Δισκίο κετοκοναζόλης 100 mg, το κύριο δραστικό συστατικό είναι η κετοκοναζόλη, με τη χημική ονομασία 1-ακετυλ-4-[4-[2-(2,4-διχλωροφαινυλ)-2-(1Η-ιμιδαζολ-1-μεθυλ)-1,3-διοξολαν-4-μεθοξυ]φαινυλ]πιπεραζίνη. Ο μοριακός του τύπος είναι C26H28Cl2N4O4, με μοριακό βάρος 531,44. Τα δισκία κετοκοναζόλης είναι συνήθως λευκά δισκία με προδιαγραφή 0,2 γραμμάρια ανά δισκίο. Ως αντιπροσωπευτικό ευρέως φάσματος αντιμυκητιασικό φάρμακο ιμιδαζόλης, έχει παίξει σημαντικό ρόλο στην κλινική θεραπεία, αλλά έχει προσελκύσει επίσης μεγάλη προσοχή λόγω πιθανών κινδύνων.
Η κετοκοναζόλη εμφανίζεται συνήθως ως λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, άοσμη ή με αδύναμη χαρακτηριστική οσμή. Η κρυσταλλική του μορφολογία είναι κανονική, η υφή είναι λεπτή και μια τυπική κρυσταλλική δομή μπορεί να παρατηρηθεί στο μικροσκόπιο. Αυτό το χαρακτηριστικό εμφάνισης σχετίζεται στενά με τη χημική του δομή. Ο δακτύλιος ιμιδαζόλης, ο δακτύλιος διοξάνης, ο δακτύλιος βενζολίου και άλλες δομικές μονάδες που περιέχονται στα μόρια της κετοκοναζόλης σχηματίζουν μια σταθερή κρυσταλλική δομή μέσω ομοιοπολικών δεσμών και διαμοριακών δυνάμεων.
Η μορφολογία της κρυσταλλικής σκόνης όχι μόνο επηρεάζει την ανίχνευση καθαρότητας των φαρμάκων, αλλά σχετίζεται επίσης στενά με τη διαδικασία παρασκευής και τα χαρακτηριστικά απελευθέρωσης φαρμάκου του σκευάσματος. Για παράδειγμα, στην παρασκευή κρέμας, η κρυσταλλική μορφολογία της κετοκοναζόλης μπορεί να επηρεάσει την ομοιομορφία διασποράς της στη μήτρα, επηρεάζοντας έτσι την αποτελεσματικότητα διείσδυσης του φαρμάκου στην επιφάνεια του δέρματος.
Το προϊόν μας
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
| Όνομα προϊόντος | Κετοκοναζόλη σε σκόνη | Πίνακας κετοκοναζόλης |
| Τύπος προϊόντος | Σκόνη | Τραπέζι |
| Καθαρότητα προϊόντος | HPLC Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | 100g/1kg/κ.λπ. | Προσαρμόσιμο |
| Πακέτο προϊόντος | Σακούλα από αλουμινόχαρτο PE/Al/χάρτινο κουτί για καθαρή σκόνη |
100 δισκία/μπουκάλι 80 μπουκάλια/Κουτί |
|
|
|
Κετοκοναζόλη +. COA
 |
||
Πιστοποιητικό Ανάλυσης |
||
|
Σύνθετο όνομα |
Κετοκοναζόλη | |
|
CAS Αρ. |
65277-42-1 | |
|
Βαθμός |
Φαρμακευτική ποιότητα | |
|
Ποσότητα |
Προσαρμοσμένο | |
|
Πρότυπο συσκευασίας |
Προσαρμοσμένο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Αρ. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ιανουαρίουου 2025 |
|
|
ΛΗΞΗ |
8 Ιανουαρίουου 2028 |
|
|
Δομή |
 |
|
| ΠΡΟΤΥΠΟ ΔΟΚΙΜΗΣ | GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard | |
|
Είδος |
Εταιρικό πρότυπο |
Αποτέλεσμα ανάλυσης |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη |
Συμμορφωμένος |
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 4,5% |
0.30% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Καθαρότητα (HPLC) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.5% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
<0.8% |
0.48% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
<0.20% |
0.064% |
|
Συνολικός αριθμός μικροβίων |
Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g |
80 |
|
Ε. Coli |
Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g |
N.D. |
|
Σαλμονέλα |
N.D. | N.D. |
|
Αιθανόλη (από GC) |
Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm |
400 ppm |
|
Αποθήκευση |
Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους -20 βαθμούς |
|
|
|
||
|
|
||
Φαρμακολογικός μηχανισμός και αντιβακτηριακό φάσμα
Δισκίο κετοκοναζόλης 100 mgασκεί αντιμυκητιακή δράση μέσω πολλαπλών μηχανισμών. Ο βασικός μηχανισμός είναι να παρεμβαίνει στη δραστηριότητα του μυκητιακού κυτοχρώματος P-450, αναστέλλοντας έτσι τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης, της κύριας στερόλης στην κυτταρική μεμβράνη του μύκητα. Αυτή η διαδικασία όχι μόνο βλάπτει τη δομή των μυκητιακών κυτταρικών μεμβρανών, αλλά αλλάζει και τη διαπερατότητά τους, οδηγώντας στη διαρροή σημαντικών ενδοκυτταρικών ουσιών. Επιπλέον, η κετοκοναζόλη μπορεί να αναστείλει τη βιοσύνθεση των μυκητιακών τριγλυκεριδίων και φωσφολιπιδίων, καθώς και τη δραστηριότητα των οξειδασών και των υπεροξειδασών, οδηγώντας στη συσσώρευση υπεροξειδίου του υδρογόνου στα κύτταρα, καταλήγοντας τελικά σε κυτταρική μικροδομική εκφύλιση και κυτταρική νέκρωση.
Η κετοκοναζόλη έχει αντιβακτηριδιακή δράση ευρέως-φάσματος και είναι αποτελεσματική έναντι διαφόρων βαθιών-και επιφανειακών μυκήτων. Συγκεκριμένα, έχει αντιβακτηριακή δράση έναντι μολυσματικών μυκήτων σε βάθος, όπως Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma και Sporothrix, καθώς και έναντι επιφανειακών μυκήτων όπως το Trichophyton. Ωστόσο, η κετοκοναζόλη έχει σχετικά φτωχές επιδράσεις σε μύκητες όπως οι Aspergillus, Burkholderia sporogenes, ορισμένοι σκουρόχρωμοι μύκητες και το γένος Mucor. Το ευρύ φάσμα αυτού του αντιβακτηριακού φάσματος καθιστά την κετοκοναζόλη δυνητικά πολύτιμη για τη θεραπεία διαφόρων μυκητιασικών λοιμώξεων.
Κλινική εφαρμογή και ενδείξεις
Η κετοκοναζόλη χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη, καλύπτοντας τη θεραπεία διαφόρων συστηματικών μυκητιασικών λοιμώξεων και μυκητιάσεων του δέρματος.
(1) Συστηματική μυκητίαση
Καντιντίαση: συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας καντιντίασης του δέρματος και του βλεννογόνου, της στοματικής καντιντίασης, της καντιντίασης του ουροποιητικού συστήματος κ.λπ. Η κετοκοναζόλη έχει επίσης δείξει καλά θεραπευτικά αποτελέσματα στη χρόνια και υποτροπιάζουσα κολπική καντιντίαση που είναι αναποτελεσματική στην τοπική θεραπεία.
Βαθιές μυκητιακές ασθένειες: όπως βλαστομυκητίαση δερματίτιδας, κοκκιδιομυκητίαση, κυτταροπλασματική μυκητίαση ιστού, χρωμογόνος μυκητίαση, παρακοκκιδιομυκητίαση κ.λπ. Αυτές οι ασθένειες προκαλούνται συνήθως από βαθιά-κάθιστους μύκητες και είναι δύσκολο να αντιμετωπιστούν. Η κετοκοναζόλη, ως αποτελεσματικό αντιμυκητιασικό φάρμακο, παρέχει μια νέα επιλογή για τη θεραπεία αυτών των ασθενειών.
(2) Δερματική μυκητιασική λοίμωξη
Επιφανειακές μυκητιακές ασθένειες: όπως tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor, κ.λπ. Αυτές οι ασθένειες προκαλούνται από μύκητες και ζυμομύκητες του δέρματος, που εκδηλώνονται ως συμπτώματα όπως κνησμός, ερυθρότητα και απολέπιση του δέρματος. Η κετοκοναζόλη ανακουφίζει αποτελεσματικά αυτά τα συμπτώματα αναστέλλοντας την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των μυκήτων.
Επίμονες μυκητιασικές λοιμώξεις του δέρματος: Η κετοκοναζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως θεραπευτική επιλογή για σοβαρές επίμονες μυκητιασικές λοιμώξεις του δέρματος που είναι αναποτελεσματικές με τοπική θεραπεία ή από του στόματος χορήγηση οξυτετρακυκλίνης ή είναι δύσκολο να ληφθούν θεραπεία με οξυτετρακυκλίνη.
Εξάλλου,δισκίο κετοκοναζόλης 100 mgμπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία και τον έλεγχο της πιτυρίδας και της σχετικής απολέπισης, απολέπισης, κνησμού, καθώς και σμηγματορροϊκής δερματίτιδας και άλλων ασθενειών. Αν και αυτές οι ασθένειες δεν ανήκουν σε μυκητιασικές λοιμώξεις, η κετοκοναζόλη μπορεί επίσης να ανακουφίσει τα συμπτώματα σε κάποιο βαθμό μέσω της αντιφλεγμονώδους και ανοσοκατασταλτικής της δράσης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες και παρακολούθηση κινδύνου
Η κετοκοναζόλη μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας και απαιτεί στενή παρακολούθηση και έγκαιρη θεραπεία.
(1) Ηπατοτοξικότητα
Η ηπατοτοξικότητα είναι μια από τις πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες της κετοκοναζόλης. Μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αμινοτρανσφεράσης του ορού, που εκδηλώνεται ως συμπτώματα όπως ίκτερος, σκούρο χρώμα ούρων και μη φυσιολογική κόπωση. Η συχνότητα της ηπατοτοξικότητας είναι περίπου 0,01%, αλλά μόλις εμφανιστεί, οι συνέπειες μπορεί να είναι σοβαρές, ενώ έχουν αναφερθεί ακόμη και περιπτώσεις θανάτου. Περιστατικά παρόμοια με ηπατίτιδα εμφανίζονται και στα παιδιά. Επομένως, πριν από τη χρήση της κετοκοναζόλης, οι ασθενείς πρέπει να υποβάλλονται σε αξιολόγηση της ηπατικής λειτουργίας και να παρακολουθούν τακτικά τους δείκτες ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν διαπιστωθεί μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται έγκαιρα και να λαμβάνονται τα αντίστοιχα θεραπευτικά μέτρα.
(2) Γαστρεντερικές αντιδράσεις
Οι γαστρεντερικές αντιδράσεις είναι μία από τις συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της κετοκοναζόλης, που εκδηλώνονται ως ναυτία, έμετος, κακή όρεξη, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσπεψία και άλλα συμπτώματα. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπια και μπορούν να υποχωρήσουν από μόνα τους μετά τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής. Αλλά για ασθενείς με σοβαρά συμπτώματα, μπορεί να δοθεί συμπτωματική θεραπεία, όπως η χρήση αντιεμετικών φαρμάκων, προστατευτικών του γαστρικού βλεννογόνου κ.λπ.
(3) Απόκριση του ενδοκρινικού συστήματος
Η κετοκοναζόλη μπορεί να αναστείλει τη σύνθεση της τεστοστερόνης και των ορμονών του φλοιού των επινεφριδίων, οδηγώντας σε αντιδράσεις του ενδοκρινικού συστήματος, όπως η ανάπτυξη του μαστού και η ανεπάρκεια σπέρματος στους άνδρες. Αυτές οι αντιδράσεις συνήθως ανακάμπτουν σταδιακά μετά τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής, αλλά για ασθενείς με σοβαρά συμπτώματα, μπορεί να είναι απαραίτητη η ενδοκρινική θεραπεία.
(4) Ερεθισμός του δέρματος
Όταν χρησιμοποιείτε κετοκοναζόλη τοπικά, μπορεί να υπάρχει αίσθηση καψίματος και κνησμού στο δέρμα της περιοχής λήψης του φαρμάκου και μερικοί μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα ερεθισμού του δέρματος, όπως δερματίτιδα εξ επαφής. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπια και μπορούν να υποχωρήσουν από μόνα τους μετά τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής. Αλλά για ασθενείς με σοβαρά συμπτώματα, μπορεί να χορηγηθεί τοπική αντι-αντιφλεγμονώδης και αντιαλλεργική θεραπεία.
(5) Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες
Η κετοκοναζόλη μπορεί επίσης να προκαλέσει άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως εξάνθημα, ζάλη, υπνηλία και φωτοφοβία. Η συχνότητα εμφάνισης αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σχετικά χαμηλή, αλλά μόλις εμφανιστούν, πρέπει επίσης να αντιμετωπιστούν έγκαιρα.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και ασφάλεια φαρμάκων
Η κετοκοναζόλη αλληλεπιδρά με πολλά φάρμακα, τα οποία μπορεί να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια των φαρμάκων.
(1) Αλληλεπίδραση με αντιπηκτικά φάρμακα
Όταν η κετοκοναζόλη χρησιμοποιείται μαζί με αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, η κουμαρίνη και τα παράγωγα ινδανεδιόνης, η επίδρασή της μπορεί να ενισχυθεί, οδηγώντας σε παρατεταμένο χρόνο προθρομβίνης. Επομένως, κατά τη χρήση της κετοκοναζόλης, εάν χρειάζεται να χρησιμοποιηθούν αντιπηκτικά ταυτόχρονα, η λειτουργία πήξης του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται στενά και η δόση των αντιπηκτικών θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το χρόνο προθρομβίνης.
(2) Αλληλεπίδραση με Κυκλοσπορίνη
Όταν η κυκλοσπορίνη και η κετοκοναζόλη χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, η συγκέντρωση της πρώτης στο αίμα μπορεί να αυξηθεί και ο κίνδυνος νεφροτοξικότητας μπορεί επίσης να αυξηθεί. Επομένως, κατά τη χρήση της κετοκοναζόλης, εάν η κυκλοσπορίνη χρειάζεται να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα, θα πρέπει να παρακολουθείται η συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο αίμα και η δόση της κυκλοσπορίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται με βάση τα αποτελέσματα της παρακολούθησης.
(3) Αλληλεπίδραση με φάρμακα που παράγουν οξύ κ.λπ
Όταν χρησιμοποιούνται αντιόξινα, αντιχολινεργικά φάρμακα, αντισπασμωδικά, αναστολείς των υποδοχέων Η2 ισταμίνης, ομεπραζόλη, σουκραλφάτη κ.λπ., η απορρόφηση τουδισκίο κετοκοναζόλης 100 mgμπορεί να μειωθεί σημαντικά. Επομένως, αυτά τα φάρμακα θα πρέπει να χορηγούνται 2 ώρες μετά τη λήψη κετοκοναζόλης για να αποφευχθούν οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
(4) Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η κετοκοναζόλη μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα όπως αντιαρρυθμικά φάρμακα, αντικαταθλιπτικά, αντιμυκητιακά φάρμακα, αντιισταμινικά και υπογλυκαιμικά φάρμακα. Επομένως, πριν από τη χρήση της κετοκοναζόλης, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τους γιατρούς τους για άλλα φάρμακα που λαμβάνουν αυτήν τη στιγμή. Οι γιατροί θα αξιολογήσουν τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα βάσει συγκεκριμένων περιστάσεων και θα προσαρμόσουν ανάλογα το φαρμακευτικό σχέδιο.
Τα δισκία κετοκοναζόλης είναι ένας ισχυρός αντιμυκητιακός παράγοντας με-καθιερωμένο ρόλο στη θεραπεία σοβαρών συστηματικών μυκητιάσεων και ανθεκτικών επιφανειακών λοιμώξεων. Ενώ η χρήση τους έχει μειωθεί με την εμφάνιση ασφαλέστερων εναλλακτικών λύσεων, παραμένουν μια σημαντική θεραπευτική επιλογή σε συγκεκριμένα κλινικά σενάρια. Οι κλινικοί γιατροί πρέπει να σταθμίζουν τα πιθανά οφέλη έναντι των κινδύνων ηπατοτοξικότητας, ενδοκρινικών διαταραχών και αλληλεπιδράσεων με φάρμακα όταν συνταγογραφούν δισκία κετοκοναζόλης. Η στενή παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας, της κατάστασης των επινεφριδίων και των καρδιακών παραμέτρων είναι απαραίτητη για τη διασφάλιση της ασφαλούς και αποτελεσματικής θεραπείας. Καθώς η έρευνα συνεχίζει να αποκαλύπτει νέες εφαρμογές, η κετοκοναζόλη μπορεί να βρει ανανεωμένη σημασία στη διαχείριση πολύπλοκων μυκητιασικών λοιμώξεων και ορμονοεξαρτώμενων κακοηθειών.
Παραμένει μια πολύτιμη επιλογή για τη διαχείριση σοβαρών συστηματικών και ανθεκτικών επιφανειακών μυκητιασικών λοιμώξεων, ιδιαίτερα σε περιβάλλοντα όπου δεν υπάρχουν εναλλακτικές θεραπείες. Ωστόσο, η χρήση τους περιορίζεται από σημαντική ηπατοτοξικότητα, ενδοκρινικές διαταραχές και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, που απαιτούν αυστηρή τήρηση των οδηγιών συνταγογράφησης και στενή παρακολούθηση. Οι κλινικοί γιατροί πρέπει να σταθμίζουν τα πιθανά οφέλη έναντι των κινδύνων και να εξετάζουν ασφαλέστερες εναλλακτικές όποτε είναι δυνατόν. Καθώς η αντιμυκητιακή θεραπεία συνεχίζει να εξελίσσεται, ο ρόλος της κετοκοναζόλης είναι πιθανό να μειωθεί περαιτέρω, προοριζόμενος για επιλεγμένες περιπτώσεις όπου οι μοναδικές της ιδιότητες προσφέρουν ένα ξεχωριστό πλεονέκτημα.
Συχνές Ερωτήσεις
Ποιος είναι ο κίνδυνος της κετοκοναζόλης;
+
-
Κετοκοναζόλημπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη, μερικές φορές αρκετά σοβαρή ώστε να απαιτείται μεταμόσχευση ήπατος ή να προκαλέσει θάνατο. Ηπατική βλάβη μπορεί να συμβεί σε άτομα που δεν έχουν ήδη ηπατική νόσο ή άλλες παθήσεις που αυξάνουν τον κίνδυνο να αναπτύξουν ηπατική βλάβη.
Είναι η κετοκοναζόλη ασφαλής για το δέρμα;
+
-
Εάν χρησιμοποιείτε πάρα πολύ. Εάν χρησιμοποιείτε πάρα πολύ σαμπουάν ή κρέμα κετοκοναζόλης ή το χρησιμοποιείτε πιο συχνά από ό, τι χρειάζεστε,μπορεί να κάνει το δέρμα σας ερεθισμένο ή κόκκινο, αν και οποιαδήποτε ερυθρότητα μπορεί να είναι λιγότερο εμφανής σε καφέ ή μαύρο δέρμα.
Πόσο γρήγορα δρα η κετοκοναζόλη;
+
-
Κρέμα και σαμπουάν κετοκοναζόλης συνήθως παίρνουν2 έως 4 εβδομάδεςγια δράση για πιτυρίδα, φολιδωτό και ξηρό ή λιπαρό δέρμα (σμηγματορροϊκή δερματίτιδα), φαγούρα και ιδρώτα. Το πόδι του αθλητή και ορισμένες άλλες λοιμώξεις του δέρματος μπορεί να χρειαστούν έως και 6 εβδομάδες για να βελτιωθούν.
Πόσο καιρό αφήνετε την κετοκοναζόλη στο δέρμα;
+
-
Βρέξτε το δέρμα και εφαρμόστε το φάρμακο στις περιοχές που θέλετε να καθαρίσετε. Κάντε απαλό μασάζ στο δέρμα κάνοντας τον πλήρη αφρό. Αφήστε στη θέση του για5 λεπτά.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο κετοκοναζόλης 100 mg, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση