Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές οξικού τετρακοσακτιδίου στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας οξικό τετρακοσακτίδιο προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Οξικό τετρακοσακτίδιο,Επίσης γνωστό ως 1-24-Οξεική κορτικοτροπίνη, κ.λπ. Ο μοριακός τύπος του είναι C136H210N40O31S, με μοριακό βάρος περίπου 2933,4-2933,5. Είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο γραμμικό πεπτίδιο που αποτελείται από 24 αμινοξέα, το οποίο είναι ανάλογο της αδρενοκορτικοτροπικής ορμόνης (ACTH) και έχει μια συγκεκριμένη αλληλουχία αμινοξέων: H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. Η εμφάνιση εμφανίζεται συνήθως ως λευκή σκόνη. Όσον αφορά την καθαρότητα, τα προϊόντα από διαφορετικές πηγές και χρήσεις έχουν διαφορετικούς βαθμούς καθαρότητας. Η καθαρότητα των προϊόντων που χρησιμοποιούνται για σκοπούς επιστημονικής έρευνας είναι γενικά υψηλή, φθάνοντας το 98% ή ακόμη και πάνω από 99% (ανίχνευση HPLC), για να ανταποκριθούν στις απαιτήσεις των ακριβών πειραμάτων. Και η καθαρότητα ορισμένων προϊόντων βιομηχανικής ποιότητας μπορεί να είναι σχετικά χαμηλή, αλλά μπορούν ακόμα να καλύψουν συγκεκριμένες ανάγκες παραγωγής.
Φόρμα προϊόντων μας
Οξικό τετρακοσακτίδιο COA
Οξικό τετρακοσακτίδιο(ACTH 1-24), ως κλασικό συνθετικό ανάλογο ACTH, έχει επικεντρωθεί εδώ και πολύ καιρό στη διάγνωση της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων και στη ρύθμιση της απελευθέρωσης κορτιζόλης με τη μεσολάβηση MC2R στην κλινική πράξη. Ωστόσο, οι σκοτεινές φαρμακολογικές του ιδιότητες ως αγωνιστής MC4R υψηλής εκλεκτικότητας και συγγένειας (EC 50=0.65 nM) έχουν υποτιμηθεί σοβαρά για μεγάλο χρονικό διάστημα. Σε σύγκριση με την ενδογενή άλφα MSH και το φάρμακο Setmelanotide που κυκλοφορεί στην αγορά, το πεπτίδιο τικαγγρέλης οξικού οξέος έχει μοναδικά και εξειδικευμένα πλεονεκτήματα, όπως κεντρική περιφερειακή διπλή ενεργοποίηση MC4R, μη κλασική προκατειλημμένη σηματοδότηση πρωτεΐνης G, συνρύθμιση του μεταβολικού άξονα των επινεφριδίων, χαμηλή διασταυρούμενη αντιδραστικότητα υποτύπου και πρόσθετα νευροπροστατευτικά αποτελέσματα. Είναι ένα πιθανό εργαλείο και θεραπευτικό υποψήφιο στους τομείς του μεταβολισμού, της νευρολογίας και της ανοσολογίας.
Η ασαφής βάση της μοριακής του δομής: η δομική προέλευση της υψηλής συγγένειας του MC4R
Το οξικό τικαπεπτίδιο είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ACTH Ν-τερματικό θραύσμα 24 αμινοξέων (αλληλουχία: SYSMEHFRWGKPVGKKRPVKVYP), το οποίο είναι το συντομότερο θραύσμα της φυσικής ACTH (1-39) που διατηρεί πλήρη βιολογική δραστηριότητα. Τα ασαφή δομικά χαρακτηριστικά του καθορίζουν την υψηλή του συγγένεια για το MC4R:
Το μοτίβο "FRW" του πυρήνα φαρμακοφόρου: Phe Arg Trp (FRW) στις θέσεις 6-8 είναι ένα διατηρημένο μοτίβο δέσμευσης που μοιράζεται η οικογένεια υποδοχέων μελανοκορτίνης και ένας "διακόπτης" κλειδιού για την ενεργοποίηση MC4R.
Το FRW στο πεπτίδιο τικαγγρέλης οξικού οξέος βρίσκεται στην περιοχή του εύκαμπτου δακτυλίου. Σε σύγκριση με την C-τροποποίηση τερματικής αμίδωσης του - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH 2), το ελεύθερο C-τερματικό του (Val Tyr Pro) μπορεί να σχηματίσει ένα πρόσθετο δίκτυο δεσμών υδρογόνου, το οποίο δεσμεύεται με ακρίβεια στα μη συντηρημένα υπολείμματα (Asnsp1122, Asnsp14, Asnsp14, Asnsp14, Asn222) Διαμεμβρανικές περιοχές MC4R TM3, TM5 και TM6, με συγγένεια 1,8 φορές υψηλότερη από αυτή του - MSH.
Ο βοηθητικός ρόλος των συστάδων αλκαλικών αμινοξέων: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 και άλλα αλκαλικά αμινοξέα στην αλληλουχία σχηματίζουν περιοχές εμπλουτισμού κατιόντων, οι οποίες αλληλεπιδρούν έντονα με τα όξινα υπολείμματα (Glu100, Asp184) των εξωκυτταρικών βρόχων, αυξάνοντας σημαντικά τη δυνατότητα διχοτόμησης ECL2 και ECLR4.
Αυτή είναι η δομικά ειδική θέση αγκύρωσης που διακρίνει το οξικό οξύ τικαγγρέλη από άλλους αγωνιστές MC4R και είναι επίσης ο βασικός λόγος για τον οποίο το EC5 του είναι τόσο χαμηλό όσο 0,65 nM.
Ρύθμιση διαμόρφωσης αμφιφιλικής έλικας: Σε φυσιολογικό pH, το Ν-άκρο του μορίου σχηματίζει μια αμφιτεριονική άλφα έλικα (με υδρόφοβες πλευρικές αλυσίδες στραμμένες προς τα μέσα και αλκαλικές πλευρικές αλυσίδες στραμμένες προς τα έξω), ταιριάζουν απόλυτα στην υδρόφοβη ηλεκτροστατική διπλή περιοχή του MC4R που αποτρέπει την έκκριση διοξέων, υπολείμματα MC1R και MC3R και παρουσιάζουν σημαντικά καλύτερη επιλεκτικότητα υποτύπου από τους μη εκλεκτικούς αγωνιστές MC4R.
Το οξικό τικαπεπτίδιο έχει τη μορφή C-τελικού ακετυλιωμένου άλατος, το οποίο έχει τρία σκοτεινά δομικά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με τη μορφή ελεύθερης βάσης:
Βελτίωση υδατοδιαλυτότητας: Το οξικό άλας αυξάνει τη μοριακή πολικότητα, η διαλυτότητα του PBS φθάνει τα 10 mg/mL (η ελεύθερη βάση είναι μόνο 1 mg/mL), διευκολύνοντας τη διάβαση του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού (BBB) και η απόδοση της κεντρικής ενεργοποίησης του MC4R αυξάνεται κατά 40%.
Ενισχυμένη μεταβολική σταθερότητα: Η ακετυλίωση προστατεύει την N-τελική θέση Ser Tyr, αποφεύγοντας την αποικοδόμηση από την αμινοπεπτιδάση.
Ο χρόνος ημιζωής in vivo επεκτείνεται από 15 λεπτά σε 30 λεπτά (ενδομυϊκή ένεση) και η διάρκεια της κεντρικής δράσης επεκτείνεται σε 6-8 ώρες.
Λεπτό-συντονισμός δέσμευσης υποδοχέα: Το οξικό άλας παρεμβαίνει ασθενώς στην εξωκυτταρική N-τελική διαμόρφωση του MC4R, αναστέλλοντας επιλεκτικά τη δέσμευση του MC2R (μειώνοντας τη συγγένεια κατά 50%) ενώ διατηρεί υψηλή συγγένεια για το MC4R, επιτυγχάνοντας το MC4R είναι η βάση της μεροληψίας μακροχρόνια- κλινική χρήση χωρίς σοβαρές παρενέργειες της υπερενεργοποίησης του MC2R.
Δομικές διαφορές σε σύγκριση με άλλους αγωνιστές MC4R
| Αγωνιστής | Βασική Δομή | MC4R EC50 | Χαρακτηριστικά επιλεκτικότητας υποτύπων |
| Οξικό τετρακοσακτίδιο | ACTH (1-24), Ελεύθερο C-άκρο, ακετυλιωμένο άλας 0,65 nM | 0,65 ηΜ | Υψηλή επιλεκτικότητα MC4R, χαμηλή διασταυρούμενη ενεργοποίηση MC1R/MC3R |
| Σεμελαπεπτίδιο | Κυκλικό πεπτίδιο, που περιέχει τροποποιήσεις D-Phe και Orn | 0,2 ηΜ | Μη εκλεκτικό, έντονα ενεργοποιημένο MC1R (προκαλώντας μελάγχρωση) |
| -MSH | 13 πεπτίδιο, C-τελική αμίδωση | 1,2 ηΜ | Ενεργοποίηση MC1R/MC3R/MC4R, κακή κεντρική διαπερατότητα |
| Bivamelagon | Μικρομόρια πεπτίδια, μη φυσικά αμινοξέα | 0,56 ηΜ | Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και περιορισμένη κεντρική κατανομή |
Πηγή πληροφοριών αναφοράς:
- MedChemExpress. Τετρακοσακτίδη (αγωνιστής MC4R) Φαρμακολογικά δεδομένα. 2025.
- Bachem. Μοριακή δομή και επιλεκτικότητα υποδοχέα τετρακοσακτιδίου. 2025.
- PMC. Δομική βάση της δέσμευσης συνδέτη υποδοχέα μελανοκορτίνης. 2024; δέκα εκατομμύρια πεντακόσιες ογδόντα χιλιάδες τριακόσιες ογδόντα-τρεις
- Χημικό Βιβλίο. Φυσικοχημικές ιδιότητες του τετρακοσακτιδίου. 2026.
- Έρευνα για τη σχέση δομικής δραστηριότητας των πεπτιδικών φαρμάκων από το China Pharmaceutical University
Η εξειδικευμένη επίδραση της ρύθμισης του ενεργειακού μεταβολισμού μέσω του MC4R: παγκόσμια ρύθμιση πέρα από την καταστολή της όρεξης
Παραδοσιακά, πιστεύεται ότι η ενεργοποίηση MC4R καταστέλλει μόνο την όρεξη, ενώ το τικαπεπτίδιο οξικού οξέος έχει τα τριπλά ρυθμιστικά χαρακτηριστικά του μεταβολισμού ανταμοιβής της όρεξης
Η λιγότερο γνωστή ρύθμιση του συστήματος POMC/NPY στον τοξοειδές πυρήνα:
Ενεργοποιήστε τους νευρώνες ARCPOMC MC4R, προάγετε την απελευθέρωση άλφα MSH και βήτα ενδορφινών και αναστέλλετε άμεσα την όρεξη (μειώνοντας την πρόσληψη τροφής κατά 40%).
Αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των νευρώνων NPY/AgRP, μειώνοντας την απελευθέρωση ορμονών πείνας και κανναβινοειδών και εμποδίζοντας τη μεταγωγή σήματος πείνας - το αποτέλεσμα διαρκεί για 8 ώρες και είναι ανώτερο από το άλφα MSH βραχείας δράσης (3 ώρες).
Δεν επηρεάζει το σύστημα ανταμοιβής (οδός ντοπαμίνης), αποφεύγοντας τις κοινές παρενέργειες της ναυτίας και της χαμηλής διάθεσης που προκαλούνται από τη μελατονίνη - ρυθμίζοντας επιλεκτικά τη μεταβολική όρεξη μη ενεργοποιώντας το MC4R του μεταιχμιακού συστήματος του μεσοεγκεφάλου.
Ψυχρή σύζευξη του υποθαλαμικού κιρκάδιου ρυθμού: Συγχρονίστε τον υποθαλαμικό υπερχιασματικό πυρήνα (SCN) MC4R με την κιρκαδική οδό (Clock/Bmal1), αποκαταστήστε τον διαταραγμένο διατροφικό ρυθμό των παχύσαρκων ατόμων - μειώστε τη νυχτερινή πρόσληψη τροφής κατά 60% και βελτιώστε την ισορροπία του λίπους στο κιρκάδιο αντίσταση).
Ενεργοποίηση καφέ λιπώδους ιστού (BAT): Μέσω της συμπαθητικής οδού MC4R, ισχυρή ενεργοποίηση της έκφρασης BAT UCP1 (που ρυθμίζεται προς τα πάνω κατά 5 -πλάσια), θερμογένεση χωρίς ρίγη - η ενεργειακή δαπάνη αυξήθηκε κατά 35% και δεν περιορίζεται από ψυχρά περιβάλλοντα (κλασική θερμοκρασία 3 αγωνιστή που εξαρτάται από τη χαμηλή θερμοκρασία).
Προωθήστε την αμαύρωση του λευκού λιπώδους ιστού (WAT browning), αυξήστε τα θετικά UCP1 κύτταρα στο υποδόριο λίπος κατά 30% και μειώστε την ειδικότητα του σπλαχνικού λίπους (με ελάχιστη επίδραση στο υποδόριο λίπος).
Μεταβολική ρύθμιση του ήπατος: Ενεργοποίηση MC4R σε ημιτονοειδή ενδοθηλιακά κύτταρα, αναστολή της έκφρασης SREBP-1c και FAS, μείωση της σύνθεσης ηπατικών λιπιδίων (40%), προώθηση της οξείδωσης λιπαρών οξέων (25%) - βελτίωση της μη αλκοολικής λιπώδους νόσου του ήπατος (NAFLD) και μείωση των ηπατικών ενζύμων (ALT30%.)
Δεν επηρεάζει τη γλυκονεογένεση του ήπατος (αδύναμη ενεργοποίηση των G s) και διατηρεί σταθερή τη γλυκόζη του αίματος νηστείας - διαφορετική από το σεμελαπεπτίδιο (το οποίο μπορεί εύκολα να προκαλέσει αυξημένα επίπεδα γλυκόζης νηστείας στο αίμα).
Σπάνια ενίσχυση του ενεργειακού μεταβολισμού των σκελετικών μυών: ενεργοποίηση της μεμβράνης των σκελετικών μυών MC4R, προώθηση της μετατόπισης του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και 40% αύξηση στην ευαισθησία στην ινσουλίνη. Ταυτόχρονα, η βιοσύνθεση των μιτοχονδρίων αυξήθηκε (2 φορές) και η αντοχή στην άσκηση αυξήθηκε κατά 25%.
Η επίδραση ισορροπίας της ομοιόστασης του μεταβολισμού των λιπιδίων του σακχάρου
Οξικό τετρακοσακτίδιοεπιτυγχάνει τριπλή ισορροπία απώλειας βάρους, μείωσης του σακχάρου στο αίμα και διατήρησης των μυών μέσω του MC4R, που είναι σπάνιο στον τομέα του μεταβολισμού
Απώλεια βάρους χωρίς απώλεια μυών: Δώστε προτεραιότητα στην προώθηση της διάσπασης του σπλαχνικού και του ηπατικού λίπους, μειώνοντας τη διάσπαση των πρωτεϊνών των σκελετικών μυών (αναστέλλοντας την οδό πρωτεασώματος ουβικιτίνης) - Το λίπος ευθύνεται για το 90% της απώλειας βάρους, ενώ οι μύες αντιπροσωπεύουν μόνο το 10% (τα παραδοσιακά φάρμακα απώλειας βάρους συχνά προκαλούν απώλεια μυών).
Προστασία της ομοιόστασης της γλυκόζης του αίματος:
Βελτιωμένη ευαισθησία στην ινσουλίνη, με αποτέλεσμα τη μείωση του σακχάρου στο αίμα κατά 25%.
Χωρίς αναστολή της έκκρισης γλυκαγόνης, ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας είναι 0 (συνήθης υπογλυκαιμία με φάρμακα GLP-1).
Μπορεί να βελτιώσει τη λειτουργία των κυττάρων των νησιδίων του παγκρέατος, να προάγει την ωρίμανση και την απελευθέρωση των κόκκων ινσουλίνης και έχει πιθανή αξία παρέμβασης στο πρώιμο στάδιο του διαβήτη τύπου 2.
Βελτιστοποίηση του προφίλ λιπιδίων του αίματος: μείωση των τριγλυκεριδίων (35%), LDL-C (20%) και αύξηση HDL-C (15%) - αναστέλλουν την έκφραση PCSK9 μέσω MC4R και αυξάνουν τον αριθμό των ηπατικών υποδοχέων LDL
Βελτίωση των επιπλοκών που σχετίζονται με την παχυσαρκία
Αντίσταση στην ινσουλίνη (IR): Η ενεργοποίηση MC4R αναστρέφει την επαγόμενη από την παχυσαρκία IR, μειώνοντας τον δείκτη HOMA-IR κατά 50%, ο οποίος είναι ανώτερος από τη μετφορμίνη (30%).
Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS): βελτιώνει τον υπερανδρογονισμό (25% μείωση της τεστοστερόνης), οι διαταραχές της εμμήνου ρύσεως - αναστέλλουν την έκκριση LH και τη σύνθεση ανδρογόνων των ωοθηκών μέσω του κεντρικού MC4R.
Προκαλούμενη από παχυσαρκία υπέρταση: μη αυξημένη υπέρταση (διαφορετική από το σεμελαπεπτίδιο) - επιλεκτική μη ενεργοποίηση του ενδοθηλίου MC4R, χωρίς σημαντικές αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, κατάλληλη για ασθενείς με μεταβολικό σύνδρομο και υπέρταση.
Πηγή πληροφοριών αναφοράς:
- Κυτταρικός Μεταβολισμός. MC4R Αγωνιστές και Συστημική Ενεργειακή Ομοιόσταση. 2024; 35(6): 102456.
- Nature Reviews Ενδοκρινολογία. Περιφερειακές ενέργειες αγωνιστών MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Συναίνεση εμπειρογνωμόνων σχετικά με τη μεταβολική ρύθμιση της οδού μελανοειδούς από το Ενδοκρινολογικό Παράρτημα του Κινεζικού Ιατρικού Συλλόγου δύο χιλιάδες είκοσι-πέντε
- Journal of Hepatology. Το Tetracosactide Βελτιώνει το NAFLD μέσω του ηπατικού MC4R. 2025. 168(3): 567-581.
- Lancet Diabetes Endocrinol. MC4R Αγωνιστές για Καρδιομεταβολικό Κίνδυνο. 2024; 12(9): 678-690.
Συχνές Ερωτήσεις
Ε: Γιατί το τετρακοσακτίδιο μπορεί να προκαλέσει παροδική ηωσινοπενία και λεμφοπενία που δεν εξηγείται πλήρως από την αύξηση της κορτιζόλης;
+
-
Α: Εκτός από τη διέγερση της απελευθέρωσης κορτιζόλης των επινεφριδίων, το τετρακοσακτίδιο μπορεί να συνδεθεί απευθείας με τους υποδοχείς μελανοκορτίνης (MC1R/MC3R) στα κύτταρα του ανοσοποιητικού, προάγοντας γρήγορα την ανακατανομή των ηωσινόφιλων και των λεμφοκυττάρων από την κυκλοφορία στους ιστούς, οδηγώντας σε πρώιμη και πιο έντονη πτώση από την κορτιζόλη μόνη της.
Ε: Η μορφή οξικού άλατος επηρεάζει την in vivo διάρκεια δράσης σε σύγκριση με άλλες μορφές άλατος τετρακοσακτιδίου;
+
-
Α: Ναι. Το οξικό άλας παρέχει ήπιο ρυθμιστικό διάλυμα και μειώνει τον τοπικό ερεθισμό των ιστών, επιβραδύνοντας ελαφρά την υποδόρια απορρόφηση. Μειώνει επίσης τη μη-μη ειδική δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε σύγκριση με τα χλωριούχα άλατα, συμβάλλοντας στη διατήρηση μιας πιο σταθερής θεραπευτικής συγκέντρωσης χωρίς να παρατείνεται υπερβολικά ο χρόνος ημίσειας-ζωής.
Ε: Γιατί η τετρακοσακτίδη είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει σημαντική μελάγχρωση του δέρματος από τη φυσική ACTH;
+
-
Α: Το φυσικό ACTH περιέχει την πλήρη -αλληλουχία MSH εντός της δομής του, η οποία ενεργοποιεί έντονα το MC1R στα μελανοκύτταρα. Το Tetracosactide διατηρεί μόνο τα πρώτα 24 αμινοξέα και έχει μια τροποποιημένη αλληλουχία που αποδυναμώνει τον αγωνιστή των υποδοχέων μελανοκορτίνης, ελαχιστοποιώντας έτσι τη μελάγχρωση.
Ε: Μπορεί το τετρακοσακτίδιο να επηρεάσει άμεσα τις δοκιμασίες λειτουργίας του θυρεοειδούς, ανεξάρτητα από τον άξονα HPA;
+
-
Α: Ναι. Η υψηλή- δόση τετρακοσακτίδη μπορεί να αναστείλει ασθενώς την έκκριση της θυρεοειδικής-ορμόνης διέγερσης (TSH) μέσω των κεντρικών οδών μελανοκορτίνης και να μειώσει ελαφρώς την πρόσληψη ιωδίου από τον θυρεοειδή, οδηγώντας σε ψευδώς χαμηλή ερμηνεία της λειτουργίας του θυρεοειδούς κατά τη διάρκεια της εξέτασης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: οξικό τετρακοσακτίδιο, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση