Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές οξικού abarelix στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας abarelix acetate προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Abarelix acetate, γνωστό και ως abarelix στα κινέζικα, έχει μοριακό τύπο C72H95ClN14O14 και CAS 183552-38-7. Είναι μια συνθετική πεπτιδική ένωση που ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH) και των ορμονικών αντικαρκινικών παραγόντων. Χρησιμοποιείται κλινικά ως φάρμακο κατά του όγκου, που ταξινομείται ειδικά ως αναστολείς LHRH, με κωδικό ATC L02BX01.
Abarelix Acetate COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Abarelix acetate | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 183552-38-7 | |
| Ποσότητα | 53g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.31% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.62% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.80% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.44% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 209 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm | 512 σελ./λεπτό |
| Αποθήκευση | Φυλάσσετε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από 2-8 βαθμούς | |
|
|
||
| Χημικός τύπος: | C72H95ClN14O14 |
| Ακριβής μάζα: | 1415 |
| Μοριακό βάρος: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| Στοιχειακή ανάλυση: | C, 61,07; Η, 6.76; Cl, 2,50; Ν, 13,85; Ο, 15,82 |
Abarelix acetateείναι ένα συνθετικό πεπτίδιο με ισχυρή ανταγωνιστική δράση, που ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών της ορμόνης απελευθέρωσης της γοναδοτροπίνης- (GnRH), το οποίο παίζει σημαντικό ρόλο στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.
Βασικά χαρακτηριστικά του Abarik
Το Abarik είναι μια τεχνητά συντιθέμενη πεπτιδική ένωση με μοριακό τύπο C72H95ClN14O14 και μοριακό βάρος 1416,08. Εμφανίζεται ως λευκή έως υπόλευκη σκόνη με καθαρότητα 95% έως 99% και μπορεί να αναλυθεί με τη μέθοδο HPLC-DAD. Το Abarek έχει υψηλό ποσοστό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (96%~99%) και είναι ευρέως κατανεμημένο στο σώμα, με τελικό εμφανή όγκο κατανομής 4040 ± 1607L. Ο μεταβολισμός του πραγματοποιείται κυρίως μέσω της υδρόλυσης του πεπτιδικού δεσμού και δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποδηλώνουν ότι το κυτόχρωμα P450 εμπλέκεται στη μεταβολική του διαδικασία.
Μετά την ενδομυϊκή ένεση στο ανθρώπινο σώμα, περίπου το 13% του πρωτότυπου φαρμάκου απεκκρίνεται με τα ούρα και δεν ανιχνεύονται άλλοι μεταβολίτες στα ούρα. Ο ρυθμός νεφρικής κάθαρσης της ένεσης 100 mg είναι 14,4 L/ημέρα (ή 10 mL/min). Αυτά τα χαρακτηριστικά παρέχουν τη βάση για τις φαρμακολογικές επιδράσεις και τη μεταβολική κάθαρση του Abarik στον οργανισμό.
Πηγή: Chemicalbook (Booker Chemical Network), Pharmaceutical Online.
Αναστολή της έκκρισης LH και FSH
Λόγω της δέσμευσής του με τον δέκτη GnRH, ο οποίος εμποδίζει τη μεταγωγή σήματος του GnRH, η έκκριση LH και FSH από την πρόσθια υπόφυση αναστέλλεται. Η μειωμένη έκκριση LH και FSH επηρεάζει άμεσα τη λειτουργία των γονάδων. Στους άνδρες, οι όρχεις είναι οι κύριοι γονάδες και η LH είναι μια βασική ορμόνη που διεγείρει τα διάμεση κύτταρα των όρχεων να εκκρίνουν τεστοστερόνη.
Όταν η έκκριση LH μειώνεται, η ικανότητα των διάμεσων κυττάρων των όρχεων να συνθέτουν και να εκκρίνουν τεστοστερόνη μειώνεται, οδηγώντας σε μείωση της συγκέντρωσης τεστοστερόνης στο πλάσμα. Ομοίως, η FSH έχει επίσης σημαντική επίδραση στη σπερματογενετική λειτουργία των όρχεων. Η μειωμένη έκκριση FSH μπορεί να επηρεάσει την παραγωγή σπέρματος, αλλά στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, η κύρια εστίαση είναι στη μείωση των επιπέδων τεστοστερόνης.
Πηγή: ChemicalBook (Booker Chemical Network), China Pharmaceutical Information Query Platform
Η θεραπευτική επίδραση της μείωσης των επιπέδων τεστοστερόνης στον καρκίνο του προστάτη
Ο καρκίνος του προστάτη είναι ένας ανδρογονοεξαρτώμενος όγκος και η τεστοστερόνη και άλλα ανδρογόνα παίζουν σημαντικό ρόλο προαγωγής στην εμφάνιση, ανάπτυξη και εξέλιξη του καρκίνου του προστάτη. Η τεστοστερόνη μπορεί να ενεργοποιήσει μια σειρά από μονοπάτια σηματοδότησης δεσμεύοντας σε δέκτες ανδρογόνων μέσα στα καρκινικά κύτταρα του προστάτη, προάγοντας τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων, την επιβίωση και τη μετάσταση. Επομένως, η μείωση των επιπέδων τεστοστερόνης στο σώμα είναι μια από τις σημαντικές στρατηγικές για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.
Το Abarek μειώνει αποτελεσματικά την ικανότητα των όρχεων να εκκρίνουν τεστοστερόνη αναστέλλοντας την έκκριση LH και FSH, με αποτέλεσμα σημαντική μείωση της συγκέντρωσης τεστοστερόνης στο πλάσμα. Αυτή η επίδραση της μείωσης των επιπέδων τεστοστερόνης ονομάζεται ευνουχισμός, παρόμοια με τη χειρουργική αφαίρεση των όρχεων (χειρουργικός ευνουχισμός) ή τη χρήση φαρμάκων για την αναστολή της λειτουργίας των όρχεων (ευνουχισμός φαρμάκου). Σε σύγκριση με τους παραδοσιακούς αγωνιστές GnRH, έχει μοναδικά πλεονεκτήματα.
Οι παραδοσιακοί αγωνιστές GnRH μπορούν να προκαλέσουν μια σύντομη αύξηση των επιπέδων LH και FSH κατά την αρχική χρήση, οδηγώντας σε αρχική αύξηση που ακολουθείται από μείωση των επιπέδων τεστοστερόνης, μια διαδικασία γνωστή ως ανάκαμψη. Κατά το στάδιο των αυξημένων επιπέδων τεστοστερόνης, μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη και εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων του προστάτη, οδηγώντας σε μια σύντομη επιδείνωση της κατάστασης. Ως ανταγωνιστής της GnRH, αναστέλλει άμεσα την έκκριση LH χωρίς να προκαλεί ανάκαμψη στα επίπεδα τεστοστερόνης και μπορεί να μειώσει γρήγορα τα επίπεδα τεστοστερόνης, ελέγχοντας έτσι πιο αποτελεσματικά την εξέλιξη του καρκίνου του προστάτη.
Πηγή: Chemicalbook, Xiaohe Health, Pharmaceutical Online
Ανακουφίστε τα συμπτώματα: Σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο του προστάτη, συχνά εμφανίζονται μια σειρά σοβαρών συμπτωμάτων λόγω μετάστασης και διήθησης όγκου, όπως έντονος πόνος στα οστά που προκαλείται από μετάσταση στα οστά του όγκου, απόφραξη εξόδου του ουρητήρα ή της ουροδόχου κύστης που προκαλείται από τοπική εισβολή ή μεταστατικές ασθένειες και πιθανούς νευρολογικούς κινδύνους που προκαλούνται από μετάσταση όγκου. Με τη μείωση των επιπέδων τεστοστερόνης και την αναστολή της ανάπτυξης και εξάπλωσης των καρκινικών κυττάρων του προστάτη, αυτά τα συμπτώματα μπορούν να ανακουφιστούν αποτελεσματικά.
Για παράδειγμα, σε μια κλινική μελέτη ασθενών με προχωρημένο συμπτωματικό καρκίνο του προστάτη, 15 ασθενείς με οστικές μεταστάσεις παρουσίασαν ανακούφιση από τον πόνο μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας και η αποτελεσματικότητα, η δοσολογία και η συχνότητα χρήσης αναισθητικών αναλγητικών μειώθηκαν. Δεκατρείς ασθενείς που είχαν απόφραξη εξόδου της ουροδόχου κύστης και είχαν τοποθετήσει σωλήνες παροχέτευσης της ουροδόχου κύστης, 10 από τους οποίους αφαιρέθηκαν οι σωλήνες παροχέτευσης μετά από 12 εβδομάδες. Μεταξύ των 8 ασθενών με νωτιαία ή επισκληρίδιο μεταστάσεις αλλά χωρίς νευρολογικά συμπτώματα, κανένας δεν εμφάνισε συμπτώματα νευρολογικής βλάβης.
Παρηγορητική θεραπεία: χρησιμοποιείται κυρίως για την παρηγορητική θεραπεία του προχωρημένου συμπτωματικού καρκίνου του προστάτη (PCA) που δεν είναι κατάλληλος για τη λήψη θεραπείας με αγωνιστή της ορμόνης απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH) και αρνείται τη χειρουργική εκτομή και έχει μία ή περισσότερες από τις παραπάνω καταστάσεις. Ο σκοπός της παρηγορητικής φροντίδας είναι να ανακουφίσει τον πόνο των ασθενών, να βελτιώσει την ποιότητα ζωής τους και να παρατείνει την επιβίωση ελέγχοντας αποτελεσματικά την εξέλιξη του καρκίνου του προστάτη, παρέχοντας μια σημαντική θεραπευτική επιλογή για αυτούς τους ασθενείς.
Αποφυγή χειρουργικών κινδύνων: Για ορισμένους ασθενείς που δεν είναι κατάλληλοι για χειρουργική επέμβαση ή αρνούνται τη χειρουργική επέμβαση,abarelix acetateπαρέχει μια μη-μη χειρουργική μέθοδο ευνουχισμού. Σε σύγκριση με τον χειρουργικό ευνουχισμό, ο ευνουχισμός φαρμάκου έχει τα πλεονεκτήματα της μη επεμβατικής και αναστρεψιμότητας, γεγονός που μπορεί να μειώσει τον πόνο και τον κίνδυνο επιπλοκών που προκαλούνται από τη χειρουργική επέμβαση και να βελτιώσει την ποιότητα ζωής των ασθενών
Πηγή: ChemicalBook, China Pharmaceutical Information Query Platform, Xiaohe Health.
Χημική Δομή
Το Abarek είναι ένα δεκαπεπτίδιο με μια αλληλουχία αμινοξέων που αποτελείται από μια αλληλουχία γραμμάτων: Ac - DNal - DpClPhe - D3Pal - Ser - Asn - Tyr - DLys - Leu {- Leu {- - NH 2; Αλληλουχία τριών γραμμάτων: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - Ser - Asn - Tyr - D {{2}Lys {{- - Pro - D - Ala - NH ₂.
Από την άποψη των δομικών χαρακτηριστικών:
Το Ν-άκρο του είναι ακετυλιωμένο (Ac -), το οποίο αυξάνει τη σταθερότητα του πολυπεπτιδίου και αποτρέπει την αποικοδόμηση από ένζυμα όπως οι αμινοπεπτιδάσες. Η δομή περιέχει πολλαπλά D{3}}διαμορφωμένα αμινοξέα, όπως D-Nal (D-ναφθυλαλανίνη), D-pClPhe (D-p-χλωροφαινυλαλανίνη), D-3Pal (D{13}{13}{12}}3 (D-λυσίνη) και D-Ala (D-αλανίνη). Σε σύγκριση με τα κοινά αμινοξέα L-διάταξης, τα αμινοξέα D-διάταξης αλλάζουν τη χωρική διαμόρφωση των πεπτιδίων, επιτρέποντάς τους να συνδέονται ειδικά με δέκτες ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH) με ισχυρότερη συγγένεια δέσμευσης και λιγότερο πιθανό να αντικατασταθούν από ενδογενή ανταγωνισμό GnRH.
Εν τω μεταξύ, η ομάδα φαινολικού υδροξυλίου των υπολειμμάτων Tyr (τυροσίνης) μπορεί να συμμετέχει στο σχηματισμό δεσμών υδρογόνου μεταξύ των μορίων, επηρεάζοντας την αναδίπλωση και τη δραστηριότητά τους. Η παρουσία υπολειμμάτων Pro (προλίνη) σε πεπτιδικές αλυσίδες προκαλεί ειδική κάμψη, η οποία είναι κρίσιμη για τη διατήρηση της συνολικής χωρικής διαμόρφωσης της ουσίας και της συγγένειας και εξειδίκευσής της για δέσμευση με δέκτες.
Ε&Α και κατάσταση της αγοράς
Abarelix acetateαναπτύχθηκε από την Praecis Pharmaceuticals στις Ηνωμένες Πολιτείες. Στις 30 Ιανουαρίου 2004, εισήχθη για πρώτη φορά στις Ηνωμένες Πολιτείες. Την ίδια χρονιά, τα δικαιώματά της για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη στην Αυστραλία, την Ευρώπη, τη Μέση Ανατολή, τη Νέα Ζηλανδία, τη Ρωσία και τη Νότια Αφρική μεταβιβάστηκαν στην εταιρεία Shilling Company. Ωστόσο, λόγω του υψηλού ποσοστού αντιδράσεων υπερευαισθησίας που προκαλείται από την απελευθέρωση ισταμίνης, αποσύρθηκε από την αγορά των ΗΠΑ από τον FDA το 2005.
Δημοφιλείς Ετικέτες: abarelix acetate, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση