Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές οξικής δεσμοπρεσίνης cas 16789-98-3 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας οξική δεσμοπρεσσίνη cas 16789-98-3 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Οξεική δεσμοπρεσίνη, είναι μια ένωση που παίζει σημαντικό ρόλο στους ζωντανούς οργανισμούς. Υπάρχει συνήθως σε στερεή μορφή και είναι μια λευκή ή ελαφρώς κιτρινωπή κρυσταλλική σκόνη. Η εμφάνισή του μπορεί να διαφέρει ελαφρώς λόγω των μεθόδων παραγωγής και της καθαρότητας. Ο αριθμός CAS είναι 62288-83-9, το οποίο είναι ένα μοναδικό αναγνωριστικό που χρησιμοποιείται για την ακριβή αναγνώριση και παρακολούθηση της ένωσης σε βάσεις δεδομένων χημικών. Ο μοριακός τύπος του είναι C48H68N14O14S2, με μοριακό βάρος 1129,269, υποδεικνύοντας ότι αποτελείται από στοιχεία όπως άνθρακας, υδρογόνο, άζωτο, οξυγόνο και θείο. Είναι ένα δομικό ανάλογο της φυσικής αργινίνης βαζοπρεσίνης και επίσης ένα παράγωγο της βαζοπρεσσίνης. Η διαλυτότητα σε διαφορετικούς διαλύτες είναι κρίσιμη για την εφαρμογή του. Γενικά, η διαλυτότητά του στο νερό είναι υψηλή, γεγονός που το καθιστά βολικό για την παρασκευή φαρμακευτικών διαλυμάτων. Ωστόσο, σε ορισμένους οργανικούς διαλύτες, η διαλυτότητά τους μπορεί να είναι χαμηλή, η οποία πρέπει να προσαρμοστεί σύμφωνα με συγκεκριμένα σενάρια εφαρμογής. Έχει ισχυρή αντιδιουρητική δράση και μακροχρόνια δράση, αλλά δεν παρουσιάζει αγγειοσυστολή, επομένως οι φαρμακευτικές του παρενέργειες είναι σχετικά μικρές. Στον ιατρικό τομέα, έχει προσελκύσει μεγάλη προσοχή λόγω της μοναδικής βιολογικής του δραστηριότητας και έχει δείξει πιθανή αξία εφαρμογής σε πολλαπλούς τομείς.
|
Προσαρμοσμένα καπάκια και φελλοί μπουκαλιών:
|
|
|
Χημικός τύπος |
C50H72N14O16S2 |
|
Ακριβής μάζα |
1188 |
|
Μοριακό βάρος |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Θεραπεία του άποιου διαβήτη
Οξεική δεσμοπρεσίνηείναι το προτιμώμενο φάρμακο για τη θεραπεία του κεντρικού άποιου διαβήτη (CDI). Ο άποιος διαβήτης είναι μια ασθένεια που προκαλείται από ανεπαρκή έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης (AVP) ή έλλειψη ευαισθησίας των νεφρών σε αυτήν, που χαρακτηρίζεται από πολυουρία, δίψα και ούρα χαμηλού ειδικού βάρους. Η δομή του είναι παρόμοια με το φυσικό AVP και μπορεί να διεγείρει την επαναρρόφηση του νερού από τον νεφρικό συλλεκτικό πόρο, μειώνοντας έτσι την παραγωγή ούρων.
2. Θεραπεία της νυχτερινής πολυουρίας
Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της νυχτερινής πολυουρίας, ένα κοινό σύμπτωμα που επηρεάζει την ποιότητα του ύπνου. Ο FDA ενέκρινε τη χρήση του Noctiva για ενήλικες ασθενείς που σηκώνονται τουλάχιστον δύο φορές τη νύχτα για να ουρήσουν. Μειώνοντας τη νυχτερινή παραγωγή ούρων, αυτό το φάρμακο βοηθά στη βελτίωση της ποιότητας του ύπνου του ασθενούς.
3. Ελέγξτε την αιμορραγία
Έχει ως αποτέλεσμα την ενίσχυση της δραστηριότητας του προπηκτικού παράγοντα VIII του πλάσματος και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο και τη θεραπεία αιμορραγικών ασθενειών. Για παράδειγμα, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αιμορραγίας που προκαλείται από αιμορροφιλία Α (ανεπάρκεια κληρονομικού παράγοντα πήξης) και κίρρωση. Επιπλέον, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο και την πρόληψη της αιμορραγίας κατά τη διάρκεια μικρών χειρουργικών επεμβάσεων.
4. Άλλες χρήσεις
Εκτός από τις κύριες χρήσεις που αναφέρθηκαν παραπάνω, η οξική βαζοπρεσίνη έχει επίσης άλλες εφαρμογές σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις. Για παράδειγμα:
(1) Στον τομέα των καρδιαγγειακών παθήσεων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενειών όπως η καρδιακή ανεπάρκεια και το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Μειώνοντας την παραγωγή ούρων, βοηθά στη μείωση του καρδιακού φορτίου και στη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας.
(2) Στον τομέα της νευρολογίας, μπορεί να έχει πιθανά νευροπροστατευτικά αποτελέσματα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορισμένων νευρολογικών ασθενειών, όπως η νόσος του Πάρκινσον και η νόσος του Αλτσχάιμερ.
(3) Στον τομέα των νεφρών, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορισμένων νεφρικών παθήσεων, όπως οξεία νεφρική βλάβη και χρόνια νεφρική νόσο. Ρυθμίζοντας την ισορροπία αλατιού του νερού και βελτιώνοντας τη νεφρική λειτουργία, βοηθά στη μείωση του νεφρικού φορτίου και στην καθυστέρηση της εξέλιξης της νόσου.
Οξεική δεσμοπρεσίνηείναι ένα συνθετικό φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία ασθενειών όπως ο άποιος διαβήτης και η αιμορροφιλία.
Βήμα 1: Αρχικά, αντιδράστε βενζυλοχλωρίδιο με μεθανόλη για να παραχθεί βενζυλομεθυλεστέρας.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2ΠΑΠΑΝΤΗΣ3+HCl
Βήμα 2: Αντίδραση βενζοϊκού μεθυλεστέρα με διμεθυλοσουλφοξείδιο υπό αλκαλικές συνθήκες για να παραχθεί φαινυλακετυλ ιμίνη.
C6H5CH2ΠΑΠΑΝΤΗΣ3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3Ο-Να++(CH3)2ΕΤΣΙ2
Βήμα 3: Αντίδραση φαινυλακετυλο ιμίνης με βουτυρυλοχλωρίδιο υπό αλκαλικές συνθήκες για να παραχθεί φαινυλακετυλοβουτυρυλο ιμίνη.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3Ο-Να++HCl
Βήμα 4: Αντίδραση φαινυλακετυλοηλεκτριμιδίου με διμεθυλοφορμαμίδιο υπό αλκαλικές συνθήκες για να παραχθεί δεσμοπρεσσίνη βουτυρυλ ιμίνη.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Βήμα 5: Αντίδραση ηλεκτριμιδίου με οξικό ανυδρίτη υπό αλκαλικές συνθήκες για να παραχθεί ακετυλαμίδιο δεσμοπρεσσίνης.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)ΚΟΧ3+CH3COONa+H2O
Βήμα 6: Αντιδράστε ακεταμίδιο δεσμοπρεσσίνης με αιθανολαμίνη για να παραχθεί ακεταμίδιο δεσμοπρεσσίνης.
C6H5CH=N(CH3)ΚΟΧ3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)Χ2CH2OH
Βήμα 7: Τέλος, αντιδρά ο οξικός διμεθυλεστέρας με οξικό ανυδρίτη υπό αλκαλικές συνθήκες για να παραχθεί οξικός διμεθυλεστέρας.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)Χ2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)Χ2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Τα παραπάνω είναι τα λεπτομερή βήματα και οι χημικές εξισώσεις μιας κοινής μεθόδου σύνθεσης για το Vicenate αιθυλεστέρα στην Bundesliga. Λάβετε υπόψη ότι αυτή είναι μόνο μία από τις μεθόδους σύνθεσης και ενδέχεται να υπάρχουν άλλες διαφορετικές μέθοδοι στο εργαστήριο. Επιπλέον, τα συνθετικά ναρκωτικά πρέπει να πραγματοποιούνται σε συμμορφούμενο περιβάλλον και υπό την καθοδήγηση επαγγελματιών και μην επιχειρήσετε να συνθέσετε ναρκωτικά στο σπίτι.
Οξεική δεσμοπρεσίνηείναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο βαζοπρεσσίνης. Λαμβάνεται μέσω χημικής τροποποίησης της φυσικής αργινίνης αγγειοπιεσίνης (1- απαμίνωση κυστεΐνης, 8-L-αργινίνη αντικαθίσταται από D-αργινίνη). Η αντιδιουρητική του δράση είναι 10-100 φορές ισχυρότερη από αυτή της φυσικής ορμόνης και δεν έχει αγγειοσυσπαστικές παρενέργειες. Χρησιμοποιείται ευρέως σε κλινικές συνθήκες για καταστάσεις όπως ο κεντρικός άποιος διαβήτης, η νυχτερινή ενούρηση, η αιμορροφιλία και ο έλεγχος της χειρουργικής αιμορραγίας. Η ακόλουθη ανάλυση διεξάγεται από τέσσερις διαστάσεις: χημική δομή, φαρμακολογικός μηχανισμός, αναλυτικές μέθοδοι και κλινική εφαρμογή.
Χημική Δομή και Φυσικές και Χημικές Ιδιότητες
Ο μοριακός τύπος της οξικής δεσμοπρεσίνης είναι C48H68N14O14S2, με μοριακό βάρος 1129,27. Τα δομικά του χαρακτηριστικά είναι:
Απαμίνωση κυστεΐνης:Εξαλείψτε την αμινομάδα της κυστεΐνης στις φυσικές ορμόνες, μειώνοντας τον μεταβολικό ρυθμό.
Η D-αργινίνη αντικαθιστά την L-αργινίνη:Βελτιώστε την ειδικότητα δέσμευσης του υποδοχέα, παρατείνετε τη διάρκεια δράσης (ημιζωή 3-4 ώρες).
Αυτό το φάρμακο είναι μια λευκή σκόνη, διαλυτή σε νερό, DMSO και αιθανόλη. Η σταθερότητά του επηρεάζεται από τη θερμοκρασία και πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο (2-8 βαθμούς). Η πυκνότητά του είναι 1,56 g/cm³, το σημείο τήξης δεν καθορίζεται, αλλά είναι επιρρεπές σε αποσύνθεση σε υψηλές θερμοκρασίες και πρέπει να προστατεύεται από το φως και το υγρό περιβάλλον.
Φαρμακολογικός Μηχανισμός και Αναλυτικές Μέθοδοι
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Αντιδιουρητικός μηχανισμός
Η δεσμοπρεσσίνη ενεργοποιεί τον υποδοχέα V2 στα νεφρικά σωληνάρια, προάγοντας τη μεταφορά της πρωτεΐνης-2 του καναλιού νερού (AQP2) στην κυτταρική μεμβράνη, αυξάνοντας την επαναρρόφηση νερού στα νεφρικά σωληνάρια, μειώνοντας έτσι την παραγωγή ούρων. Η ανάλυση πρέπει να δώσει προσοχή στα εξής:
Πείραμα δέσμευσης υποδοχέα: Χρήση ραδιοσημασμένων προσδεμάτων (όπως ³H-Δεσκοζίνη) για τον προσδιορισμό της συγγένειας με τους υποδοχείς V2 και την επαλήθευση της δραστηριότητας του φαρμάκου.
Ανίχνευση έκφρασης AQP2: Μέσω στυπώματος Western ή ανάλυσης ανοσοφθορισμού, μετράται το επίπεδο έκφρασης του AQP2 στον νεφρικό ιστό για να αξιολογηθεί η επίδραση του φαρμάκου στην επαναρρόφηση του νερού.
Μέτρηση οσμωτικής πίεσης ούρων: Στην κλινική πράξη, η οσμωτική πίεση των ούρων του ασθενούς μετριέται με τη χρήση ωσμόμετρου σημείου πάγου, αντικατοπτρίζοντας άμεσα την αντιδιουρητική δράση του φαρμάκου.
Μηχανισμός αιμόστασης
Η δεσμοπρεσίνη μπορεί να διεγείρει τα ενδοθηλιακά κύτταρα να απελευθερώσουν τον παράγοντα von Willebrand (vWF) και τον παράγοντα πήξης VIII (FⅧ), ενισχύοντας τη λειτουργία προσκόλλησης των αιμοπεταλίων. Οι μέθοδοι ανάλυσης περιλαμβάνουν:
ELISA για προσδιορισμό επιπέδου vWF/FⅧ: Ποσοτική ανάλυση της προαγωγικής επίδρασης του φαρμάκου στην απελευθέρωση παραγόντων πήξης.
Δοκιμή λειτουργίας αιμοπεταλίων: Προσδιορίστε την επίδραση του φαρμάκου στον ρυθμό συσσώρευσης αιμοπεταλίων χρησιμοποιώντας ένα όργανο συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
Μέτρηση χρόνου αιμορραγίας: Κλινικά, η μέθοδος Simplate II χρησιμοποιείται για τη μέτρηση του χρόνου αιμορραγίας των ασθενών για την επαλήθευση της αιμοστατικής δράσης του φαρμάκου.
Φαρμακοκινητική ανάλυση
Προσδιορισμός συγκέντρωσης στο πλάσμα: Χρησιμοποιήστε HPLC-MS/MS για να ανιχνεύσετε τη συγκέντρωση της δεσμοπρεσσίνης στο πλάσμα μετά τη χορήγηση, σχεδιάστε την καμπύλη συγκέντρωσης χρόνου-και υπολογίστε τον χρόνο ημιζωής (3-4 ώρες) και τη βιοδιαθεσιμότητα (περίπου 85% για υποδόρια ένεση).
Μελέτη κατανομής στους ιστούς: Παρατηρήστε την κατανομή του φαρμάκου σε όργανα όπως ο νεφρός και το ήπαρ χρησιμοποιώντας ραδιενεργό αυτοραδιογραφία και προσδιορίστε τη συγκέντρωση στα όργανα-στόχους.
Μέθοδοι ανάλυσης ποιοτικού ελέγχου
Ανίχνευση καθαρότητας και ακαθαρσίας
Μέθοδος HPLC: Χρησιμοποιήστε μια στήλη C18 ως στατική φάση, ακετονιτρίλιο-νερό (που περιέχει 0,1% TFA) ως κινητή φάση και ανιχνεύστε την καθαρότητα της κύριας κορυφής (Απαιτείται μεγαλύτερη ή ίση με 98%).
Ανάλυση φασματομετρίας μάζας: Επιβεβαιώστε το μοριακό βάρος και τα πιθανά προϊόντα αποδόμησης (όπως αποακετυλιωμένες ακαθαρσίες) μέσω ESI-MS.
Προσδιορισμός περιεχομένου
Μέθοδος μη υδατικής τιτλοδότησης: Χρησιμοποιήστε οξικό οξύ ως διαλύτη και υπερχλωρικό οξύ ως τιτλοδότηση για τον προσδιορισμό της περιεκτικότητας σε φάρμακο.
Φασματοφωτομετρία υπεριώδους: Μετρήστε την απορρόφηση στα 280 nm και υπολογίστε τη συγκέντρωση.
Ανίχνευση υπολειμματικών διαλυτών
Χρησιμοποιήστε GC-MS για την ανίχνευση υπολειμματικών οργανικών διαλυτών (όπως DMSO, αιθανόλη) στη διαδικασία παραγωγής, διασφαλίζοντας τη συμμόρφωση με τις οδηγίες ICH (όπως κατάλοιπο DMSO Λιγότερο ή ίσο με 0,5%).
Κλινική Εφαρμογή και Παρακολούθηση
Ενδείξεις και Δόση
Κεντρικός άποιος διαβήτης: Ενήλικες 0,1-0,2 mg ανά δόση, τρεις φορές την ημέρα. Παιδιά 0,05-0,1 mg ανά δόση.
Νυχτερινή ενούρηση: 0,2-0,4 mg πριν τον ύπνο.
Χειρουργική αιμόσταση: Ενδοφλέβια έγχυση στα 0,3 ug/kg.
Παρακολούθηση Ανεπιθύμητων Ενεργειών
Υπονατριαιμία: Παρακολουθήστε τακτικά τη συγκέντρωση νατρίου στον ορό (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Κατακράτηση νερού: Παρατηρήστε σημάδια όπως αύξηση βάρους και πονοκέφαλο και περιορίστε την πρόσληψη νερού όταν είναι απαραίτητο.
Ανάλυση Αλληλεπιδράσεων Φαρμάκων
Αντικαταθλιπτικά/Χλωρπρομαζίνη: Μπορεί να ενισχύσει την αντιδιουρητική δράση, αυξάνοντας τον κίνδυνο υπονατριαιμίας.
Ινδομεθακίνη: Μπορεί να ενισχύσει τη συγκέντρωση των ούρων, αλλά δεν επηρεάζει τη διάρκεια της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.
Έρευνα Όρια και Προκλήσεις
Δυνατότητα κατά του όγκου:Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η δεσμοπρεσσίνη μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων (όπως τα καρκινικά κύτταρα του παχέος εντέρου CT-26) ενεργοποιώντας τους υποδοχείς V2, αλλά ο μηχανισμός μένει να διευκρινιστεί.
Θέματα αντίστασης:Η μακροχρόνια-χρήση μπορεί να οδηγήσει σε απευαισθητοποίηση των υποδοχέων και στην ανάγκη διερεύνησης συνδυασμένων φαρμακευτικών σχημάτων.
Ανάπτυξη νέας σύνθεσης:Τα νανοσωματίδια, οι μικροσφαίρες κ.λπ. ως σκευάσματα παρατεταμένης-απελευθέρωσης μπορούν να παρατείνουν τη διάρκεια δράσης και να μειώσουν τη συχνότητα χορήγησης.
Σύναψη
Η ανάλυση τουΟξεική δεσμοπρεσίνηαπαιτεί ενσωμάτωση ανάλυσης χημικής δομής, επαλήθευση φαρμακολογικού μηχανισμού, ποιοτικό έλεγχο και κλινική παρακολούθηση για να διασφαλιστεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά του. Η μελλοντική έρευνα θα πρέπει να επικεντρωθεί στην αποσαφήνιση των μηχανισμών αντίστασης και στην ανάπτυξη νέων συστημάτων χορήγησης για την επέκταση του πεδίου κλινικής εφαρμογής της.
Δημοφιλείς Ετικέτες: desmopressin acetate cas 16789-98-3, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση