Tesamorelin CAS 218949-48-5

Tesamorelinαποτελείται από 44 αλληλουχίες αμινοξέων του παράγοντα απελευθέρωσης ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης (GRF). 3-εξενοϋλ είναι συνδεδεμένο με το Ν-τελικό υπόλειμμα της τυροσίνης του. Ο μοριακός τύπος είναι C221H366N72O67S. XC2H4O (x ≈ 7), CAS 901758-09-6 και CAS 218949-48-5, με σχετικό μοριακό βάρος (ελεύθερη βάση) 5135,9. Τα ανάλογα είναι ένας νέος παράγοντας απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης που όχι μόνο μπορεί να αποκαταστήσει την κανονική έκκριση της αυξητικής ορμόνης στο σώμα, αλλά και να μειώσει την αύξηση του σπλαχνικού λιπώδους ιστού (ΦΠΑ), να βελτιώσει τις ανωμαλίες των λιπιδίων του αίματος και την ποιότητα ζωής και να διατηρήσει τη δυναμική ισορροπία της γλυκόζης στο σώμα. Το φάρμακο εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ τον Νοέμβριο του 2010 για τη θεραπεία του συνδρόμου διαταραχής του μεταβολισμού του λίπους που σχετίζεται με τον HIV. Διαθέτουμε πεπτίδιο tesamorelin προς πώληση, αλλά πρέπει να σημειωθεί ότι τα προϊόντα που παρέχονται από την Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. προορίζονται μόνο για εργαστηριακή χρήση.

 

Τα προϊόντα μας

 

Tesamorelin

Ταμπλέτες Tesamorelin

Κάψουλες Tesamorelin

Tesamorelin COA

Μια μέθοδος καθαρισμού με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης αντίστροφης φάσης περιλαμβάνει τα ακόλουθα βήματα:

1) Το τραχύ δέρμα τιμορελίνης που λαμβάνεται από τη σύνθεση στερεάς φάσης διαλύεται σε απιονισμένο νερό και η στατική φάση είναι στήλη πηκτής πυριτίου αντίστροφης{{1} φάσης με κολλημένο πυριτικό πήκτωμα τετρααλκυλοσιλανίου, πηκτή διοξειδίου του πυριτίου δεσμευμένο με οκτααλκυλοσιλάνιο ή οκταδεκυλικό δεσμευμένο διοξείδιο του πυριτίου. Το ρυθμιστικό διάλυμα φωσφορικών είναι η φάση Α και το χρωματογράφημα καθαρού ακετονιτριλίου είναι η φάση Β και εκτελείται καθαρισμός έκλουσης βαθμίδωσης για τη συλλογή του δερματικού διαλύματος της κορυφής στόχου

2) Το ληφθέν διάλυμα συμπυκνώνεται με περιστροφική εξάτμιση υπό κενό και το συμπυκνωμένο διάλυμα διατηρείται για αναμονή

3) Χρησιμοποιήστε ρητίνη ανταλλαγής ανιόντων για ανταλλαγή και μετατροπή σε ψύξη

4) Το τελικό διάλυμα κορτιζόνης υψηλής-καθαρότητας συμπυκνώνεται και καταψύχεται-αποσυμπιέζεται, περιστρέφεται και εξατμίζεται ξανά για να ληφθεί ένα τελικό προϊόν σε σκόνη.

Αυτή η μέθοδος είναι κατάλληλη για βιομηχανικό καθαρισμό της temorelin. Μπορεί όχι μόνο να αποκτήσει εκλεπτυσμένο δέρμα με καθαρότητα μεγαλύτερη από 98,0%, αλλά και να παράγει σε παρτίδες για να καλύψει τις απαιτήσεις υψηλής καθαρότητας, υψηλής απόδοσης, χαμηλού κόστους και υψηλής απόδοσης.

Το ιστορικό της έρευνας επικεντρώνεται στη θεραπεία διαταραχών του μεταβολισμού του λίπους που σχετίζονται με τον ιό HIV (ιός ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας). Ακολουθούν ορισμένα βασικά σημεία σχετικά με το ιστορικό της έρευνας:

1. Προκαταρκτικά ευρήματα

Στον πληθυσμό ασθενών που έχουν μολυνθεί από τον ιό HIV, ορισμένα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν διαταραχή του μεταβολισμού του λίπους κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ιδιαίτερα υπερβολική συσσώρευση κοιλιακού λίπους. Αυτή η αλλαγή δεν επηρεάζει μόνο τη φυσική εμφάνιση των ασθενών, αλλά σχετίζεται επίσης με αυξημένο κίνδυνο μεταβολικών ανωμαλιών και καρδιαγγειακών παθήσεων. Ως εκ τούτου, η αναζήτηση φαρμάκων που μπορούν να αντιμετωπίσουν αποτελεσματικά αυτή τη διαταραχή του μεταβολισμού του λίπους έχει γίνει μια σημαντική κατεύθυνση έρευνας.

2. Μελέτη μηχανισμού δράσης

Ρύθμιση της απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης (GH) στο σώμα με μίμηση και ενίσχυση της δράσης της ανθρώπινης ορμόνης απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GHRH). Η αυξητική ορμόνη παίζει βασικό ρόλο στη ρύθμιση της ανάπτυξης, της σύνθεσης και του μεταβολισμού των ιστών του σώματος και διεγείρει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης δεσμεύοντας τον υποδοχέα GHRH στην υπόφυση, αυξάνοντας έτσι το επίπεδο της GH στο σώμα. Αυτή η ανακάλυψη παρέχει μια θεωρητική βάση για τη θεραπεία των διαταραχών του μεταβολισμού των λιπιδίων που σχετίζονται με τον HIV-μεTesamorelin.

3. Κλινικές μελέτες

Με βάση τον μηχανισμό δράσης, οι ερευνητές έχουν πραγματοποιήσει αρκετές κλινικές δοκιμές για να αξιολογήσουν την αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία της δυσλιπιδαιμίας που σχετίζεται με τον HIV-. Αυτές οι μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία μειώνει σημαντικά τη συσσώρευση κοιλιακού λίπους και είναι επίσης αποτελεσματική στη βελτίωση των συμπτωμάτων απώλειας λίπους των ασθενών. Αυτό μπορεί να έχει θετικό αντίκτυπο τόσο στην ψυχολογική όσο και στη σωματική υγεία των ασθενών.

4. Έγκριση FDA

Με βάση τα θετικά αποτελέσματα αυτών των κλινικών μελετών, το (Tesamorelin acetate salt, εμπορική ονομασία Egrifta) εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) για τη θεραπεία των διαταραχών του μεταβολισμού του λίπους που σχετίζονται με τον HIV το 2010. Αυτό ήταν το πρώτο φάρμακο που εγκρίθηκε από τον FDA για τη θεραπεία διαταραχών του μεταβολισμού των λιπιδίων.

Συνοπτικά, η ιστορία τουTesamorelinΗ έρευνα είχε ως στόχο την ανακάλυψη πιθανών θεραπευτικών αποτελεσμάτων, την-εις βάθος διερεύνηση των μηχανισμών δράσης, την επικύρωση της αποτελεσματικότητας μέσω κλινικών δοκιμών και, τελικά, την ρυθμιστική έγκριση. Η επιτυχία αυτής της διαδικασίας όχι μόνο παρέχει μια νέα θεραπευτική επιλογή για ασθενείς με λοίμωξη από HIV-, αλλά προσφέρει επίσης νέες ιδέες για τη θεραπεία άλλων διαταραχών που σχετίζονται με διαταραχές του μεταβολισμού του λίπους.

Το Tesamorelin είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GHRH) που μπορεί να διεγείρει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH) από την πρόσθια υπόφυση, επηρεάζοντας έτσι το επίπεδο του αυξητικού παράγοντα-1 της ινσουλίνης-(IGF-1). Τα τελευταία χρόνια, η έρευνα ανακάλυψε ότι το Tesamorelin μπορεί να ρυθμίζει τη φωσφορυλίωση της πρωτεΐνης tau μέσω οδών σηματοδότησης που σχετίζονται με το IGF-1, φέρνοντας νέες ελπίδες για τη θεραπεία νευροεκφυλιστικών ασθενειών.

1. Ερώτηση: Το Tesamorelin έχει πιθανές εφαρμογές για τη μη σχετιζόμενη με-HIV-συσσώρευση σπλαχνικού λίπους; Ποια είναι τα τρέχοντα δεδομένα;
Απάντηση: Αν και το Tesamorelin είναι προς το παρόν εγκεκριμένο μόνο από τον FDA για τη θεραπεία της συσσώρευσης σπλαχνικού λίπους που σχετίζεται με τον HIV, έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες μικρής-κλίμακας που διερευνούν τα αποτελέσματά του σε άλλες αιτίες σπλαχνικής παχυσαρκίας (όπως μεταβολικό σύνδρομο, μη-αλκοολική λιπώδη νόσο του ήπατος). Τα προκαταρκτικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι μπορεί επίσης να μειώσει το σπλαχνικό λίπος και να βελτιώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη, αλλά η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν αναγνωριστεί από έγκυρα ιδρύματα. Αξίζει να σημειωθεί ότι ο μηχανισμός δράσης του (ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης) ισχύει θεωρητικά για οποιαδήποτε αιτία υπερβολικής συσσώρευσης σπλαχνικού λίπους, αλλά αυτό θεωρείται "off-χρήση" και το κόστος θεραπείας είναι εξαιρετικά υψηλό (έως και πάνω από 30.000 $ ετησίως), γεγονός που περιορίζει την επέκταση της σχετικής έρευνας.
2. Ε: Υπάρχουν ειδικές απαιτήσεις για το σημείο της ένεσης του Tesamorelin; Γιατί συνιστάται η έγχυση στην κοιλιακή χώρα στην κλινική πράξη;
Α: Η κλινική σύσταση είναι να κάνετε ένεση κάτω από το δέρμα της κοιλιάς (αποφεύγοντας μια περιοχή 5 εκατοστών γύρω από τον ομφαλό) και αυτό δεν είναι τυχαία επιλογή. Πρώιμες φαρμακοκινητικές μελέτες διαπίστωσαν ότι σε σύγκριση με την ένεση στον μηρό ή τον βραχίονα, η απορρόφηση του φαρμάκου είναι πιο σταθερή και η συχνότητα εμφάνισης τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών (όπως ερυθρότητα, οίδημα και σκλήρυνση) είναι ελαφρώς χαμηλότερη. Αυτό μπορεί να σχετίζεται με την παροχή αίματος και τα χαρακτηριστικά πυκνότητας ιστού του υποδόριου λίπους στην κοιλιά. Επιπλέον, το σημείο της ένεσης πρέπει να εναλλάσσεται για να αποφευχθεί ο υποσιτισμός του λίπους (ατροφία ή υπερπλασία), κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ασθενείς με HIV με μη φυσιολογική κατανομή λίπους.
3. Ε: Η μακροχρόνια-χρήση του Tesamorelin θα επηρεάσει τον ρυθμό έκκρισης της δικής του αυξητικής ορμόνης (GH) ή θα οδηγήσει σε αναστολή της ανάδρασης;
A: There is a theoretical risk, but the existing clinical data (with the longest study lasting approximately 2 years) do not show that Tesamorelin causes definite GH axis feedback inhibition or permanent secretion disorder. As a growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogue, it mimics physiological pulse stimulation and is more likely to maintain the rhythmicity of GH secretion compared to direct exogenous growth hormone supplementation. However, after discontinuation, visceral fat usually returns to the pre-treatment level within several months, suggesting that its effect is "reversible regulation" rather than a cure. The long-term impact on the hypothalamic-pituitary axis has not been sufficiently studied in the population using it for ultra-long-term use (>5 χρόνια).
4. Ερώτηση: Ποιες είναι οι συγκεκριμένες προκλήσεις στη σύνθεση της Tesamorelin και στην καθαρότητα του πολυπεπτιδίου; Γιατί είναι πιο δύσκολη η ανάπτυξη γενόσημων φαρμάκων;
Απάντηση: Το Tesamorelin είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο που αποτελείται από 44 αμινοξέα. Η παραγωγή του συναντά δύο σπάνιες δυσκολίες:
Ζήτημα σταθερότητας: Η πεπτιδική αλυσίδα είναι επιρρεπής σε οξείδωση ή υδρόλυση, ειδικά η τυροσίνη στην 1η θέση και το άκρο C-αμιδίου στην 44η θέση. Αυτό απαιτεί εξαιρετικά αυστηρούς όρους για τις διαδικασίες παραγωγής (όπως η σύνθεση στερεάς-φάσης, ο καθαρισμός και η ξήρανση με κατάψυξη-).
Κίνδυνος ανοσογονικότητας: Ακόμη και μικρά σφάλματα αλληλουχίας ή ακαθαρσίες (όπως περικομμένα πεπτίδια) μπορούν να πυροδοτήσουν την παραγωγή αντισωμάτων, εξουδετερώνοντας δυνητικά την ενδογενή GHRH ή μειώνοντας την αποτελεσματικότητα. Το αρχικό φάρμακο ελέγχει την περιεκτικότητα σε ακαθαρσίες<0.1% through proprietary purification technology, while generic drugs need to prove bioequivalence not only in terms of pharmacokinetics but also in terms of immunogenicity characteristics, which increases the development barrier.

Δημοφιλείς Ετικέτες: tesamorelin cas 218949-48-5, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση