Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές met-enkephalinamide cas 60117-17-1 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στο χονδρικό εμπόριο υψηλής ποιότητας met-enkephalinamide cas 60117-17-1 για πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Met-εγκεφαλιναμίδη, ένα βιολογικά ενεργό παράγωγο πεπτιδίου, ανήκει στη μεγαλύτερη οικογένεια πεπτιδίων οπιοειδών, γνωστά για το ρόλο τους στη ρύθμιση της αντίληψης του πόνου, στις συναισθηματικές αποκρίσεις και στη ρύθμιση της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα. Αυτή η συγκεκριμένη ένωση, μια αμιδωμένη μορφή της Met-εγκεφαλίνης, υφίσταται ελάχιστη δομική τροποποίηση, αλλά διατηρεί ισχυρές φαρμακολογικές ιδιότητες.
Αντικαθιστώντας την τερματική ομάδα καρβοξυλικού οξέος με ένα αμίδιο στην εγκεφαλίνη Met-, παρουσιάζει ενισχυμένη σταθερότητα έναντι της ενζυμικής αποικοδόμησης, επιτρέποντάς της να παραμείνει περισσότερο σε βιολογικό περιβάλλον. Αυτή η ενίσχυση της σταθερότητας μεταφράζεται σε δυνητικά πιο παρατεταμένες φαρμακολογικές επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της αναλγησίας (ανακούφιση από τον πόνο), της καταστολής και της ρύθμισης της διάθεσης και της όρεξης.
Δρα κυρίως μέσω της δέσμευσης σε υποδοχείς οπιοειδών, ιδιαίτερα στους υποτύπους mu (μ) και δέλτα (δ), ξεκινώντας καταρράκτες ενδοκυτταρικής σηματοδότησης που οδηγούν σε μια ποικιλία φυσιολογικών αποκρίσεων. Το θεραπευτικό του δυναμικό έχει διερευνηθεί στη θεραπεία καταστάσεων χρόνιου πόνου, όπου μπορεί να προσφέρει μια εναλλακτική λύση στα παραδοσιακά οπιοειδή αναλγητικά με λιγότερες παρενέργειες, όπως η ευθύνη του εθισμού και η αναπνευστική καταστολή.
Ωστόσο, παρά τις πολλά υποσχόμενες ιδιότητές του, η κλινική του ανάπτυξη έχει περιοριστεί λόγω των προκλήσεων όσον αφορά την αποτελεσματική παροχή αυτών των πεπτιδίων μέσω του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού και την επίτευξη επαρκούς βιοδιαθεσιμότητας. Η συνεχιζόμενη έρευνα επικεντρώνεται στη βελτιστοποίηση των συστημάτων χορήγησης και στη διερεύνηση των δυνατοτήτων της σε συνδυαστικές θεραπείες για την αξιοποίηση του πλήρους θεραπευτικού της δυναμικού.
Προσαρμοσμένα καπάκια και φελλοί μπουκαλιών
|
|
|
|
Χημικός τύπος |
C27H36N6O6S |
|
Ακριβής μάζα |
572.24 |
|
Μοριακό βάρος |
572.68 |
|
m/z |
572.24 (100.0%), 573.25 (29.2%), 574.24 (4.5%), 574.25 (4.1%), 573.24 (2.2%), 575.24 (1.3%), 574.25 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 56.63; H, 6.34; N, 14.68; O, 16.76; S, 5.60 |
Βιολογική Δραστηριότητα και Αλληλεπίδραση Υποδοχέων & Εφαρμογές Έρευνας
Αγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών: Δρα ως αγωνιστής των υποδοχέων δ (δέλτα) και ζ (ζήτα). Αυτό σημαίνει ότι δεσμεύεται και ενεργοποιεί αυτούς τους υποδοχείς, οδηγώντας σε διάφορες βιολογικές επιδράσεις.
Ανασταλτικές Επιδράσεις: Έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τις προκαλούμενες από το πυελικό νεύρο συσπάσεις του περιφερικού παχέος εντέρου σε γάτες, με τιμή IC50 2,2 nM, υποδηλώνοντας ισχυρή ανασταλτική δραστηριότητα σε χαμηλές συγκεντρώσεις.
Νευροεπιστήμη: Λόγω του συναγωνισμού του με τους υποδοχείς οπιοειδών, χρησιμοποιείται στη νευροεπιστήμη για τη μελέτη των μηχανισμών ρύθμισης του πόνου, του εθισμού και άλλων διαδικασιών με τη μεσολάβηση οπιοειδών-.
Κυτταρική καλλιέργεια: Σε συγκεντρώσεις όπως 0,1 nM, 10 nM και 1 μM, μειώνει σημαντικά τον συνολικό αριθμό των νευρογλοιακών κυττάρων στην καλλιέργεια, καθιστώντας το πολύτιμο εργαλείο για τη μελέτη της βιολογίας των νευρογλοιακών κυττάρων.
Φαρμακολογικές Μελέτες: Χρησιμεύει ως μολύβδινη ένωση για την ανάπτυξη νέων αναλγητικών και φαρμάκων που στοχεύουν τους υποδοχείς οπιοειδών.
Ανάπτυξη Φαρμάκων & Επιστήμη Υλικών και Νανοτεχνολογία & Άλλοι Τομείς Έρευνας
Υποψήφιοι για ναρκωτικά: Met-εγκεφαλιναμίδηκαι τα παράγωγά του διερευνώνται ως πιθανά υποψήφια φάρμακα για τη θεραπεία του πόνου, του εθισμού και άλλων καταστάσεων όπου είναι επιθυμητή η τροποποίηση του υποδοχέα οπιοειδών.
Προκλινικές Μελέτες: Υποβάλλεται σε προκλινικές δοκιμές για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας, της ασφάλειας και της φαρμακοκινητικής του, ανοίγοντας το δρόμο για πιθανές κλινικές δοκιμές.
Πολυπεπτιδική Τροποποίηση: Χρησιμοποιείται στη σύνθεση και τροποποίηση πολυπεπτιδίων, τα οποία βρίσκουν εφαρμογές στην επιστήμη των υλικών, όπως η ανάπτυξη νέων βιοϋλικών.
Νανοτεχνολογία: Οι μοναδικές χημικές του ιδιότητες το καθιστούν κατάλληλο υποψήφιο για χρήση σε εφαρμογές νανοτεχνολογίας, συμπεριλαμβανομένου του σχεδιασμού συστημάτων χορήγησης φαρμάκων και στοχευμένων θεραπειών.
Ιατρική Έρευνα: Πέρα από τη νευροεπιστήμη και τη φαρμακολογία, χρησιμοποιείται επίσης στην ιατρική έρευνα για τη μελέτη διαφόρων βιολογικών διεργασιών και ασθενειών όπου εμπλέκεται η διαμόρφωση των υποδοχέων οπιοειδών.
Βιοτεχνολογία: Παίζει ρόλο στην έρευνα της βιοτεχνολογίας, ιδιαίτερα στην ανάπτυξη νέων βιολογικών εργαλείων και αναλύσεων.
Φαρμακολογικές Επιδράσεις
Δραστηριότητα αγωνιστή υποδοχέα οπιοειδών
Δέλτα (δ) Αγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών: Λειτουργεί ως αγωνιστής για τον δ-υποδοχέα οπιοειδών, ο οποίος εμπλέκεται σε διάφορες φυσιολογικές διεργασίες. Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να οδηγήσει σε μια σειρά επιπτώσεων, συμπεριλαμβανομένης της τροποποίησης της αντίληψης του πόνου, της διάθεσης και των αντιδράσεων στο στρες.
Ζέτα (ζ) Αγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών (υποθετικό): Εκτός από τον δ-υποδοχέα οπιοειδών, αναφέρεται επίσης ότι είναι αγωνιστής για τον υποτιθέμενο ζ-υποδοχέα οπιοειδών, αν και ο ακριβής ρόλος και η λειτουργία αυτού του υποδοχέα είναι ακόμα υπό διερεύνηση.
Αναλγητικές Επιδράσεις
Παρουσιάζει αναλγητικές (-ανακουφιστικές) ιδιότητες δεσμεύοντας τους υποδοχείς οπιοειδών, ιδιαίτερα τον δ-υποδοχέα. Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να μειώσει την αντίληψη του πόνου και να συμβάλει στο συνολικό αναλγητικό αποτέλεσμα.
Έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τις συσπάσεις που προκαλούνται από το πυελικό νεύρο- σε ζωικά μοντέλα, υποδεικνύοντας την πιθανή χρήση του στη διαχείριση του σπλαχνικού πόνου.
Διαμόρφωση Απελευθέρωσης Νευροδιαβιβαστών
Δρώντας στους υποδοχείς οπιοειδών, μπορεί να ρυθμίσει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών όπως η νορεπινεφρίνη, η ντοπαμίνη και η ακετυλοχολίνη από τα νευρωνικά τερματικά. Αυτό μπορεί να έχει επιπτώσεις σε διάφορες νευρολογικές και ψυχιατρικές παθήσεις.
Ανοσοτροποποιητικές Επιδράσεις
Έχει αποδειχθεί ότι ρυθμίζει την ανοσοποιητική λειτουργία αλληλεπιδρώντας με τους υποδοχείς οπιοειδών στα κύτταρα του ανοσοποιητικού. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε τροποποίηση των φλεγμονωδών αποκρίσεων και μπορεί να έχει θεραπευτικό δυναμικό σε αυτοάνοσα και φλεγμονώδη νοσήματα.
Επιδράσεις στην κυτταρική ανάπτυξη και αναγέννηση
Ως ενδογενής συνδέτης για τον υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα οπιοειδών (OGFR), μπορεί να ρυθμίσει την ανάπτυξη και την αναγέννηση των ιστών. Αυτό υποδηλώνει τον πιθανό ρόλο του στην επούλωση τραυμάτων και στις διαδικασίες αποκατάστασης ιστών.
Νευροπροστατευτικές Επιδράσεις
Με τη ρύθμιση της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών και της δραστηριότητας του υποδοχέα, μπορεί επίσης να εμφανίσει νευροπροστατευτικά αποτελέσματα, προστατεύοντας τους νευρώνες από βλάβες που προκαλούνται από διάφορες προσβολές όπως το οξειδωτικό στρες και η διεγερτική τοξικότητα.
Met-εγκεφαλιναμίδηείναι ένα βιοδραστικό πεπτίδιο με σημαντικές φυσιολογικές και φαρμακολογικές επιδράσεις. Κατά τη διεξαγωγή ανάλυσης μοριακής δομής, θα εμβαθύνουμε σε πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεσή της σε αμινοξέα, τη δευτερογενή δομή, τη χωρική διαμόρφωση και τη δέσμευση του υποδοχέα.
Σύνθεση αμινοξέων
Η μοριακή δομή αποτελείται από πέντε αμινοξέα, συμπεριλαμβανομένης της μεθειονίνης (Met), της φαινυλαλανίνης (Phe), της γλυκίνης (Gly), του ασπαρτικού οξέος (Tyr) και της αλανίνης (Ala). Αυτά τα αμινοξέα διατάσσονται σε μια συγκεκριμένη σειρά εντός της πεπτιδικής αλυσίδας, καθορίζοντας τη βιολογική τους δράση και τις ειδικές δομικές λειτουργικές σχέσεις τους.
Δευτερεύουσα Δομή
Η δευτερεύουσα δομή είναι ένα από τα σημαντικά δομικά χαρακτηριστικά της. Με βάση πειραματικά δεδομένα και θεωρητικά μοντέλα, γνωρίζουμε ότι τείνει να σχηματίζει - γωνιακή δομή. Αυτή η δομή σταθεροποιείται από αλληλεπιδράσεις όπως οι δεσμοί υδρογόνου και οι δυνάμεις van der Waals, παρέχοντας μια βάση για την αποτελεσματικότητά της στους ζωντανούς οργανισμούς.
Χωρική Διαμόρφωση
Η χωρική διαμόρφωση είναι ζωτικής σημασίας για τη δέσμευσή της με τους υποδοχείς και τη βιολογική δραστηριότητα. Οι επιστήμονες έχουν εξερευνήσει την πιθανή χωρική του διαμόρφωση μέσω βιοφυσικών τεχνικών όπως ο πυρηνικός μαγνητικός συντονισμός (NMR) και η κρυσταλλογραφία ακτίνων Χ-. Αυτές οι μελέτες αποκαλύπτουν την κατάσταση αναδίπλωσής του και την πιθανή τρισδιάστατη-δομή του σε διάλυμα, κάτι που μας βοηθά να κατανοήσουμε τον μηχανισμό αλληλεπίδρασής του με τους υποδοχείς.
Δέσμευση στους υποδοχείς
Με τη σύνδεση με τους υποδοχείς οπιοειδών, ασκεί τις φυσιολογικές του επιδράσεις όπως ανακούφιση από τον πόνο και καταστολή. Η θέση δέσμευσης του υποδοχέα αλληλεπιδρά με ένα συγκεκριμένο τμήμα της μοριακής του δομής για να σχηματίσει μια σταθερή δομή συντονισμού. Αυτός ο συνδυασμός δεν περιλαμβάνει μόνο φυσικές ιδιότητες, αλλά περιλαμβάνει επίσης αλληλεπιδράσεις σε πολλαπλά επίπεδα όπως η βιοχημεία και η μεταγωγή κυτταρικού σήματος.
Συνοπτικά,συναντήθηκαν-εγκεφαλιναμίδηΗ μοριακή δομή χαρακτηρίζεται από τη πενταπεπτιδική της φύση, με μια μοναδική αλληλουχία αμινοξέων που περιλαμβάνει τη μεθειονίνη, και την παρουσία συγκεκριμένων λειτουργικών ομάδων όπως πεπτιδικοί δεσμοί, αμινο και αμιδικές ομάδες και μια πλευρική αλυσίδα-που περιέχει θείο. Αυτά τα χαρακτηριστικά συμβάλλουν στις ξεχωριστές χημικές και βιολογικές του ιδιότητες.
Το Met Enkephalinamide είναι ένα τεχνητά τροποποιημένο ανάλογο εγκεφαλίνης που ανήκει στην οικογένεια των ενδογενών πεπτιδίων οπιοειδών. Είναι δομικά βελτιστοποιημένο με βάση τη φυσική εγκεφαλίνη, με υψηλότερη ενζυμική σταθερότητα και ισχυρότερη συγγένεια για τους υποδοχείς οπιοειδών.
Από την ανακάλυψή του στη δεκαετία του 1970, το Met Enkephalinamide έχει παίξει σημαντικό ρόλο στη νευροφαρμακολογία, την έρευνα αναλγητικών μηχανισμών και την ανάπτυξη φαρμάκων.
Στις αρχές της δεκαετίας του 1970, οι επιστήμονες ανακάλυψαν υποδοχείς σε θηλαστικά που συνδέονται ειδικά με οπιοειδή ουσίες όπως η μορφίνη. Αυτή η ανακάλυψη ώθησε τους ερευνητές να υποθέσουν ότι το ανθρώπινο σώμα μπορεί να παράγει από μόνο του ουσίες παρόμοιες με τα οπιοειδή.
Το 1975, ο John Hughes και ο Hans Kosterlitz απομόνωσαν δύο πενταπεπτίδια με δραστηριότητα παρόμοια με οπιοειδή από τους εγκεφάλους χοιριδίων - Met Enkephalin (Tyr Gly Gly Phe Met) και Leu Enkephalin (Tyr Gly Gly Phe Leu), συλλογικά γνωστά ως εγκεφαλίνες.
Αυτή η σημαντική ανακάλυψη αποκαλύπτει την ύπαρξη του ενδογενούς συστήματος οπιοειδών και θέτει τα θεμέλια για την ανάπτυξη επακόλουθων πεπτιδικών αναλγητικών. Αν και οι εγκεφαλίνες έχουν αναλγητικά αποτελέσματα, η κλινική τους εφαρμογή αντιμετωπίζει δύο σημαντικά εμπόδια:
Αποδομείται εύκολα από ένζυμα: Η εγκεφαλίνη αποικοδομείται ταχέως από αμινοπεπτιδάσες (όπως Ν-τελικές υδρολάσες τυροσίνης) και καρβοξυπεπτιδάσες στο σώμα, με μισή-ζωή λίγων μόνο δευτερολέπτων.
Κακή διείσδυση του αίματος-εγκεφαλικού φραγμού: Ως πολικό πεπτίδιο, η εγκεφαλίνη είναι δύσκολο να περάσει από τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό (BBB), περιορίζοντας την κεντρική αναλγητική της δράση.
Προκειμένου να βελτιωθεί η σταθερότητα της εγκεφαλίνης, οι επιστήμονες υιοθέτησαν την ακόλουθη στρατηγική για να τροποποιήσουν χημικά το Met Enkephalin:
C{0}}τελική αμίδωση: Η αντικατάσταση της Ο-τελικής ομάδας καρβοξυλίου (- COOH) με ένα αμίδιο (- CONH2) μπορεί να αντισταθεί στην αποικοδόμηση από τις καρβοξυπεπτιδάσες. Η τροποποιημένη ένωση ονομάζεται Met Enkephalinamide (Tyr Gly Gly Phe Met NH2).
Ν-τελική προστασία: Ακετυλίωση ή κυκλοποίηση της Ν-τελικής τυροσίνης για την καθυστέρηση της υδρόλυσης της αμινοπεπτιδάσης.
D{0}}υποκατάσταση αμινοξέων: Αντικαταστήστε το Gly ² ή το Phe 4 με αμινοξέα τύπου D- για περαιτέρω μείωση της ενζυματικής υδρόλυσης.
Σε σύγκριση με το φυσικό Met Enkephalin, το Met Enkephalinamide παρουσιάζει:
Ενισχυμένη σταθερότητα ενζύμων: Η in vitro ημιζωή-έχει επεκταθεί από μερικά δευτερόλεπτα σε αρκετά λεπτά.
Ενισχυμένη συγγένεια υποδοχέα: Η συγγένεια δέσμευσης για τον δέλτα υποδοχέα οπιοειδών (DOR) και τον μ - υποδοχέα οπιοειδών (MOR) είναι σημαντικά αυξημένη.
Εκτεταμένη αναλγητική δράση: Σε πειράματα σε ζώα, η διάρκεια της αναλγητικής δράσης της ενδορραχιαίας ένεσης αυξήθηκε από λεπτά σε ώρες.
Συχνές Ερωτήσεις
Γιατί ονομάζεται «τοξίνη έρευνας»; --Το «φαινόμενο γκρεμό» της θανατηφόρας δόσης που χορηγείται ενδοφλεβίως
+
-
Είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός πεπτιδικός αγωνιστής υποδοχέα οπιοειδών, με μέση θανατηφόρα δόση (LD 50) τόσο χαμηλή όσο 20-30 mg/kg για ενδοφλέβια χορήγηση. Για μη εκπαιδευμένους οργανισμούς, το παράθυρο μεταξύ θανατηφόρου δόσης και αποτελεσματικής δόσης αναλγητικού είναι εξαιρετικά στενό. Σε αντίθεση με τη φυσική εγκεφαλίνη Met, η οποία καταστρέφεται πλήρως στο πλάσμα μέσα σε λίγα λεπτά, η τροποποίηση της αμίδωσης της προσδίδει εκπληκτική ενζυμική σταθερότητα. Αυτή η σταθερότητα επιτρέπει στα φάρμακα να συσσωρεύονται συνεχώς στο σώμα, γεγονός που μπορεί εύκολα να οδηγήσει σε θανατηφόρα αναπνευστική καταστολή. Αυτός είναι ο θεμελιώδης λόγος για τον οποίο είναι δύσκολο να το δούμε σε συνηθισμένα ερευνητικά εργαστήρια - η αναλογία απόδοσης κινδύνου καθορίζει ότι δεν είναι κατάλληλο για χρήση ως συμβατικό εργαλείο. Πίσω από τη "χρήση μόνο για επιστημονική έρευνα" στη σελίδα πληροφοριών προϊόντος υπάρχει μια αληθινή προειδοποίηση για αυτό το φαρμακολογικό αποτέλεσμα "βαθμού τοξίνης".
Η αμιδική ουρά του «χρησιμοποιείται πραγματικά για να αποτρέψει την υποβάθμιση; --Η μετάβαση από "αγωνιστής" σε "ανταγωνιστής"
+
-
Η C{0}}τερματική αμίδωση δεν είναι μόνο μια «ασπίδα» έναντι της αποικοδόμησης, αλλά και ένας μοριακός διακόπτης που ρυθμίζει τις φαρμακολογικές λειτουργίες. Μικρές τροποποιήσεις στα υπολείμματα τυροσίνης μπορούν να μεταβούν σε πλήρη ανταγωνιστική δραστηριότητα στον ίδιο κορμό. Μια πρωτοποριακή μελέτη το 1987 αποκάλυψε ότι όταν το υπόλειμμα τυροσίνης του αμιδίου εγκεφαλίνης Met αντικατασταθεί από μετατυροσίνη (m-Tyr) ή N-φαιναιθυλομετατυροσίνη, το μόριο χάνει την διεγερτική του δραστηριότητα ενώ διατηρεί υψηλή συγγένεια για το διοειδές μορφίνη), μετατρέποντας σε έναν ισχυρό και επιλεκτικό ανταγωνιστή. Αυτό δείχνει ότι η ομάδα αμιδίου παρέχει μια άκαμπτη «πλατφόρμα σύνδεσης» για τον υποδοχέα, επιτρέποντας ανεπαίσθητες αλλαγές στην πλευρική αλυσίδα για να προσδιοριστεί εάν η οδός σηματοδότησης είναι «ενεργή» ή «απενεργοποιημένη».
Χτυπάει τον εαυτό του στη λύση; --Η παγίδα "αυτοσβέσεως" της συσσωμάτωσης νανοκλίμακας
+
-
Σε μητρικά διαλύματα υψηλής συγκέντρωσης (όπως αυτά που παρασκευάζονται με DMSO), τα μόρια θα αυτοσυσσωρεύονται μέσω της στοίβαξης π - π αρωματικών αμινοξέων (τυροσίνη, φαινυλαλανίνη), ένα φαινόμενο γνωστό ως "αυτοσβέσιμο". Τα αποτελέσματα των μετρήσεων δείχνουν ότι αν και η διαλυτότητά του σε PBS (ρΗ 7,2) είναι 2 mg/mL, η διαλυτότητά του σε DMSO είναι υψηλότερη (10 mg/mL). Ωστόσο, αυτή η «υψηλή συγκέντρωση» είναι ένα δίκοπο μαχαίρι. Μόλις μεταφερθεί σε ένα υδατικό ρυθμιστικό διάλυμα, σχηματίζει γρήγορα συσσωματώματα νανοκλίμακας λόγω υδρόφοβων αλληλεπιδράσεων. Αυτή η συσσωμάτωση όχι μόνο εμποδίζει φυσικά τη θέση διάσπασης του ενζύμου (με αποτέλεσμα πειραματικές μετρήσεις χαμηλής ενζυμικής κινητικής), αλλά μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ασυνήθιστα υψηλά σήματα φθορισμού υποβάθρου (λόγω μεταφοράς ενέργειας μεταξύ των υπολειμμάτων τυροσίνης), επηρεάζοντας σοβαρά την ακρίβεια των πειραματικών αποτελεσμάτων.
Γιατί δεν συνιστάται η διάλυσή του σε αποθήκευση «καθαρού νερού»; --Το «ορφανό πεπτίδιο» που καταβροχθίζει τον εαυτό του
+
-
Σε καθαρό νερό χωρίς ρυθμιστικά άλατα και πρωτεΐνες-φορείς, η ημιζωή του-μπορεί να είναι μόνο λίγες ώρες, καθώς η έλλειψη αντισταθμιστικών ιόντων μπορεί να οδηγήσει σε "αυτοκαταλυτική" αποικοδόμηση αμινο και καρβοξυλομάδων εντός των μορίων του. Ως φορτισμένο μικρό πεπτίδιο, η σταθερότητά του σε υδατικό διάλυμα εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την ισχύ ιόντων και την τιμή του pH. Στο καθαρό νερό (ιδιαίτερα το απιονισμένο νερό), η έλλειψη αποτελεσματικής θωράκισης ιόντων οδηγεί σε έντονη και ακανόνιστη θερμική κίνηση των μορίων, με αποτέλεσμα ενδομοριακές ή διαμοριακές πυρηνόφιλες προσβολές μεταξύ της τελικής πρωτοταγούς αμίνης και καρβοξυλικής ομάδας (σχηματισμός δικετοπιπεραζίνης ή παρόμοιων ενώσεων). Οι συνιστώμενες συνθήκες αποθήκευσης από τον προμηθευτή είναι 2-8 βαθμούς C ξηρό και σκοτεινό, γεγονός που επιβεβαιώνει έμμεσα την «επιλεκτικότητα» τους προς το περιβάλλον του διαλύματος. Μόλις βρεθεί σε υδατικό περιβάλλον, πρέπει να χρησιμοποιηθεί γρήγορα ή να καταψυχθεί αυστηρά.
Πού κρύβεται ο κίνδυνος «ρακεμοποίησης» στη διαδικασία της σύνθεσής του;
+
-
Στο τελικό στάδιο της αντίδρασης "αμίδωσης" στη σύνθεση, η χρήση συμβατικών παραγόντων συμπύκνωσης καρβοδιιμιδίου (όπως EDCI) μπορεί εύκολα να οδηγήσει σε ρακεμοποίηση του C{0}}τελικού υπολείμματος μεθειονίνης. Το C-άκρο του πεπτιδίου είναι το αμίδιο της μεθειονίνης (Met NH2). Στη σύνθεση στερεάς-φάσης ή υγρής- φάσης, όταν η ελεύθερη μεθειονίνη συνδέεται με μια αμινομάδα (NH3), οι συμβατικοί παράγοντες συμπύκνωσης ενεργοποιούν ομάδες καρβοξυλίου για να σχηματίσουν ασταθή ενδιάμεσα. Λόγω της οξύτητας του άλφα υδρογόνου των υπολειμμάτων μεθειονίνης (επηρεαζόμενη από αμιδικούς δεσμούς), η σύλληψη και η αναδιάταξη πρωτονίων είναι πολύ πιθανό να συμβούν υπό αλκαλικές συνθήκες, οδηγώντας στο σχηματισμό D-ισομερών μεθειονίνης. Αυτός είναι επίσης ο λόγος που τα αμίδια εγκεφαλίνης Met υψηλής καθαρότητας είναι ακριβά - η διαδικασία συνήθως απαιτεί ακριβά "συμπυκνώματα χωρίς ρακεμικά" ή συγκεκριμένες τεχνικές προενεργοποίησης για την καταστολή αυτής της παράπλευρης αντίδρασης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: met-enkephalinamide cas 60117-17-1, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση