Οξική γοσερελίνηείναι ένα φάρμακο που βασίζεται σε ορμόνη που είναι λευκό έως γκριζωπό λευκή σκόνη, άοσμο και άγευστο. Ο μοριακός του τύπος είναι C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 και το μοριακό βάρος είναι 1329,49. Η διαλυτότητα στο νερό είναι 20 mg\/ml και είναι σαφής και άχρωμη. Επιπλέον, είναι επίσης διαλυτή σε οργανικούς διαλύτες όπως μεθανόλη, αιθανόλη, ακετόνη κλπ. Είναι μια συνθετική ένωση δεπαπτιδίου με σύνθετη χημική δομή. Το μόριο του περιέχει πολλαπλές λειτουργικές ομάδες όπως υπολείμματα αμινοξέων και ομάδες εστέρων, οι οποίες έχουν ορισμένο αντίκτυπο στη σταθερότητα, τη διαλυτότητα και άλλες ιδιότητες. Πρόκειται για ένα ορμονικό φάρμακο με πολλαπλές χρήσεις και χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, της ενδομητρίωσης, του καρκίνου του μαστού και άλλων τομέων.
|
Προσαρμοσμένα καλύμματα μπουκαλιών και φελλό:
|
|
|
Χημικός τύπος |
C61H88N18O16 |
|
Ακριβής μάζας |
1329 |
|
Μοριακό βάρος |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Στοιχειώδης ανάλυση |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Στον τομέα της χημείας, έχει κάποιες συγκεκριμένες χρήσεις. Το παρακάτω είναι μια λεπτομερής περιγραφή της εφαρμογής του στον τομέα της χημείας:
Συνθετική Έρευνα και Έρευνα και Ανάπτυξη Φαρμάκων
- Πρόκειται για ανταγωνιστή της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GNRH) που μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μελετήσει τον μηχανισμό της δράσης και των οδών μεταγωγής σήματος των υποδοχέων GnRH. ΧρησιμοποιώνταςΟξική γοσερελίνη, η ρυθμιστική επίδραση του GnRH στην έκκριση ορμόνης γονιδίων μπορεί να μελετηθεί, κατανοώντας περαιτέρω τους ρυθμιστικούς μηχανισμούς ορμονών στο αναπαραγωγικό σύστημα.
- Είναι μια σημαντική ένωση στην έρευνα και την ανάπτυξη των ναρκωτικών, η οποία χρησιμοποιείται για την ανάπτυξη φαρμάκων για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από τις ορμονές όπως ο καρκίνος του προστάτη, η ενδομητρίωση και ο καρκίνος του μαστού. Η μελέτη του μηχανισμού δράσης και αποτελεσματικότητας μπορεί να βοηθήσει στην ανακάλυψη νέων θεραπευτικών στόχων και μεθόδων και να προωθήσει την πρόοδο της έρευνας και της ανάπτυξης των ναρκωτικών.
Χημική σύνθεση και βιολογική ανάλυση
- Η σύνθεση περιλαμβάνει πολλαπλές χημικές αντιδράσεις και βήματα, που απαιτούν προσεκτικά σχεδιασμένες διαδρομές σύνθεσης και ακριβείς εργασίες. Μελετώντας και βελτιώνοντας τις μεθόδους σύνθεσης, είναι χρήσιμο να βελτιωθεί η αποτελεσματικότητα και η απόδοση της σύνθεσης, παρέχοντας υποστήριξη για την ανάπτυξη της τεχνολογίας χημικής σύνθεσης.
- Χρησιμοποιείται στη βιολογική ανάλυση για την ανίχνευση της έκφρασης και της λειτουργίας των υποδοχέων ορμονών απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης. Χρησιμοποιώντας αυτή την ουσία ως ανιχνευτή, μπορούν να μελετηθούν οι βιολογικές συμπεριφορές όπως ο εντοπισμός, τα επίπεδα έκφρασης και η μεταγωγή σήματος των υποδοχέων GnRH σε κύτταρα.
5. Φαρμακολογική έρευνα
Χρησιμοποιείται στη φαρμακολογική έρευνα για τη μελέτη των επιπτώσεων και των αποτελεσμάτων των φαρμάκων στο αναπαραγωγικό σύστημα. Χρησιμοποιώντας αυτή την ουσία, παρατηρούνται οι επιδράσεις του φαρμάκου στην έκκριση της ορμόνης των γονιδίων και τη λειτουργία αναπαραγωγικών οργάνων, αξιολογώντας έτσι την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου.
(1) Η φαρμακολογική έρευνα επικεντρώνεται κυρίως στις ακόλουθες πτυχές:
Ρύθμιση ορμόνης: Είναι ένας ανταγωνιστής της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδροροπίνης (GnRH) που μπορεί να αναστέλλει την απελευθέρωση της ωοϊνωτικής ορμόνης (LH) και της ορμόνης διεγέρσεως των θυλακίων (FSH). Με τη ρύθμιση των επιπέδων αυτών των ορμονών, είναι δυνατόν να επηρεαστεί η λειτουργία του αναπαραγωγικού συστήματος, όπως η αναστολή της ωορρηξίας και της σύνθεσης τεστοστερόνης.
(2) Θεραπεία όγκου: Όσον αφορά τη θεραπεία όγκου, χρησιμοποιείται κυρίως για ασθένειες που εξαρτώνται από ορμονές όπως ο καρκίνος του προστάτη, η ενδομητρίωση και ο καρκίνος του μαστού. Με την αναστολή της απελευθέρωσης των επιπέδων LH και FSH, η τεστοστερόνη ορού ή η οιστραδιόλη μπορεί να μειωθεί, μειώνοντας έτσι τον όγκο του όγκου, τη βελτίωση των συμπτωμάτων και την παρατάτηση του χρόνου επιβίωσης.
(3) Ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας: Τα ινομυώματα ενδομητρίωσης και μήτρας είναι κοινές γυναικολογικές ασθένειες. Με την αναστολή της απελευθέρωσης της LH και της μείωσης των επιπέδων οιστραδιόλης ορού, τα συμπτώματα της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας μπορούν να μετριαστούν.
(4) Θεραπεία υπογονιμότητας: Στη θεραπεία της γυναικείας στειρότητας, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών, προωθώντας έτσι την ωορρηξία. Με τη ρύθμιση των επιπέδων των γοναδοτροπινών, μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση της γονιμότητας και να αυξήσει τις πιθανότητες επιτυχούς εγκυμοσύνης.
(5) Υποβοηθούμενη αναπαραγωγική τεχνολογία: Στην υποβοηθούμενη αναπαραγωγική τεχνολογία, χρησιμοποιείται για τον έλεγχο της απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών για να βοηθήσει τα στείρα ζευγάρια να επιτύχουν τη γονιμότητα. Με τη ρύθμιση των επιπέδων LH και FSH, μπορεί να προωθηθεί η ωορρηξία και το ποσοστό επιτυχίας των υποβοηθούμενων αναπαραγωγικών τεχνολογιών όπως η γονιμοποίηση in vitro μπορεί να βελτιωθεί.
Η αρχή της δράσης τουΟξική γοσερελίνηπεριλαμβάνει κυρίως τη ρύθμιση των ορμονών. Πρόκειται για ένα συνθετικό ανάλογο της ορμόνης που απελευθερώνει την ορμόνη της ωχρινιστικής ορμόνης ότι, όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να αναστέλλει την έκκριση της ωχρινοποιημένης ορμόνης στην υπόφυση, οδηγώντας σε μείωση της αρσενικής τεστοστερόνης και της γυναικείας οιστραδιόλης ορού. Αυτό το ανασταλτικό αποτέλεσμα μπορεί να προκαλέσει τους περισσότερους όγκους του προστάτη να υποχωρήσουν και να βελτιώσουν τα συμπτώματα. Για τις γυναίκες ασθενείς, μειώνει τα επίπεδα οιστραδιόλης ορού με την αναστολή της απελευθέρωσης LH, ανακουφίζοντας έτσι τα συμπτώματα της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας.
Ο μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει κυρίως τις ακόλουθες πτυχές:
1 ρύθμιση ορμονών
Με την προσομοίωση του ρυθμιστικού συστήματος ορμονών στο σώμα, απελευθερώνεται συνεχώς μια χημική ουσία παρόμοια με την ορμόνη απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GNRH). Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη διέγερση των υποδοχέων GnRH στην υπόφυση, μειώνοντας έτσι την έκκριση των γοναδοτροπινών (LH και FSH). Με τη ρύθμιση των επιπέδων αυτών των ορμονών, μπορούν να επηρεάσουν τη λειτουργία του αναπαραγωγικού συστήματος και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με τις ορμονές.
2. Θεραπεία όγκου
Στη θεραπεία των ασθενειών που εξαρτώνται από τις ορμονές, όπως ο καρκίνος του προστάτη, το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με τη μείωση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό. Αναστέλλοντας την απελευθέρωση του LH και μειώνοντας την παραγωγή τεστοστερόνης, βοηθά στη μείωση του όγκου του όγκου και στη βελτίωση των συμπτωμάτων. Για άλλες ασθένειες που εξαρτώνται από την ορμόνη, όπως ο καρκίνος του μαστού, ο μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει επίσης τη ρύθμιση των σχετικών ορμονών, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και την εξάπλωση των όγκων.
3. Η θεραπεία της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας
Η ενδομητρίωση και τα ινομυώματα της μήτρας είναι κοινές γυναικολογικές ασθένειες. Με την αναστολή της απελευθέρωσης της LH και της μείωσης των επιπέδων οιστραδιόλης ορού, τα συμπτώματα της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας μπορούν να μετριαστούν. Αυτός ο μηχανισμός δράσης συμβάλλει στη βελτίωση των συμπτωμάτων του πόνου και της δυσφορίας των ασθενών και στη βελτίωση της ποιότητας ζωής τους.
4. Θεραπεία εγκυμοσύνης και υποβοηθούμενη αναπαραγωγική τεχνολογία
Στη θεραπεία της γυναικείας υπογονιμότητας και της υποβοηθούμενης αναπαραγωγικής τεχνολογίας, ο μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει τον έλεγχο της απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών, προωθώντας έτσι την ωορρηξία. Με τη ρύθμιση των επιπέδων των γοναδοτροπινών, μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση της γονιμότητας και να αυξήσει τις πιθανότητες επιτυχούς εγκυμοσύνης.
τοξικολογικές επιδράσεις
1. Καρκινογένεση:
Σε ένα 1- έτος και 23 εβδομάδες περίοδο ανάκτησης των ζώων αρουραίων, υποδόρια εμφύτευση περίπου 80mcg\/kg\/ημέρα και 150mcg\/kg\/ημέρα (αρσενικοί αρουραίοι) ή 50mcg\/kg\/ημέρα και 100mcg\/kg\/ημέρα (θηλυκοί αρουραίοι) κάθε 4 εβδομάδες που είχε ως αποτέλεσμα αυξημένη συχνότητα αδενο -αδενωμάτων στο σώμα. Σε μια μελέτη αρσενικών αρουραίων σε 72 εβδομάδες ή αρσενικούς αρουραίους στις 101 εβδομάδες, η υποδόρια εμφύτευση παρόμοιων δόσεων αυτού του προϊόντος οδήγησε επίσης σε αυξημένη συχνότητα εμφάνισης αδενωμάτων της υπόφυσης. Η συσχέτιση μεταξύ αδενώματος της υπόφυσης αρουραίων και του ανθρώπινου σώματος δεν είναι ακόμη σαφής. Σε μελέτες ποντικού, η υποδόρια εμφύτευση αυτού του προϊόντος (δοσολογία: 2400mcg\/kg\/ημέρα, μία φορά κάθε 3 εβδομάδες για 2 χρόνια) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης κυττάρων σπονδυλικών και μηριαίων ιστών. Δεν είναι ακόμη δυνατό να υπολογιστεί το πολλαπλάσιο της έκθεσης σε ανθρώπινη δόση με βάση τα ερευνητικά δεδομένα των ζώων. Σε ποντίκια, η μακροπρόθεσμη επαναλαμβανόμενη χρήση δόσεων αρκετές φορές υψηλότερη από εκείνες που χρησιμοποιούνται από τον άνθρωπο οδήγησαν σε μεταβολές στη δομή των ιστών στην πεπτική οδό, που εκδηλώθηκαν ως καλοήθεις πολλαπλασιασμός της πυλωτικής περιοχής του στομάχου και ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων ινσουλίνης (επίσης αναφερθείσα ως αυθόρμητη βλάβη). Η σχέση μεταξύ αυτών των φαινομένων και της κλινικής πρακτικής εξακολουθεί να είναι ασαφής.
Μια πραγματική περίπτωση σχετικά με τη χρήση οξικού goserelin στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού:
1. Ιατρικό ιστορικό και διάγνωση:
Η κ. Zhang διαγνώστηκε με επεμβατικό καρκίνωμα του πνεύμονα του δεξιού στήθους το 2015 και υποβλήθηκε σε τροποποιημένη ριζική χειρουργική επέμβαση. Τα αποτελέσματα της μετεγχειρητικής παθολογίας έδειξαν PT4N2M1 με μετάσταση λεμφαδένων. Μετά από χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία, η κα Wang έχει πάρει στοματική ταμοξιφαίνη για ανοσοενισχυτική θεραπεία. Ωστόσο, το 2018, βρήκε μια μάζα με πρήξιμο στο δεξί θωρακικό τοίχο, και οίδημα και περιορισμένη κίνηση του δεξιού άνω άκρου. Μετά από περαιτέρω εξέταση, διαγνώστηκε με μετεγχειρητική τοπική επανάληψη του σωστού καρκίνου του μαστού με μετάσταση των οστών.
2. Διαδικασία επεξεργασίας:
Αρχική χημειοθεραπεία:
Η κ. Wang υποβλήθηκε στην πρώτη αγωγή με χημειοθεραπεία (υδροχλωρική επιβικίνη + κυκλοφωσφαμίδιο + λιποσώματα πακλιταξέλης) + tamoxifen + zoledronic acid. Μετά από τρεις κύκλους χημειοθεραπείας, η κατάσταση παρέμεινε σταθερή, αλλά ο υπερηχογράφος του μαστού έδειξε ακόμα μια ογκογονική βλάβη.
ΡΥΘΜΙΣΗ ΤΟΥ Χημειοθεραπείας:
Στη συνέχεια, το θεραπευτικό της σχήμα προσαρμόστηκε σε χημειοθεραπεία (λιποσώμα paclitaxel + Lopressor) + letrozole + οξικό goserelin + zoledronic οξύ. Στο τέλος του 6ου κύκλου χημειοθεραπείας, ανέπτυξε πυρετό και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Μετά από θεραπείες κατά της μόλυνσης, των λευκοκυττάρων, των αιμοπεταλίων και της αιμοσφαιρίνης, οι δείκτες ρουτίνας του αίματος επέστρεψαν στο φυσιολογικό.
Παρακολούθηση χημειοθεραπείας και θεραπείας συντήρησης:
Το επόμενο σχήμα χημειοθεραπείας ήταν η χημειοθεραπεία (πακλιταξέλη) + trastuzumab + letrozole + οξικό γοσερελίνη + ζολεδρονικό οξύ. Μετά την ολοκλήρωση της χημειοθεραπείας, η κ. Zhang έλαβε θεραπεία συντήρησης βασισμένη σε trastuzumab (ενδοφλέβια) + δισκία capecitabine (από του στόματος) + letrozole + οξική goserelin + zoledronic οξύ.
3. Οξεικό Goserelin εφαρμόστηκε:
Το οξικό goserelin χρησιμοποιήθηκε στο θεραπευτικό σχήμα της ως ένα σημαντικό φάρμακο ενδοκρινικής θεραπείας. Λειτουργεί για να αναστέλλει την ανάπτυξη του καρκίνου του μαστού αναστέλλοντας την απελευθέρωση των γοναδοτροπινών από τον υποθάλαμο και μειώνοντας την παραγωγή οιστρογόνων από ωοθήκες. Η οξική Goserelin χορηγήθηκε υποδόρια κάθε 28 ημέρες με τη μορφή 3,6 mg ενέσιμων εμφυτευμάτων.
4. Αξιολόγηση θεραπευτικής αποτελεσματικότητας:
Μετά την εφαρμογή του παραπάνω προγράμματος θεραπείας, η κατάσταση της κας Zhang ανακουφίστηκε σημαντικά. Τα αποτελέσματα υπερήχων του μαστού έδειξαν ότι η υποταχική περιοχή στο δεξιό τοίχωμα του θωρακικού τοιχώματος μειώθηκε σταδιακά και τελικά δεν παρατηρήθηκαν συγκεκριμένες μη φυσιολογικές ηχώ. Αυτό δείχνει ότι η οξική goserelin έχει σημαντική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού.
5. Συμπέρασμα:
Αυτή η περίπτωση καταδεικνύει την αποτελεσματική χρήση οξικού goserelin στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού. Συνδυάζοντας με άλλα χημειοθεραπευτικά φάρμακα και ενδοκρινικά θεραπευτικά φάρμακα, η οξική goserelin μπορεί να μειώσει σημαντικά το επίπεδο οιστρογόνου του ασθενούς και να αναστέλλει την ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων του μαστού, βελτιώνοντας έτσι τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα και παρατείνοντας την επιβίωση του ασθενούς.
Λάβετε υπόψη ότι οι παραπάνω περιπτώσεις είναι μόνο παραδείγματα και δεν σημαίνει ότι όλοι οι ασθενείς με καρκίνο του μαστού μπορούν να αποκτήσουν το ίδιο αποτέλεσμα θεραπείας. Το σχέδιο θεραπείας θα πρέπει να εξατομικεύεται σύμφωνα με την ειδική κατάσταση του ασθενούς και υπό την καθοδήγηση του γιατρού.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Goserelin οξικό CAS 145781-92-6, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση