Σύνθεση διπεπτιδίων: Trt Mpa OH και H-Lys (Fmoc) OMe χρησιμοποιούνται ως πρώτες ύλες για τη σύνθεση διπεπτιδίων μέσω σύνθεσης υγρής φάσης. Αυτό το βήμα συνήθως περιλαμβάνει αντιδράσεις όπως η τοποθέτηση προστατευτικών ομάδων, η αποπροστασία και ο σχηματισμός πεπτιδικών δεσμών. Στη διαδικασία σύνθεσης, είναι απαραίτητος ο αυστηρός έλεγχος των συνθηκών αντίδρασης, όπως θερμοκρασία, τιμή pH, αναλογία πρώτης ύλης κ.λπ., για να διασφαλιστεί η ομαλή πρόοδος της αντίδρασης και η σταθερότητα του προϊόντος.

3. Συμπύκνωση θραύσματος: Το συντιθέμενο διπεπτίδιο συμπυκνώνεται με το θραύσμα H-Gly Asp (OtBu) - Trp (Boc) - Pro Cys (Ρ1) - ΝΗ2. Αυτό το βήμα τυπικά περιλαμβάνει αντιδράσεις όπως η αφαίρεση προστατευτικών ομάδων Fmoc, ο σχηματισμός πεπτιδικών δεσμών και η δημιουργία προστατευτικών ομάδων πλευρικής αλυσίδας. Η αντίδραση συμπύκνωσης πρέπει να διεξάγεται υπό συγκεκριμένες συνθήκες για να εξασφαλιστεί η ορθότητα της δομής του προϊόντος και η βελτίωση της απόδοσης.

4. Πλήρης σύνθεση πεπτιδίου: Το συντιθέμενο διπεπτίδιο συνδέεται με το προϊόν που λαμβάνεται με συμπύκνωση θραυσμάτων για να σχηματιστεί το πλήρες προστατευτικό πεπτίδιο Trt Mpa Har (Boc) 2-Gly Asp (OtBu) - Trp (Boc) - Pro Cys (P1 ) - NH2. Οι συνθήκες αντίδρασης και η λειτουργία σε αυτό το βήμα είναι παρόμοιες με τη συμπύκνωση διπεπτιδίων και θραυσμάτων και απαιτείται αυστηρός έλεγχος των συνθηκών αντίδρασης για να εξασφαλιστεί η σταθερότητα και η ορθότητα του προϊόντος.

5. Αποπροστασία και οξείδωση: Σε πλήρως προστατευμένα πεπτίδια, οι προστατευτικές ομάδες σε κάθε πλευρική αλυσίδα πρέπει να αφαιρεθούν και να υποβληθούν σε αντίδραση οξείδωσης για να ληφθεί το τελικό ακατέργαστο Eptiibatide. Αυτό το βήμα συνήθως περιλαμβάνει τη χρήση όξινων ή αλκαλικών διαλυμάτων για αποπροστασία και τη χρήση οξειδωτικών όπως το H2O2 για τις αντιδράσεις οξείδωσης. Στη διαδικασία της αποπροστασίας και της οξείδωσης, είναι απαραίτητο να ελέγχονται οι συνθήκες αντίδρασης για να αποφευχθεί η απώλεια του προϊόντος και η υποβάθμιση της ποιότητας που προκαλείται από υπερβολική ή ατελή οξείδωση.

6. Καθαρισμός: Καθαρίστε το ακατέργαστο προϊόν Ettifabatide για να αφαιρέσετε ακαθαρσίες και υποπροϊόντα. Η μέθοδος καθαρισμού μπορεί να επιλεγεί σύμφωνα με την πραγματική κατάσταση, όπως διήθηση γέλης, υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης αντίστροφης φάσης, κ.λπ. Μέσω καθαρισμού, μπορεί να ληφθεί Επτιφιατίδη υψηλής καθαρότητας, θέτοντας τα θεμέλια για τον μετέπειτα προσδιορισμό της βιολογικής δραστηριότητας και την ανάπτυξη φαρμάκου.

7. Δοκιμή δραστηριότητας: Πραγματοποιήστε δοκιμές βιολογικής δραστηριότητας σε καθαρισμένη επτιϊμπατίδη για να αξιολογήσετε τις αναμενόμενες βιολογικές της επιδράσεις. Η μέθοδος προσδιορισμού δραστικότητας μπορεί να επιλεγεί σύμφωνα με τις πραγματικές ανάγκες, όπως ο προσδιορισμός της ανταγωνιστικής δραστικότητας του υποδοχέα της γλυκοπρωτεΐνης των αιμοπεταλίων GP IIb/IIIa. Με τη διεξαγωγή δοκιμασιών δραστικότητας, οι φαρμακολογικές ιδιότητες του Epifiibatide μπορούν να αξιολογηθούν προκαταρκτικά, παρέχοντας μια βάση για μετέπειτα ανάπτυξη φαρμάκων και κλινική έρευνα.

Δημοφιλείς Ετικέτες: eptifibatide cas 188627-80-7, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση