Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων οξικής φλουδροκορτιζόνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική ταμπλέτα οξικής φλουδροκορτιζόνης υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Δισκίο οξικής φλουδροκορτιζόνηςείναι ένα φθοριούχο συνθετικό γλυκοκορτικοειδές που ανήκει στην κατηγορία των μεταλλοκορτικοειδών. Το δραστικό συστατικό είναι η οξική φλουϋδροκορτιζόνη, με τυπική δόση 0,1 χιλιοστόγραμμα (100 μικρογραμμάρια) ανά δισκίο. Αυτό το φάρμακο ασκεί θεραπευτικά αποτελέσματα ρυθμίζοντας την ισορροπία των ηλεκτρολυτών και την κατανομή υγρών στο σώμα, που χρησιμοποιείται κυρίως για την αντικατάσταση ή τη συμπλήρωση ορμονών αλδοστερόνης που λείπουν από το σώμα.
Σύνθεση και εμφάνιση:
Τα δισκία Acetate είναι λευκά έως υπόλευκα κυκλικά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Υπάρχουν διάφορες προδιαγραφές συσκευασίας, συνήθως 30, 50 ή 100 τεμάχια ανά κουτί. Ορισμένα προϊόντα απαιτούν αποθήκευση στο ψυγείο (2-8 βαθμούς) και μπορούν να αποθηκευτούν σε θερμοκρασία δωματίου για σύντομο χρονικό διάστημα (λιγότερο από ή ίσο με 25 βαθμούς, που δεν υπερβαίνει τις 30 ημέρες) όταν δεν είναι ανοιχτά.
Τα προϊόντα μας
Οξική φλουδροκορτιζόνη COA
|
|
Δισκίο οξικής φλουδροκορτιζόνηςείναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ορυκτοκορτικοειδές φάρμακο. Από την επιτυχημένη ανάπτυξή του τη δεκαετία του 1940, έχει γίνει βασικό φάρμακο για τη θεραπεία διαφόρων ενδοκρινικών και μεταβολικών ασθενειών και δερματικών φλεγμονών λόγω της μοναδικής ισορροπίας μεταξύ της δραστηριότητας των ορυκτών κορτικοειδών και της γλυκοκορτικοειδούς δραστηριότητας.
(1) Πρωτοπαθής επινεφριδιακή ανεπάρκεια (νόσος του Addison)
Η νόσος του Addison είναι μια ασθένεια που προκαλείται από καταστροφή του φλοιού των επινεφριδίων που οδηγεί σε ανεπαρκή έκκριση αλδοστερόνης και κορτιζόλης. Οι ασθενείς παρουσιάζουν υπονατριαιμία (νάτριο του αίματος<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/L), υπόταση και κόπωση. Η οξική φλουϋδροκορτιζόνη επιτυγχάνει εναλλακτική θεραπεία μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:
Ρύθμιση ισορροπίας νατρίου στο νερό: Μια ημερήσια δόση 0,1 mg μπορεί να αυξήσει τον όγκο του αίματος κατά 5% -10%, να αυξήσει τη συστολική αρτηριακή πίεση κατά 10-15 mmHg, να προωθήσει την επαναρρόφηση νατρίου και να μειώσει την απέκκριση νατρίου στα ούρα κατά 50% -70%.
Διόρθωση ηλεκτρολυτών: Μέσα σε μία εβδομάδα από τη θεραπεία, το νάτριο του αίματος μπορεί να αποκατασταθεί στα 135-145 mmol/L, το κάλιο του αίματος μπορεί να μειωθεί σε 4,0-5,0 mmol/L και η ισορροπία οξέος-βάσης μπορεί να αποκατασταθεί στο φυσιολογικό εύρος.
Στρατηγική συνδυαστικής θεραπείας: Χρειάζεται να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με υδροκορτιζόνη (20-30mg/ημέρα), με την πρώτη να συμπληρώνει τη δραστηριότητα των ορυκτοκορτικοειδών και τη δεύτερη να συμπληρώνει τη δραστηριότητα των γλυκοκορτικοειδών, διαμορφώνοντας ένα πλήρες εναλλακτικό σχέδιο θεραπείας.
(2) Αναπαραγωγικό σύνδρομο επινεφριδίων τύπου απώλειας άλατος (ανεπάρκεια υδροξυλάσης 21)
Αυτή η ασθένεια είναι ο πιο κοινός τύπος συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων, που χαρακτηρίζεται από ανεπαρκή σύνθεση αλδοστερόνης λόγω ανεπάρκειας υδροξυλάσης 21 και σοβαρή κρίση απώλειας άλατος (υπονατριαιμία, υπερκαλιαιμία, αφυδάτωση) στη νεογνική περίοδο. Τα βασικά σημεία θεραπείας για την οξική δεξαμεθαζόνη περιλαμβάνουν:
Εξατομικευμένη δοσολογία: 0,05-0,1 mg/kg την ημέρα κατά τη νεογνική περίοδο, χωρισμένη σε 2 από του στόματος δόσεις, συμπληρωμένη με διάλυμα χλωριούχου νατρίου για την αντιμετώπιση της ανεπάρκειας νατρίου.
Παρακολούθηση αποτελεσματικότητας: Μέσα σε μία εβδομάδα από τη θεραπεία, τα επίπεδα νατρίου στο αίμα επέστρεψαν στα 135-145 mmol/L, τα επίπεδα καλίου στο αίμα μειώθηκαν στα 4,0-5,0 mmol/L και η αρτηριακή πίεση σταθεροποιήθηκε εντός του φυσιολογικού εύρους.
Μακροχρόνια διαχείριση: Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με την καμπύλη ανάπτυξης κατά την παιδική ηλικία για να αποφευχθεί η υπερβολική λήψη που οδηγεί σε υπέρταση ή υποκαλιαιμία.
(3) Ορθοστατική υπόταση (ορθοστατική υπόταση)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Η οξική φλουϋδροκορτιζόνη βελτιώνει τα συμπτώματα μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:
Αύξηση όγκου αίματος: Μια ημερήσια δόση 0,1-0,2 mg/ημέρα μπορεί να αυξήσει τον όγκο του αίματος και να ενισχύσει την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
Διατήρηση του αγγειακού τόνου: Ενισχύστε την ευαισθησία των αιμοφόρων αγγείων στις κατεχολαμίνες και μειώστε τις διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης ενώ στέκεστε.
Κλινικά στοιχεία: Μελέτες έχουν δείξει ότι μια ημερήσια δόση 0,2 mg/ημέρα μπορεί να μειώσει την όρθια συστολική αρτηριακή πίεση κατά λιγότερο από 10 mmHg στο 80% των ασθενών και να βελτιώσει σημαντικά συμπτώματα όπως ζάλη και μαυρίλα.
Αυτοάνοσες δερματικές παθήσεις: διπλές επιδράσεις αντιφλεγμονώδους και ανοσολογικής ρύθμισης
Αν και η οξική δεξαμεθαζόνη εμφανίζει κυρίως ορυκτοκορτικοειδές, διατηρεί ορισμένες γλυκοκορτικοειδείς ιδιότητες και μπορεί να θεραπεύσει αποτελεσματικά διάφορες αυτοάνοσες δερματικές παθήσεις αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των ανοσοκυττάρων και μειώνοντας την παραγωγή προ{0}}φλεγμονωδών παραγόντων
(1) Έκζεμα
Χρόνιο έκζεμα: Η απαλή κρέμα με φλουϋδροχλωροοξικό οξύ μπορεί να μειώσει την πάχυνση του δέρματος και τον λειχηνισμό. Εφαρμόστε 2-3 φορές την ημέρα τοπικά και το ποσοστό ανακούφισης των συμπτωμάτων ερυθρότητας και κνησμού μέσα σε 2 εβδομάδες μπορεί να φτάσει το 70% -80%.
Υποξεία έκζεμα: Αναστέλλοντας την παραγωγή προσταγλανδίνης Ε2 (PGE2) και λευκοτριενίου C4 (LTC4), μειώνοντας την εξίδρωση και το οίδημα, η αποτελεσματικότητα της θεραπείας φτάνει το 65% -75%.
(2) Νευροδερματίτιδα
Αντικνησμώδης μηχανισμός: Σταθεροποιεί τη μεμβράνη των μαστοκυττάρων, εμποδίζει την απελευθέρωση ισταμίνης, εμποδίζει την αγωγιμότητα των νεύρων και μειώνει την αίσθηση κνησμού.
Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα: Αναστέλλει την ενεργοποίηση των Τ λεμφοκυττάρων, μειώνει την έκφραση των προ{0}}φλεγμονωδών κυτοκινών όπως η IL-2 και η IFN- , και ανακουφίζει τη φλεγμονή και τη βλάβη του δέρματος.
Κλινική αποτελεσματικότητα: Εφαρμόστε τοπικά δύο φορές την ημέρα, μειώστε τον κνησμό κατά περισσότερο από 50% μέσα σε 4 εβδομάδες και βελτιώστε την πάχυνση του δέρματος κατά 40% -50%.
(3) Ατοπική δερματίτιδα
Σοβαρή ανακούφιση από τον κνησμό: Αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της φωσφολιπάσης Α2 (PLA2) και μειώνοντας την παραγωγή μεταβολιτών του αραχιδονικού οξέος, τα συμπτώματα του κνησμού μπορούν να ανακουφιστούν γρήγορα.
Επιδιόρθωση του δερματικού φραγμού: αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών, βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία και προάγει την επούλωση των πληγών.
Ερευνητικά δεδομένα: Η τοπική εφαρμογή δύο φορές την ημέρα σε παιδιατρικούς ασθενείς είχε ως αποτέλεσμα μείωση της βαθμολογίας VAS του κνησμού από 7,2 ± 1,5 σε 3,1 ± 1,2 εντός 2 εβδομάδων και 50% βελτίωση στη βαθμολογία ξηρότητας δέρματος.
(4) Δερματίτιδα εξ επαφής και αλλεργική δερματίτιδα
Αναστολή μεσολαβητή αλλεργίας: αποτρέπει την αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων, μειώνει την απελευθέρωση ισταμίνης και σεροτονίνης και ανακουφίζει από την ερυθρότητα, το πρήξιμο και τα συμπτώματα που δημιουργούν φουσκάλες.
Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα: Μειώνουν την έκφραση φλεγμονωδών παραγόντων όπως ο TNF - και η IL-6 και ανακουφίζουν τη φλεγμονή του δέρματος.
Κλινική εφαρμογή: Εφαρμόστε τοπικά τρεις φορές την ημέρα κατά την οξεία φάση, μειώνοντας την περιοχή του ερυθήματος κατά 40% -60% εντός τριών ημερών και επιτυγχάνοντας ρυθμό διακοπής της εξίδρωσης 80%.
(1) Σηπτικό σοκ
Το επικουρικό θεραπευτικό αποτέλεσμα τουδισκίο οξικής φλουδροκορτιζόνηςστο σηπτικό σοκ εξακολουθεί να είναι αμφιλεγόμενο, αλλά ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να βελτιώσει την πρόγνωση μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:
Διατήρηση του αγγειακού τόνου: Ενισχύστε την ευαισθησία των αιμοφόρων αγγείων στις κατεχολαμίνες και αυξήστε τη μέση αρτηριακή πίεση (MAP).
Ρύθμιση της φλεγμονής: Αναστολή της οδού NF - κ Β, μείωση της απελευθέρωσης φλεγμονωδών παραγόντων όπως η IL-1 και η IL-6 και ανακούφιση του συνδρόμου συστηματικής φλεγμονώδους απόκρισης (SIRS).
Κλινικά στοιχεία: Μια μελέτη τυχαιοποιημένης ελεγχόμενης δοκιμής (RCT) στην οποία συμμετείχαν 120 ασθενείς με σηπτικό σοκ έδειξε ότι το ποσοστό θνησιμότητας στις 28 ημέρες μειώθηκε κατά 15% (σ.<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Σύνδρομο Εγκεφαλικής Σπατάλης Αλατιού (CSWS)
Το CSWS είναι ένα σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από υπονατριαιμία (νάτριο του αίματος<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Προώθηση επαναρρόφησης νατρίου: αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου από τα νεφρικά σωληνάρια και μειώνει την απέκκριση νατρίου στα ούρα.
Ανάκτηση όγκου αίματος: Μέσα σε 3 ημέρες από τη θεραπεία, το νάτριο στο αίμα μπορεί να αποκατασταθεί στα 135-145 mmol/L και η απέκκριση νατρίου στα ούρα μπορεί να μειωθεί κατά 50% -70%.
Προσαρμογή δόσης: Η αρχική δόση είναι 0,05 mg/ημέρα, προσαρμοσμένη κάθε 3 ημέρες με βάση τα επίπεδα νατρίου στο αίμα, με μέγιστη δόση που δεν υπερβαίνει τα 0,2 mg/ημέρα.
Η οξική φλουδροκορτιζόνη είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ορυκτοκορτικοειδές φάρμακο. Από την επιτυχημένη ανάπτυξή του τη δεκαετία του 1940, έχει γίνει βασικό φάρμακο για τη θεραπεία σπάνιων ασθενειών όπως η πρωτοπαθής επινεφριδιακή ανεπάρκεια (νόσος του Addison) και το αναπαραγωγικό σύνδρομο της απώλειας αλάτων.
Το δραστικό συστατικό Fludrocortisone ενισχύει σημαντικά τη συγγένειά του με τους υποδοχείς των ορυκτών κορτικοειδών (MR) εισάγοντας 9 - άτομα φθορίου, ενώ μειώνει την ικανότητα δέσμευσής του με τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών (GR). Αυτό το δομικό χαρακτηριστικό το καθιστά ένα ισχυρό ορυκτοκορτικοειδές με ελάχιστη επίδραση στο μεταβολισμό της γλυκόζης και των πρωτεϊνών.
1. Σύνδεση υποδοχέα και πυρηνική μετατόπιση
Αφού εισέλθετε στο κελί-στόχο,Δισκίο οξικής φλουδροκορτιζόνηςσυνδέεται με υποδοχείς ορυκτοκορτικοειδών στο κυτταρόπλασμα, σχηματίζοντας ένα σύμπλεγμα και μεταφέρεται στον πυρήνα. Αυτό το σύμπλεγμα ρυθμίζει άμεσα τη γονιδιακή μεταγραφή δεσμεύοντας σε συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA, όπως στοιχεία ορμονικής απόκρισης.
2. Ρύθμιση σύνθεσης βασικών πρωτεϊνών
Κανάλι νατρίου (ENaC):
Η ανοδική ρύθμιση της έκφρασης ENaC στα επιθηλιακά κύτταρα των νεφρικών σωληναριακών ενισχύει την ικανότητα επαναρρόφησης των ιόντων νατρίου. Για παράδειγμα, σε ασθενείς με πρωτοπαθή επινεφριδιακή ανεπάρκεια, 0,1 mg δεξαμεθαζόνης την ημέρα μπορεί να μειώσει την απέκκριση νατρίου στα ούρα κατά 50% -70%.
ΑΤΡάση νατρίου καλίου:
Προωθεί τη σύνθεση της νατριοκαλιούχου ΑΤΡάσης στη βασική μεμβράνη του νεφρικού σωληναριού, επιταχύνει τη μεταφορά ιόντων νατρίου στο κύτταρο και την έκκριση ιόντων καλίου στον αυλό.
Καρβονική ανυδράση:
Αναστέλλει τη δραστηριότητα της καρβονικής ανυδράσης στα εγγύς νεφρικά σωληνάρια, μειώνει την επαναρρόφηση ιόντων υδρογόνου και προάγει έμμεσα την κατακράτηση νατρίου.
3. Ανενεργές ιδιότητες μεταβολιτών
Η φλουϋδροκορτιζόνη οξειδώνεται από το ένζυμο του κυτοχρώματος P450 (CYP3A4) στο ήπαρ σε ανενεργή 3-κετο-4-πρεγνεν-17,21-διόλη, αποφεύγοντας τη μακροχρόνια τοξικότητα συσσώρευσης. Ο χρόνος ημιζωής του είναι 3,5-4,5 ώρες, αλλά μία φορά την ημέρα η χορήγηση μπορεί να διατηρήσει σταθερή τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα, καθώς το φάρμακο δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (κυρίως τρανσφερρίνη) σε ποσοστό άνω του 90%, σχηματίζοντας ένα αποτέλεσμα δεξαμενής παρατεταμένης απελευθέρωσης.
1. Ακριβής ρύθμιση της νεφρικής ισορροπίας νατρίου νερού
Η οξική υδροκορτιζόνη μπορεί να επιτύχει κατακράτηση νερού και νατρίου αυξάνοντας τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης (GFR) και την επαναρρόφηση νατρίου και χλωρίου από τα νεφρικά σωληνάρια. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι:
Αύξηση όγκου αίματος:
Μια ημερήσια δόση 0,1 mg μπορεί να αυξήσει τον όγκο του αίματος κατά 5% -10% και τη συστολική αρτηριακή πίεση κατά 10-15 mmHg.
Διόρθωση ηλεκτρολυτών:
Σε ασθενείς με νόσο του Addison, τα επίπεδα νατρίου στο αίμα μπορούν να ανακάμψουν<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/L έως 4,0-5,0 mmol/L.
Ρύθμιση οξεοβασικής ισορροπίας:
Με την προώθηση της απέκκρισης ιόντων υδρογόνου, τη διόρθωση της μεταβολικής οξέωσης και την αύξηση του pH του αίματος από<7.30 to 7.35-7.45.
2. Διατήρηση της έντασης του καρδιαγγειακού συστήματος
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20mmHg) και βελτιώνουν συμπτώματα όπως ζάλη και μαυρίλα.
Υποστήριξη καρδιακής λειτουργίας: αυξάνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και την καρδιακή παροχή, βελτιώνει την αιμάτωση των ιστών σε ασθενείς με υποογκαιμικό σοκ.
Αν και η οξική φθοριοκορτιζόνη επιδεικνύει κυρίως ορυκτοκορτικοειδές δραστηριότητα, εξακολουθεί να διατηρεί ορισμένες γλυκοκορτικοειδείς ιδιότητες και μπορεί να ασκήσει ανοσοτροποποιητικές επιδράσεις μέσω των ακόλουθων οδών:
1. Αναστέλλουν την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών
Μεταβολισμός αραχιδονικού οξέος: Αναστέλλει τη δραστηριότητα της φωσφολιπάσης Α2 (PLA2) και μειώνει την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως η προσταγλανδίνη Ε2 (PGE2) και το λευκοτριένιο C4 (LTC4). Για παράδειγμα, σε ένα μοντέλο δερματίτιδας εξ επαφής, η τοπική εφαρμογή κρέμας φλουοξετίνης μπορεί να μειώσει την ερυθρότητα και το πρήξιμο του δέρματος κατά 40% -60%.
Ρύθμιση κυτοκινών: Μειώνουν την έκφραση των προ{0}}φλεγμονωδών κυτοκινών όπως η IL-2 και η IFN - , και ανακουφίζουν τη φλεγμονώδη βλάβη των ιστών.
2. Σταθεροποιήστε τη μεμβράνη των μαστοκυττάρων
Αποτρέψτε την απελευθέρωση αλλεργιογόνων όπως η ισταμίνη και η σεροτονίνη και ανακουφίστε τις αλλεργικές αντιδράσεις όπως η κνίδωση και η αλλεργική ρινίτιδα. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι μια ημερήσια από του στόματος δόση 0,1 mg/ημέρα μπορεί να μειώσειδισκίο οξικής φλουδροκορτιζόνηςσκοράρει σε ασθενείς με αλλεργική δερματίτιδα περισσότερο από 50%.
3. Αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Τ λεμφοκυττάρων
Με τη μείωση της έκφρασης συν-διεγερτικών μορίων στην επιφάνεια των Τ κυττάρων, όπως τα CD28 και CTLA-4, μπορεί να ανασταλεί ο πολλαπλασιασμός των Τ κυττάρων και η έκκριση κυτοκίνης, μειώνοντας έτσι την παθολογική βλάβη σε αυτοάνοσα νοσήματα όπως ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο οξικής φλουδροκορτιζόνης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση