Σκόνη ciprofloxacinείναι ένα ευρύ - αντιβιοτικό φάσματος που ανήκει στην κατηγορία αντιβιοτικών κινολόνης. Μοριακός τύπος C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Είναι μια λευκή έως ανοιχτή κίτρινη κρυσταλλική σκόνη με χαρακτηριστική οσμή. Η εμφάνισή του μπορεί να είναι κρυσταλλική στερεά, κρυσταλλικές νιφάδες ή κόκκους, ανάλογα με τη διαδικασία προετοιμασίας και τον τύπο. Είναι διαλυτό σε πολικούς διαλύτες όπως νερό, μεθανόλη, αιθανόλη και διμεθυλοσουλφοξείδιο σε θερμοκρασία δωματίου. Η διαλυτότητα του επηρεάζεται από τη θερμοκρασία και το ρΗ. Η περιοχή pH για υψηλότερη διαλυτότητα είναι 4 έως 5,5. Σε μη - πολικούς διαλύτες (όπως n - εξάνιο, ακετόνη), ο βαθμός διαλυτότητας είναι χαμηλός. Είναι διαλυτό σε πολικούς διαλύτες όπως νερό, μεθανόλη, αιθανόλη και διμεθυλοσουλφοξείδιο σε θερμοκρασία δωματίου. Η διαλυτότητα του επηρεάζεται από τη θερμοκρασία και το ρΗ. Η περιοχή pH για υψηλότερη διαλυτότητα είναι 4 έως 5,5. Σε μη πολικούς διαλύτες (όπως Ν-εξάνιο, ακετόνη), η διαλυτότητα είναι χαμηλή. Είναι σχετικά σταθερό σε θερμοκρασία δωματίου, αλλά είναι ευαίσθητο στο φως και εύκολα αποσυντίθεται από υπεριώδη φως. Επιπλέον, θα αποσυντεθεί επίσης από παράγοντες όπως η υψηλή θερμοκρασία, η υγρασία και το οξυγόνο.
|
|
|
|
Χημικός τύπος |
C17H18FN3O3 |
|
Ακριβής μάζας |
331 |
|
Μοριακό βάρος |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Στοιχειώδης ανάλυση |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Η Ciprofloxacin, ως τρίτη - γενιά αντιβακτηριακής φαρμάκου, καταλαμβάνει μια σημαντική θέση στην κλινική θεραπεία λόγω του ευρέος αντιβακτηριακής δραστικότητας του φάσματος -. Αναστέλλει τη βακτηριακή ϋΝΑ γυρράση και την τοποϊσομεράση IV, εμποδίζοντας τις διαδικασίες αναδιπλασιασμού, μεταγραφής και επισκευής του DNA, οδηγώντας σε βακτηριακό θάνατο. Το παρακάτω είναι μια συστηματική ανασκόπηση των βασικών χρήσεων της ciprofloxacin από τις τέσσερις διαστάσεις της θεραπείας των μολυσματικών ασθενειών, την εφαρμογή ειδικού σεναρίου, τη συνδυασμένη στρατηγική φαρμάκων και τις προφυλάξεις φαρμάκων.
Η Ciprofloxacin έχει ισχυρές βακτηριοκτόνες επιδράσεις στα αρνητικά βακτήρια Gram (όπως το Escherichia coli, το Klebsiella pneumoniae, το Pseudomonas aeruginosa) και κάποια θετικά βακτήρια Gram (όπως ο Staphylococcus aureus, ο Streptococcus). Η κλινική του εφαρμογή καλύπτει πολλαπλά συστήματα στο ανθρώπινο σώμα:
Λοιμώξεις του ουροποιητικού και αναπαραγωγικού συστήματος
Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος: Η σιπροφλοξασίνη έχει υψηλή συγκέντρωση στα ούρα και έχει σημαντικές θεραπευτικές επιδράσεις σε απλές ή πολύπλοκες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (όπως η κυστίτιδα και η πυελονεφρίτιδα), ειδικά για τις ανθεκτικές βακτηριακές λοιμώξεις του φαρμάκου {
Σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες: Ως ένα από τα προτιμώμενα φάρμακα για την ουρεθρίτιδα Neisseria Gonorrhoeae ή την τραχηλίτιδα, η ciprofloxacin μπορεί γρήγορα να εξαλείψει το παθογόνο και να συντομεύσει την πορεία της νόσου.
Προστατίτιδα: Έχει καλές θεραπευτικές επιδράσεις στην βακτηριακή προστατίτιδα (ειδικά χρόνια προστατίτιδα), μπορεί να διεισδύσει στον ιστό του προστάτη και να αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των παθογόνων βακτηρίων.
λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος
Λοίμωξη χαμηλότερης αναπνευστικής οδού: Η σιπροφλοξασίνη είναι αποτελεσματική κατά της βρογχίτιδας και της πνευμονίας που προκαλείται από πνευμονία Streptococcus, Haemophilus influenzae κλπ.
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος: Αν και έχει μέτρια αποτελεσματικότητα στη θεραπεία κοινών λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, όπως η φάρυγγίτιδα και η παραρρινοκολπίτιδα σε εξωτερικούς ασθενείς, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική επιλογή για ασθενείς με φάρμακο {{0} ανθεκτικές βακτηριακές λοιμώξεις ή ανοσοκαταστολή.
Γαστρεντερική λοίμωξη
Βακτηριακή δυσεντερία: Η σιπροφλοξασίνη μπορεί να αναστέλλει τα παθογόνα βακτήρια όπως η Shigella και η Salmonella και γρήγορα ανακουφίζουν τα συμπτώματα όπως η διάρροια και ο πυρετός.
Το Typhimurium και το παρατατοειδές πυρετό: Έχει σαφή θεραπευτική επίδραση στον τυφοειδή πυρετό που προκαλείται από λοίμωξη Salmonella Typhi, μπορεί να μειώσει την περίοδο πυρετού και να μειώσει τον κίνδυνο επιπλοκών.
Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών
Κυτταρίτιδα και φλύκταιση: Η σιπροφλοξασίνη μπορεί να διεισδύσει σε δερματικό ιστό και είναι αποτελεσματική κατά των λοιμώξεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, Streptococcus κ.λπ.
Λοίμωξη τραύματος: Σε περιπτώσεις λοίμωξης από τραύματα ή χειρουργική πληγή, η ciprofloxacin μπορεί να συνδυαστεί με χειρουργική επέμβαση αποδέσμευσης για την προώθηση της επούλωσης του τραύματος.
λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων
Οστεομυελίτιδα και αρθρίτιδα: Η ciprofloxacin μπορεί να διεισδύσει στον οστικό ιστό και έχει θεραπευτική αξία για λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa κλπ. Είναι συχνά απαραίτητο να συνδυαστούν άλλα αντιβιοτικά ή χειρουργικές παρεμβάσεις.
Συστημική λοίμωξη
Η σηψαιμία και η βακτηριαιμία: η σιπροφλοξασίνη έχει ισχυρή βακτηριοκτόνα επίδραση στα αρνητικά βακτήρια Gram (όπως το Escherichia coli και το Klebsiella pneumoniae) σε λοιμώξεις του αίματος, οι οποίες μπορούν να μειώσουν τη θνησιμότητα.
Κοιλιακή λοίμωξη: Σε λοιμώξεις όπως το κοιλιακό απόστημα και η περιτονίτιδα, η ciprofloxacin μπορεί να καλύψει το μικροβιακό έντερο και να ελέγξει την εξάπλωση της λοίμωξης.
Η Ciprofloxacin έχει την αξία της πρόληψης της μόλυνσης σε συγκεκριμένες υψηλές - πληθυσμούς κινδύνου:
Πρόληψη λοιμώξεων σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
Οι παραλήπτες μεταμόσχευσης οργάνων: Η Ciprofloxacin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη των λοιμώξεων μετά τη μεταμόσχευση ή των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, ειδικά για τους ασθενείς με υψηλό - κινδύνου με Pseudomonas aeruginosa.
Ασθενείς με χημειοθεραπεία: Κατά την περίοδο ανεπάρκειας κοκκιοκυττάρων, η σιπροφλοξασίνη μπορεί να αποτρέψει τις αρνητικές βακτηριακές λοιμώξεις Gram και να μειώσει τον κίνδυνο σήψης.
Επιλεκτικός εντερικός καθαρισμός
Προετοιμασία πριν από τη χειρουργική επέμβαση του παχέος εντέρου: Η σιπροφλοξασίνη μπορεί να χορηγηθεί από του στόματος ή ενδοφλεβίως για να μειωθεί ο αριθμός της εντερικής χλωρίδας και μετεγχειρητικού ποσοστού μόλυνσης, ειδικά για τους ηλικιωμένους ή υψηλούς ασθενείς με κίνδυνο με διαβήτη.
Στρατηγική για τη θεραπεία συνδυασμού και συνεργιστικές επιδράσεις
Η ciprofloxacin χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για να επεκτείνει το αντιβακτηριακό φάσμα ή να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα:
Θεραπεία με αντι -helicobacter pylori
Η τριπλή/τετραγωνική θεραπεία: η ciprofloxacin μπορεί να αντικαταστήσει την κλαριθρομυκίνη ή τη μετρονιδαζόλη και συνδυάζεται με αναστολείς αντλίας πρωτονίων (όπως η ομεπραζόλη) και οι παράγοντες του βισμούθιου (όπως το κιτρικό βισμούθιο) για να σχηματίσουν τετραπλές θεραπείας, η οποία βελτιώνει τον ρυθμό εξάλειψης του Helicobacter pylori.
Ανοσοενισχυτικά φάρμακα για θεραπεία κατά της φυματίωσης
Η φυματίωση ανθεκτική στα φάρμακα: η σιπροφλοξασίνη είναι δραστική έναντι κάποιου ανθεκτικού στο φάρμακο Mycobacterium tuberculosis και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως δεύτερο φάρμακο γραμμής - για να μειώσει την πορεία της θεραπείας και να μειώσει το ποσοστό επανεμφάνισης.
Αντιμυκητιασική θεραπεία ανοσοενισχυτικής λοίμωξης
Οι επεμβατικές μυκητιακές ασθένειες: η σιπροφλοξασίνη μπορεί να αποτρέψει ή να θεραπεύσει μυκητιακές λοιμώξεις σε συνδυασμό με βακτηριακές λοιμώξεις, ειδικά για ανοσοκατασταλμένους ασθενείς.
Η σύνθεση τουΣκόνη ciprofloxacinμπορεί να επιτευχθεί με τα ακόλουθα κύρια βήματα:
Το πρώτο βήμα στη σύνθεση της ciprofloxacin είναι η σύνθεση του γλουταρικού οξέος ως το κύριο αρχικό υλικό. Το γλουταρικό οξύ μπορεί να συντεθεί μέσω μιας σειράς βημάτων όπως η αντίδραση υποκατάστασης ανιλίνης, η οξίνιση και η κυκλοποίηση.
Σε αυτό το βήμα, το γλουταρικό οξύ μετατρέπεται σε ενώσεις 3-αμινοκινολόνης μέσω αντίδρασης υποκατάστασης. Πρώτον, το γλουταρικό οξύ αντιδρά με ακετυλο χλωριούχο για να παράγει την αντίστοιχη ένωση χλωριούχου οξέος. Στη συνέχεια, η ένωση χλωριούχου οξέος υφίσταται αντίδραση κυκλοποίησης με αμινοπυρρολιδινόνη (αμινοπυρρολιδινόνη) για να σχηματίσει μια ένωση 3-αμινοκινολόνης.
Σε αυτό το βήμα, η ένωση 3 - αμινοκινολόνη υφίσταται μια αντίδραση πολλαπλών σταδίων για να συνθέσει το ισομερές του λεβοτεταστατικού της ciprofloxacin. Οι κύριες αντιδράσεις περιλαμβάνουν αντιδράσεις υποκατάστασης, οξείδωση και κυκλοποιήσεις.
Το δεξιόστρωμα ισομερούς της ciprofloxacin παράγεται από τη στερεοεκλεκτική μείωση του αριστερού - με το χέρια.
Μετά την ανάμειξη του αριστερού - χέρια ισομερούς και το δεξί - χέρια ισομερές, η ciprofloxacin επιτυγχάνεται τελικά μέσω του καθαρισμού κρυστάλλωσης και άλλων σταδίων επεξεργασίας.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι δεδομένου ότι η σύνθεση της ciprofloxacin περιλαμβάνει πολλαπλά βήματα και ενδιάμεσα και κάθε βήμα έχει διαφορετικές απαιτήσεις για συνθήκες και αντιδραστήρια, ολόκληρη η διαδικασία σύνθεσης είναι πολύ περίπλοκη. Επιπλέον, οι συνθετικές μέθοδοι υπόκεινται σε αλλαγή και βελτίωση λόγω της προόδου της έρευνας και της ανάπτυξης.
Σκόνη ciprofloxacinείναι ένα ευρύ - αντιβιοτικό φάσματος που ανήκει στην κατηγορία αντιβιοτικών κινολόνης.
Λειτουργική ομάδα:
Το μόριο της ciprofloxacin περιέχει αρκετές βασικές λειτουργικές ομάδες. Αποτελείται από ένα δακτύλιο κινολόνης και ένα άτομο φθορίου που βρίσκεται στο δαχτυλίδι του. Επιπλέον, έχει μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος και μια ομάδα πιπεραζίνης σε ένα άζωτο - που περιέχει δακτύλιο.
Τιμή pH και ιονότητα:
Η ciprofloxacin παρουσιάζει αδύναμη οξύτητα σε υδατικό διάλυμα με τιμή ΡΚΑ περίπου 6.11. Όταν το ρΗ είναι χαμηλότερο από το ΡΚΑ, η ciprofloxacin υπάρχει σε ιοντική μορφή (αρνητικό ιόν), ενώ όταν το ρΗ είναι υψηλότερο από το ΡΚΑ, η ciprofloxacin υπάρχει κυρίως σε μη {1} ιοντική μορφή. Αυτή η κατάσταση ιονισμού μπορεί να επηρεάσει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου όπως η διαλυτότητα, η απορρόφηση και η κατανομή.
Θερμική σταθερότητα:
Η Ciprofloxacin έχει κάποια θερμική σταθερότητα. Είναι σχετικά σταθερό σε θερμοκρασία δωματίου, αλλά θα αποσυντίθεται σε υψηλή θερμοκρασία. Σύμφωνα με τις εκθέσεις της βιβλιογραφίας, η θερμοκρασία αποσύνθεσης της ciprofloxacin είναι περίπου 258-260 βαθμούς.
Φωτοσταφτικότητα:
Η ciprofloxacin είναι ευαίσθητη στο φως και εύκολα αποσυντίθεται από την έκθεση σε υπεριώδη φως. Επομένως, η έκθεση στο φως πρέπει να αποφεύγεται κατά την παραγωγή, την αποθήκευση και τη χρήση για να διατηρηθεί η χημική του σταθερότητα.
Χημική αντίδραση:
Η ciprofloxacin μπορεί να συμμετάσχει σε διάφορες χημικές αντιδράσεις. Για παράδειγμα, μπορεί να υποβληθεί σε αντίδραση εστεροποίησης, αντίδραση ακυλίωσης και αντίδρασης υποκατάστασης υδροξυλίου κλπ. Επιπλέον, το άτομο φθορίου της ciprofloxacin έχει επίσης ορισμένη χημική δράση και μπορεί να αντιδράσει με άλλες λειτουργικές ομάδες υπό ορισμένες συνθήκες.
Μετασχηματισμός κρυστάλλου:
Η κρυσταλλική δομή της ciprofloxacin μπορεί να επηρεαστεί από παράγοντες όπως η θερμοκρασία, η υγρασία και οι διαλύτες για να υποβληθούν σε κρυστάλλινο μετασχηματισμό. Οι κρυσταλλικές μεταβάσεις μπορούν να έχουν σημαντικές επιδράσεις σε ιδιότητες όπως η διαλυτότητα, η σταθερότητα και η βιοδιαθεσιμότητα.
Άλλες ειδικές ιδιότητες:
Η Ciprofloxacin είναι μια οπτικά δραστική ένωση με δύο χειρόμορφα κέντρα. Δεδομένου ότι το εμπορικά χρησιμοποιούμενο ciprofloxacin είναι ένα επιλυμένο μίγμα, εκφράζεται συνήθως ως μέση οπτική περιστροφή.
Τα παραπάνω είναι η περιγραφή των κύριων χημικών ιδιοτήτων της ciprofloxacin. Αυτές οι ιδιότητες έχουν μεγάλη σημασία για την κατανόηση της φαρμακοκινητικής, της διαδικασίας παρασκευής και της συμβατότητας των φαρμάκων της ciprofloxacin.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη Ciprofloxacin CAS 85721-33-1, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση