Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές οξικής φερτιρελίνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύδην υψηλής ποιότητας οξική φερτιρελίνη προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Οξική φερτιρελίνηείναι ένα παράγωγο της φερτιρελίνης τροποποιημένο με οξικό. Το βασικό χαρακτηριστικό του έγκειται στο δομικό πλεονέκτημα που προκαλείται από την τροποποίηση οξικού, η οποία λύνει αποτελεσματικά τα προβλήματα της κακής υδατοδιαλυτότητας και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας της φυσικής φερτιρελίνης. Ο μοριακός τύπος του είναι C55H76N16O12 και το μοριακό βάρος είναι 2915. Εμφανίζεται ως λευκή σκόνη. Η τροποποίηση του οξικού βελτιώνει σημαντικά τη διαλυτότητα και τη σταθερότητά του στο νερό, ενισχύει την απορρόφηση στο σώμα και παρατείνει τη διάρκεια δράσης του in vivo. Ως πολυπεπτιδικό ορμονικό φάρμακο, η πεπτιδική του αλληλουχία είναι pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Η εισαγωγή του οξικού δεν αλλάζει τη βασική του φαρμακολογική δράση. Εξακολουθεί να δρα δεσμεύοντας τους υποδοχείς GnRH στην υπόφυση για να ρυθμίζει την έκκριση του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γοναδικού αδένα: παράγει παροδική διέγερση στο αρχικό στάδιο και παρατεταμένη αναστολή της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) αργότερα απελευθερώνεται στη σεξουαλική ορμόνη.
Φόρμα προϊόντων μας
Οξική φερτιρελίνη COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Οξική φερτιρελίνη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 66002-66-2 | |
| Ποσότητα | 15g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Δεκεμβρίου 2025 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Δεκεμβρίου 2028 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.72% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.51% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.80% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.27% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 93 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 347 σελ./λεπτό |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από 2-8 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος | C57H80N16O14 | |
| Ακριβής μάζα | 1212.6 | |
| Μοριακό βάρος | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Μείωση της Υπερωορρηξιακής Απόκρισης
Η απόκριση υπερωορρηξίας είναι μια κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια στη ρύθμιση της αναπαραγωγής, ειδικά στην εκτροφή ζώων και στην τεχνολογία υποβοηθούμενης αναπαραγωγής (ART) στον άνθρωπο. Χαρακτηρίζεται κυρίως από υπερβολική ωορρηξία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε επιπλοκές όπως η πολύδυμη κύηση και το σύνδρομο υπερδιέγερσης των ωοθηκών (OHSS). Τέτοιες συνθήκες όχι μόνο μειώνουν την ποιότητα αναπαραγωγής αλλά μπορεί επίσης να θέσουν σε κίνδυνο την υγεία της μητέρας σε σοβαρές περιπτώσεις.
Επωφελούμενοι από την υψηλή φαρμακολογική δράση που παρέχεται από την τροποποίηση του οξικού,Οξική φερτιρελίνημπορεί να καταστείλει με ακρίβεια την υπερβολική ωορρηξία σε υψηλές δόσεις, καθιστώντας το βασικό φάρμακο σε σενάρια που απαιτούν ακριβή έλεγχο του αριθμού της ωορρηξίας. Η εφαρμογή του επικεντρώνεται κυρίως στην εκτροφή ζώων, ενώ έχει πιθανή προσαρμοστικότητα και στην ανθρώπινη υποβοηθούμενη αναπαραγωγή.
Μηχανισμός Δράσης: Ακριβής Κανονισμός Ωορρηξίας Βασισμένο σε Τροποποίηση Οξικού
Ως ανάλογο GnRH, το προϊόν έχει την πολυπεπτιδική αλληλουχία pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Η εισαγωγή του οξικού τμήματος δεν μεταβάλλει τη βασική του φαρμακολογική δράση, αλλά ενισχύει σημαντικά τη δεσμευτική του συγγένεια με τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης και παρατείνει τη διάρκεια δράσης του.
Ο βασικός μηχανισμός που διέπει την αναστολή της υπερωορρηξιακής απόκρισης είναι η διφασική ρυθμιστική της δράση:
Σε χαμηλές δόσεις, διεγείρει παροδικά την υπόφυση να εκκρίνει ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH) και ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH), προάγοντας τη φυσιολογική ανάπτυξη των ωοθυλακίων και την ωορρηξία.
Σε υψηλές δόσεις με συνεχή χορήγηση, ρυθμίζει προς τα κάτω την ευαισθησία των υποδοχέων GnRH της υπόφυσης μέσω αρνητικής ανάδρασης, μειώνοντας την υπερβολική έκκριση LH και FSH, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και την ωορρηξία περιττών ωοθυλακίων και επιτυγχάνοντας ακριβή έλεγχο του αριθμού ωορρηξίας.
Σε σύγκριση με άλλα ανάλογα GnRH χωρίς τροποποίηση οξικού, το προϊόν παρουσιάζει ξεχωριστά πλεονεκτήματα:
Η τροποποίηση του οξικού βελτιώνει τη διαλυτότητα στο νερό, επιτρέποντας την ταχεία απορρόφηση μετά την ένεση, την άμεση επίτευξη αποτελεσματικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα και την έγκαιρη καταστολή της υπερβολικής ωορρηξίας.
Η ενισχυμένη σταθερότητα παρατείνει τη διάρκειά του in vivo, διατηρώντας σταθερά τα ρυθμιστικά αποτελέσματα χωρίς συχνές δόσεις, μειώνοντας τον κίνδυνο ανεξέλεγκτης ωορρηξίας λόγω καθυστερημένης χορήγησης και διασφαλίζοντας ακριβή ρύθμιση.
Κύριο Σενάριο Εφαρμογής: Ακριβής Κανονισμός Εκτροφής στη Ζωική Παραγωγή
Επί του παρόντος, η χρήση του προϊόντος για τη μείωση της υπερωορρηξίας επικεντρώνεται κυρίως στην κτηνιατρική, ειδικά στη μεγάλης κλίμακας εκτροφή βοοειδών, προβάτων και άλλων ζώων.
Στην εντατική γεωργία, οι τεχνικές υπερωορρηξίας χρησιμοποιούνται συνήθως για τη βελτίωση της αναπαραγωγικής αποτελεσματικότητας. Ωστόσο, η υπερβολική ωορρηξία οδηγεί εύκολα σε πολύδυμη εγκυμοσύνη:
Η πολύδυμη εγκυμοσύνη στις αγελάδες αυξάνει τον κίνδυνο δυστοκίας και δυσκολιών στη φροντίδα μετά τον τοκετό, μειώνει το ποσοστό επιβίωσης των μοσχαριών και μπορεί να προκαλέσει βλάβη στις ωοθήκες.
Η πολλαπλή κύηση σε προβατίνες μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση της εμβρυϊκής ανάπτυξης, ανεπαρκή γαλουχία μετά τον τοκετό και άλλα προβλήματα, προκαλώντας σημαντικές οικονομικές απώλειες.
Το προϊόν αντιμετωπίζει αποτελεσματικά αυτό το πρόβλημα μέσω της ακριβούς του δράσης αναστολής της ωορρηξίας. Στην πράξη, μετά τη θεραπεία υπερωορρηξίας, οι αγρότες χορηγούν μια κατάλληλη (συνήθως υψηλή) δόσηΟξική φερτιρελίνηανάλογα με το είδος του ζωικού κεφαλαίου, το σωματικό βάρος και την αναπαραγωγική κατάσταση. Καταστέλλει την περαιτέρω ανάπτυξη και την ωορρηξία της περίσσειας ωοθυλακίων, περιορίζοντας την ωορρηξία σε εύλογο εύρος (π.χ. 1–2 ωορρηξίες ανά φορά στις αγελάδες). Αυτό διασφαλίζει την αναπαραγωγική αποτελεσματικότητα, αποφεύγοντας τις επιπλοκές που σχετίζονται με την πολύδυμη κύηση.
Εν τω μεταξύ, η ευκολία χορήγησης που παρέχεται από την τροποποίηση οξικού το καθιστά κατάλληλο για χρήση σε μεγάλη κλίμακα. Μπορεί να χορηγηθεί γρήγορα μέσω υποδόριας ή ενδομυϊκής ένεσης, με απλή λειτουργία και ταχεία έναρξη, μειώνοντας σημαντικά το κόστος εργασίας για τους κτηνοτρόφους.
Επιπλέον, το προϊόν λειτουργεί επίσης μειώνοντας τις υπερωορρηκτικές αποκρίσεις στη συμπληρωματική θεραπεία των αναπαραγωγικών διαταραχών των ζώων. Για παράδειγμα, σε αγελάδες με ωοθυλακικές κύστεις, οι οποίες παρουσιάζουν διαταραχές της ωορρηξίας και υπερβολικό οίστρο, η υψηλή δόση Fertirelin Acetate αναστέλλει την υπερωορρηξία, ρυθμίζει τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γοναδικής μοίρας, προάγει την παλινδρόμηση της κύστης και βοηθά στην περαιτέρω αποκατάσταση της φυσιολογικής ποιότητας του οίστρου και της ωορρηξίας.
Σχετικές μελέτες δείχνουν ότι η παρέμβαση με υψηλή δόση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης υπερωορρηξίας στα ζώα κατά περισσότερο από 60%, μειώνει σημαντικά τα ποσοστά πολύδυμων κυήσεων και βελτιώνει σημαντικά την υγεία της μητέρας και την επιβίωση των απογόνων.
Πλεονεκτήματα και προφυλάξεις εφαρμογής
Τα κύρια πλεονεκτήματά του είναι:
Υψηλή ακρίβεια: ο αριθμός ωορρηξίας μπορεί να ελεγχθεί προσαρμόζοντας τη δόση για να καλύψει τις απαιτήσεις αναπαραγωγής διαφορετικών ζώων.
Υψηλή ασφάλεια: η τροποποίηση του οξικού έχει ως αποτέλεσμα ήπιο μεταβολισμό in vivo, χαμηλό κίνδυνο αθροιστικής τοξικότητας, ελάχιστη βλάβη στο μητρικό αναπαραγωγικό σύστημα και ταχεία ανάκτηση της αναπαραγωγικής λειτουργίας μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Προφυλάξεις:
Η δόση και ο χρόνος πρέπει να ελέγχονται αυστηρά.
Μια πολύ χαμηλή δόση αποτυγχάνει να επιτύχει αποτελεσματική αναστολή.
Μια πολύ υψηλή δόση μπορεί να καταστείλει υπερβολικά την ωορρηξία, οδηγώντας σε καθυστέρηση ή ανωορρηξία.
Η χορήγηση πραγματοποιείται συνήθως 24–48 ώρες μετά την υπερωορρηξία, συγχρονισμένη με τον οιστρικό κύκλο, για βέλτιστο ανασταλτικό αποτέλεσμα.
Οι δόσεις θα πρέπει να προσαρμόζονται ευέλικτα ανάλογα με το είδος, το σωματικό βάρος, την αναπαραγωγική κατάσταση και τις ατομικές διαφορές για να αποφευχθεί η τυφλή χρήση.
Επικουρική Θεραπεία για την Ανθρώπινη Γονιμότητα (Πιθανή Εφαρμογή)
Αν και το προϊόν είναι επί του παρόντος εγκεκριμένο κυρίως για κτηνιατρική χρήση, ως ανάλογο GnRH, η βασική του φαρμακολογική δράση είναι πολύ παρόμοια με τα φάρμακα γονιμότητας που χρησιμοποιούνται συνήθως με βάση την GnRH σε κλινικές για ανθρώπους (όπως η οξική τριπτορελίνη). Επιπλέον, τα πλεονεκτήματα στη βιοδιαθεσιμότητα που επιφέρει η τροποποίηση του οξικού άλατος του δίνουν δυνητική αξία στην υποβοηθούμενη ανθρώπινη αναπαραγωγική θεραπεία.
Προκαταρκτικές μελέτες έχουν δείξει ότι το φάρμακο μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη των ωοθυλακίων στις γυναίκες, ειδικά όταν συνδυάζεται με φάρμακα όπως η βενζοϊκή οιστραδιόλη. Ωστόσο, η εφαρμογή του στον άνθρωπο δεν είναι ακόμη ευρέως διαδεδομένη και παραμένει στο πρώιμο στάδιο της έρευνας και της κλινικής επικύρωσης.
Δυνητικός Μηχανισμός: Ακριβής Διέγερση και Ρύθμιση Θυλακικής Ανάπτυξης
Στη θεραπεία της ανθρώπινης γονιμότητας, η κακή ανάπτυξη των ωοθυλακίων και οι διαταραχές της ωορρηξίας είναι οι κύριες αιτίες της υπογονιμότητας. Κλινικά, τα φάρμακα GnRH χρησιμοποιούνται συχνά για την τόνωση της ανάπτυξης των ωοθυλακίων και της ωορρηξίας για τη διευκόλυνση της σύλληψης.
Ο δυνητικός μηχανισμός τουΟξική φερτιρελίνηστην επικουρική θεραπεία ανθρώπινης γονιμότητας σχετίζεται στενά με την διεγερτική της δράση σε μεσαίες και χαμηλές δόσεις: Μετά τη χορήγηση σε μεσαίες ή χαμηλές δόσεις, η οξική φερτιρελίνη δεσμεύεται στους υποδοχείς GnRH της ανθρώπινης υπόφυσης και διεγείρει την έκκριση βασικών ορμονών LH και FSH - για την ανάπτυξη και ωρίμανση των ωοθυλακίων.
Η FSH διεγείρει τον πολλαπλασιασμό των θυλακιωδών κοκκιωδών κυττάρων και προάγει την έκκριση ωοθυλακικού υγρού, οδηγώντας την ωρίμανση των ωοθυλακίων.
Η LH προάγει τη ρήξη του ωοθυλακίου και ολοκληρώνει την ωορρηξία.
Σε σύγκριση με τα συμβατικά ανάλογα GnRH στις ανθρώπινες κλινικές, το προϊόν έχει πιθανά πλεονεκτήματα λόγω της τροποποίησης οξικού:
Υψηλότερη υδατοδιαλυτότητα και βιοδιαθεσιμότητα, επιτρέποντας ταχεία απορρόφηση και ταχύτερη διέγερση των ωοθυλακίων, συντομεύοντας τον αναπτυξιακό κύκλο.
Μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, διατήρηση σταθερών συγκεντρώσεων στο πλάσμα και αποφυγή ανομοιόμορφης ωοθυλακικής ανάπτυξης ή μη φυσιολογικής ωορρηξίας που προκαλείται από διακυμάνσεις των επιπέδων του φαρμάκου.
Συνεργική ενίσχυση της ωοθυλακικής ανάπτυξης όταν συνδυάζεται με βενζοϊκή οιστραδιόλη:
Η βενζοϊκή οιστραδιόλη συμπληρώνει οιστρογόνα για να παρέχει ένα ευνοϊκό ενδοκρινικό περιβάλλον για τη θυλακιογένεση. Μαζί με το προϊόν, βελτιώνει σημαντικά την ωρίμανση των ωοθυλακίων και τους ρυθμούς ωορρηξίας, θέτοντας τις βάσεις για τη σύλληψη.
Πρόοδος Πρώιμης Έρευνας και Περιορισμοί Εφαρμογών
Σε πρώιμες διερευνητικές κλινικές μελέτες, οι ερευνητές χορήγησαν υποδόρια μεσαία έως χαμηλή δόση του προϊόντος σε υπογόνιμους ασθενείς με διαταραχές ωορρηξίας, με ορισμένους επίσης να λάμβαναν βενζοϊκή οιστραδιόλη. Τα αποτελέσματα έδειξαν σημαντική βελτίωση στην ανάπτυξη των ωοθυλακίων, αυξημένα ποσοστά ωρίμανσης και ωορρηξίας και καμία προφανή ανεπιθύμητη ενέργεια επιβεβαιώνοντας την αδυναμία χρήσης του σε ανθρώπους. θεραπεία.
Επιπλέον, η ευκολία χορήγησης υποστηρίζει πιθανή κλινική μετάφραση: η υποδόρια ένεση χωρίς πολύπλοκες συσκευές επιτρέπει την αυτοχορήγηση υπό ιατρική καθοδήγηση, βελτιώνοντας σημαντικά την ευκολία.
Ωστόσο, πολλοί περιορισμοί περιορίζουν επί του παρόντος την ευρεία χρήση του στη θεραπεία ανθρώπινης γονιμότητας:
Οι κλινικές μελέτες βρίσκονται ακόμη σε αρχικό στάδιο, με μικρά μεγέθη δειγμάτων και μικρή διάρκεια. Απαιτούνται μεγάλης κλίμακας, μακροπρόθεσμα δεδομένα για να επιβεβαιωθούν οι επιπτώσεις στο ποσοστό σύλληψης, στα αποτελέσματα της εγκυμοσύνης και στη μακροπρόθεσμη ασφάλεια.
Τα δοσολογικά σχήματα δεν είναι πλήρως τυποποιημένα. Η βέλτιστη δόση, ο χρόνος και οι αναλογίες συνδυασμού με άλλα φάρμακα απαιτούν περαιτέρω μελέτη και βελτιστοποίηση με βάση τις ατομικές διαφορές των ασθενών (ηλικία, λειτουργία των ωοθηκών, αιτία υπογονιμότητας κ.λπ.).
Το μεταβολικό προφίλ και η σχέση δόσης-απόκρισης στους ανθρώπους απαιτούν περαιτέρω διευκρίνιση για την πρόληψη του OHSS και τη διασφάλιση της ασφάλειας.
Αρκετά ώριμα ανάλογα GnRH (π.χ. οξική τριπτορελίνη, οξική λευπρορελίνη) χρησιμοποιούνται ήδη ευρέως κλινικά. Πρέπει να δημιουργήσει μοναδικά πλεονεκτήματα για να ξεπεράσει τα υπάρχοντα εμπόδια εφαρμογής.
Μελλοντικές Προοπτικές Εφαρμογών
Με την αυξανόμενη συχνότητα της ανθρώπινης υπογονιμότητας και την αυξανόμενη ζήτηση για τεχνολογίες υποβοηθούμενης αναπαραγωγής, το μέλλον του προϊόντος ως δυνητικά συμφέρον αναλόγου GnRH είναι πολλά υποσχόμενο.
Οι μελλοντικές κατευθύνσεις περιλαμβάνουν:
Διεξαγωγή μεγάλης κλίμακας, μακροπρόθεσμων κλινικών δοκιμών για τη δημιουργία τυποποιημένων, ασφαλών και αποτελεσματικών δοσολογικών σχημάτων και τη βελτιστοποίηση συνδυασμών με άλλους παράγοντες γονιμότητας.
Μόχλευση τροποποίησης οξικού για την ανάπτυξη προηγμένων μορφών δοσολογίας, όπως ενέσεις μακράς δράσης, για μείωση της συχνότητας δοσολογίας και βελτίωση της συμμόρφωσης των ασθενών.
Βελτιστοποίηση των μεθόδων παροχής για τη βελτίωση της στόχευσης και την ελαχιστοποίηση των συστημικών ενδοκρινικών επιδράσεων, βελτιώνοντας περαιτέρω την ασφάλεια.
Ενσωμάτωση ιατρικής ακριβείας για το σχεδιασμό εξατομικευμένων σχημάτων με βάση τα γενετικά χαρακτηριστικά, τη λειτουργία των ωοθηκών και τις ατομικές διαφορές, επιτρέποντας την ακριβή ρύθμιση της ανάπτυξης των ωοθυλακίων και βελτιώνοντας το ποσοστό επιτυχίας της υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
Δημοφιλείς Ετικέτες: οξική φερτιρελίνη, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση