Σκόνη λανρεοτίδηςείναι ένα πεπτιδικό φάρμακο με τη χημική ονομασία Ν - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Καρβοξυ-2-φαινυλαιθυλ)-2-μεθυλοξιραν-2-υλ] μεθυλ] -3- (φαινυλμεθοδος) προπυλ] - D τρυπτοφαναμίδιο. Ο μοριακός τύπος είναι C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 και το μοριακό βάρος είναι 680,86. Είναι λευκή έως γκριζωπή σκόνη, άοσμη. Η διαλυτότητα στο νερό είναι χαμηλή, αλλά έχει καλή διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως η μεθανόλη και η αιθανόλη. Απαιτεί πολλαπλές χημικές αντιδράσεις, όπως προστασία, αποπροστασία, συμπύκνωση και άλλα στάδια αντίδρασης. Κατά τη διάρκεια της διαδικασίας σύνθεσης, είναι απαραίτητος ο αυστηρός έλεγχος των συνθηκών αντίδρασης, όπως η θερμοκρασία, η τιμή του pH, ο χρόνος αντίδρασης κ.λπ., για να εξασφαλιστεί η καθαρότητα και η απόδοση του τελικού προϊόντος. Είναι ένα ανάλογο της αυξητικής ορμόνης με πολλαπλές χρήσεις, που παίζει σημαντικό ρόλο στη θεραπεία ασθενειών όπως η ακρομεγαλία, το καρκινοειδές σύνδρομο, οι ενδοκρινικοί όγκοι του παγκρέατος, η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και η παγκρεατική κυστική ίνωση. Όταν χρησιμοποιείτε λαλοτουδίνη, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις συμβουλές του γιατρού και να υποβάλλεστε σε τακτική παρακολούθηση για να διασφαλίζετε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου. Λάβετε υπόψη ότι τα προϊόντα που παράγονται από την Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι βασικές χημικές ουσίες και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για κλινικούς ιατρικούς σκοπούς.
|
Προσαρμοσμένα καπάκια και φελλοί μπουκαλιών:
|
|
|
Χημικός τύπος |
C54H69N11O10S2 |
|
Ακριβής μάζα |
1095 |
|
Μοριακό βάρος |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Η λανρελίνη είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο αναστολέα αυξητικής ορμόνης, το οποίο ασκεί ανασταλτική δράση σε διάφορες ορμόνες, συμπεριλαμβανομένης της αυξητικής ορμόνης, της ορμόνης διέγερσης του θυρεοειδούς (TSH), της ινσουλίνης και της γλυκαγόνης. Η λανρελίνη είναι παρόμοια με την αναστολή της αυξητικής ορμόνης και δρα μέσω των υποδοχέων. Έχει υψηλότερη συγγένεια με τους περιφερειακούς υποδοχείς σωματοστατίνης, παρόμοια δραστηριότητα και ασθενέστερη συγγένεια για το κεντρικό νευρικό σύστημα. Αν και η ινχιμπίνη της αυξητικής ορμόνης αποσυντίθεται στο σώμα μέσα σε λίγα λεπτά, η περίοδος εξασθένησης της Λανρελίνης είναι μεγαλύτερη, με αποτέλεσμα μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.
Σκόνη λανρεοτίδηςείναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο σωματοστατίνης με ευρείες εφαρμογές στον ιατρικό τομέα, που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία διαφόρων ενδοκρινικών παθήσεων και όγκων.
1. Θεραπεία της ακρομεγαλίας
Η ακρομεγαλία είναι μια σπάνια χρόνια νόσος που προκαλείται κυρίως από την υπερβολική έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH) από την πρόσθια υπόφυση. Οι ασθενείς συχνά παρουσιάζουν δομικές αλλαγές και ενδοκρινικές μεταβολικές διαταραχές λόγω υπερβολικής έκκρισης GH και ινσουλίνης-όπως αυξητικού παράγοντα-1 (IGF-1), ο οποίος επηρεάζει σοβαρά την ποιότητα ζωής και τη διάρκεια ζωής τους. Το πεπτίδιο Lanrui, ως ανάλογο της σωματοστατίνης, μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά την έκκριση GH, βελτιώνοντας έτσι τα συμπτώματα και την ποιότητα ζωής των ασθενών.
Το πεπτίδιο Lanrui χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της ακρομεγαλίας. Για ασθενείς με ενεργή ακρομεγαλία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που δεν έχουν φθάσει σε φυσιολογικά επίπεδα GH ορού μετά από χειρουργική επέμβαση όγκου GH υπόφυσης, και εκείνων που δεν έχουν ακόμη επιτύχει επαρκή θεραπευτικό αποτέλεσμα μετά από εξωτερική ακτινοθεραπεία υπόφυσης, αλλά έχουν ακόμη αυξημένα επίπεδα GH ορού, η λανρελιτίδη είναι ένα αποτελεσματικό θεραπευτικό φάρμακο. Μπορεί να ανακουφίσει συμπτώματα όπως πονοκέφαλο, υπερβολική εφίδρωση, κόπωση, πόνο στις αρθρώσεις κ.λπ. σε ασθενείς αναστέλλοντας την έκκριση GH και μειώνοντας τα επίπεδα IGF-1.
Το σύνδρομο Cushing είναι ένα κλινικό σύνδρομο που προκαλείται από-μακροχρόνια υπερβολική έκκριση γλυκοκορτικοειδών από τον φλοιό των επινεφριδίων για διάφορους λόγους, γνωστό και ως ενδογενές σύνδρομο Cushing. Οι ασθενείς συχνά εμφανίζουν συμπτώματα όπως κεντρική παχυσαρκία, πρόσωπο με πανσέληνο, εμφάνιση με πολλαπλές μάζες αίματος, μωβ γραμμές και υπέρταση. Το πεπτίδιο Lanrui έχει επίσης κάποια αξία εφαρμογής στη θεραπεία του συνδρόμου Cushing.
Το πεπτίδιο Lanrui μπορεί να ελέγξει την κατάσταση των ασθενών με σύνδρομο Cushing αναστέλλοντας την έκκριση της αδρενοκορτικοτροπικής ορμόνης (ACTH). Για ασθενείς με σύνδρομο Cushing, η χρήση της λανρεοτίδης μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα δυσφορίας όπως η υπέρταση, η παχυσαρκία και να βελτιώσει την ποιότητα ζωής τους.
Οι νευροενδοκρινείς όγκοι είναι ένας τύπος όγκου που προέρχεται από νευροενδοκρινικά κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων καρκινοειδών όγκων, παγκρεατικών νευροενδοκρινών όγκων κ.λπ. Αυτοί οι όγκοι συχνά εκκρίνουν διάφορες ορμόνες και βιοδραστικές ουσίες, οδηγώντας σε μια σειρά συμπτωμάτων στους ασθενείς. Το πεπτίδιο Lanrui έχει επίσης σημαντικά αποτελέσματα στη θεραπεία νευροενδοκρινών όγκων.
Για ασθενείς με γαστρεντερικούς νευροενδοκρινικούς όγκους και καρκινοειδές σύνδρομο, η λανρελιτίδη μπορεί να ανακουφίσει συμπτώματα όπως σοβαρή διάρροια, έξαψη, διαταραχή της ισορροπίας ηλεκτρολυτών και εξιδρωματικό πολυμορφικό εξάνθημα. Εν τω μεταξύ, το πεπτίδιο Lanrui μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία προχωρημένων, καλά διαφοροποιημένων ή μετρίως διαφοροποιημένων, μη λειτουργικών και θετικών νευροενδοκρινών όγκων στον υποδοχέα της αυξητικής ορμόνης, όπως οι νευροενδοκρινικοί όγκοι του γαστρεντερικού και του παγκρέατος.
Ο καρκίνος του μαστού είναι ένας από τους πιο συχνούς κακοήθεις όγκους στις γυναίκες, ο οποίος αποτελεί σοβαρή απειλή για τη ζωή και την υγεία των γυναικών. Η λανρουιτίδη έχει επίσης κάποια αξία εφαρμογής στην επικουρική θεραπεία του καρκίνου του μαστού. Αν και το Lanruitide δεν είναι το κύριο φάρμακο θεραπείας για τον καρκίνο του μαστού, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως βοηθητική θεραπεία σε ορισμένες περιπτώσεις για να βοηθήσει τους ασθενείς να μειώσουν τα συμπτώματα και να βελτιώσουν την ποιότητα ζωής τους.
Για παράδειγμα, για μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με καρκίνο του μαστού, το Lanruitide μπορεί επιλεκτικά να συνδεθεί με τον υποδοχέα ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης, να αποκλείσει το μονοπάτι μεταγωγής του σήματος με τον υποδοχέα που συζευγνύεται με G{0}πρωτεΐνη, να μειώσει την ενδοκυτταρική συγκέντρωση ασβεστίου, να αναστείλει την κυτταρική διαίρεση, να επάγει την απόπτωση των καρκινικών κυττάρων} κατά του όγκου{1 και κατά συνέπεια.
5. Άλλες εφαρμογές
(1) Η θεραπεία του καρκίνου του ορθού: Το πεπτίδιο Lanrui έχει επίσης κάποια αξία εφαρμογής στη θεραπεία του καρκίνου του ορθού. Αν και οι κύριες μέθοδοι θεραπείας για τον καρκίνο του ορθού είναι η χειρουργική επέμβαση και η χημειοθεραπεία, η λανρελιτίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως επικουρική θεραπεία για να βοηθήσει τους ασθενείς να ανακουφίσουν τα συμπτώματα και να βελτιώσουν την ποιότητα ζωής τους.
(2) Θεραπεία του καρκίνου του προστάτη: Το πεπτίδιο Lanrui μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων του προστάτη, επιτυγχάνοντας έτσι τον στόχο της μείωσης του όγκου του προστάτη. Ως εκ τούτου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως επικουρική θεραπεία για τον καρκίνο του προστάτη για να βοηθήσει τους ασθενείς να ελέγξουν την εξέλιξη της νόσου.
(3) Διαχείριση πόνου: Το πεπτίδιο Lanrui μπορεί να μειώσει τη νευρωνική δραστηριότητα και να ανακουφίσει τον πόνο αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των νευρικών αυξητικών παραγόντων. Αυτή μπορεί να είναι μια αποτελεσματική θεραπεία για ορισμένους ασθενείς των οποίων ο πόνος είναι δύσκολο να ελεγχθεί.
(4) Βελτίωση των γαστρεντερικών συμπτωμάτων: Το πεπτίδιο Lanrui έχει ως αποτέλεσμα την προώθηση της γαστρεντερικής κινητικότητας, ενισχύοντας τις λειτουργίες του πεπτικού συστήματος και της απορρόφησης και βοηθά στη βελτίωση των συμπτωμάτων δυσφορίας, όπως απώλεια όρεξης και φούσκωμα. Αυτή μπορεί να είναι μια αποτελεσματική επικουρική θεραπεία για ορισμένους ασθενείς με πεπτικές παθήσεις.
Προστασία από αμινοξέα:Προστατέψτε σωστά τα απαιτούμενα αμινοξέα για να αποφύγετε περιττές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της σύνθεσης στερεάς-φάσης. Οι κοινές προστατευτικές ομάδες αμινοξέων περιλαμβάνουν 9-φθορομεθυλοχλωρίδιο (Fmoc), π-μεθοξυβενζυλεστέρα (Pbf), κ.λπ. Αυτές οι προστατευτικές ομάδες μπορούν να αποκλείσουν αποτελεσματικά ορισμένες θέσεις αντίδρασης αμινοξέων κατά τη διάρκεια της διαδικασίας αντίδρασης, ελέγχοντας έτσι την ειδικότητα της αντίδρασης.
Σύνθεση στερεάς φάσης:Με βάση την αλληλουχία αμινοξέων της Lanrelin, τα προστατευμένα αμινοξέα συνδέονται διαδοχικά με τη ρητίνη μέσω σύνθεσης στερεάς-φάσης. Σε αυτή τη διαδικασία, είναι απαραίτητο να επιλεγούν οι κατάλληλοι συνδετικοί παράγοντες και οι συνθήκες σύζευξης για να διασφαλιστεί ότι κάθε αμινοξύ μπορεί να συνδεθεί αποτελεσματικά με το προηγούμενο αμινοξύ. Κοινοί συνδετικοί παράγοντες περιλαμβάνουν διχλωρομεθάνιο, διχλωροκινολίνη κ.λπ.
Σύνθεση στερεάς φάσης με πυρόλυση:Μετά την ολοκλήρωση, το συντιθέμενο πεπτίδιο πρέπει να αποκοπεί από τη ρητίνη. Αυτή η διαδικασία συνήθως χρησιμοποιεί διαλύματα ισχυρού οξέος ή ισχυρών βάσεων για να σπάσει τη σύνδεση μεταξύ αμινοξέων και ρητίνης. Μετά την πυρόλυση, το πεπτίδιο πρέπει να καθαριστεί για να αφαιρεθούν οι ακαθαρσίες και τα αμινοξέα που δεν αντέδρασαν.
Γραμμική κυκλοποίηση πεπτιδίων:Αφού ληφθούν γραμμικά πεπτίδια, πρέπει να κυκλοποιηθούν με συγκεκριμένα οξειδωτικά για να ληφθεί η κυκλική δομή της Λανρελίνης. Τα κοινά οξειδωτικά περιλαμβάνουν οξειδωτικά ιωδίου, οξειδωτικά υπεροξειδίου του υδρογόνου, κ.λπ. Αυτή η διαδικασία πρέπει να εκτελείται υπό συγκεκριμένες συνθήκες pH και θερμοκρασίας για να διασφαλιστεί η αποτελεσματικότητα της κυκλοποίησης και η σταθερότητα του προϊόντος.
Καθαρισμός και κρυστάλλωση:Μετά την κυκλοποίηση, το πεπτίδιο πρέπει να καθαριστεί περαιτέρω για να ληφθεί υψηλής-καθαρότητας πεπτίδιο μπλε ακτίνας. Οι μέθοδοι καθαρισμού περιλαμβάνουν διήθηση γέλης, ανταλλαγή ιόντων κ.λπ. Η κρυστάλλωση είναι ένα σημαντικό βήμα για τη βελτίωση της καθαρότητας και της σταθερότητας του προϊόντος. Με τον έλεγχο των συνθηκών κρυστάλλωσης όπως η θερμοκρασία, το pH, η συγκέντρωση κ.λπ., μπορούν να ληφθούν-κρύσταλλοι μπλε πεπτιδίου υψηλής ποιότητας.
Φαρμακοκινητική
Η κινητική απορρόφησης του πεπτιδίου Lanrui σε υγιείς εθελοντές μέσω της ενδομυϊκής ένεσης του φαρμάκου χαρακτηρίζεται από ταχεία απελευθέρωση στο πρώτο στάδιο, που είναι η απελευθέρωση πεπτιδίων συνδεδεμένων στην επιφάνεια των σωματιδίων, ακολουθούμενη από μια αργή μείωση στο δεύτερο στάδιο απελευθέρωσης. Η πρώτη κορυφή πλάσματος (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/L) ήταν στις 1,4 ± 0,8 ώρες και η δεύτερη κορυφή (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/L) ήταν στις 1,9 ± 1,8 ημέρες, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ± 7,1%. Ο μέσος χρόνος κατακράτησης είναι 8,0 ± 1,0 ημέρες και η επιφανειακή ημιζωή-είναι 5,2 ± 2,5 ημέρες, γεγονός που αποδεικνύει τα χαρακτηριστικά παρατεταμένης-αδέσμευσης του φαρμάκου. Για ασθενείς με ακρομεγαλία, υπάρχει σημαντική μείωση στα επίπεδα της αυξητικής ορμόνης και του IGF-1 για τουλάχιστον 14 ημέρες μετά από μία μόνο ένεση. Επαναλαμβανόμενη φαρμακευτική αγωγή για αρκετούς μήνες χωρίς συσσώρευση φαρμάκου.
Συχνές Ερωτήσεις
Τι κάνει το φάρμακο λανρεοτίδη;
+
-
Η ένεση λανρεοτίδης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με ακρομεγαλία (κατάσταση κατά την οποία το σώμα παράγει υπερβολική αυξητική ορμόνη, προκαλώντας διεύρυνση των χεριών, των ποδιών και των χαρακτηριστικών του προσώπου, πόνο στις αρθρώσεις και άλλα συμπτώματα) που δεν έχουν επιτυχώς ή δεν μπορούν να αντιμετωπιστούν με χειρουργική επέμβαση ή ακτινοβολία.
Είναι η λανρεοτίδη και η οκτρεοτίδη το ίδιο;
+
-
Υπάρχουν μικρές διαφορές στην έγκριση του FDA: Η οκτρεοτίδη (Sandostatin) είναι εγκεκριμένη για τα συμπτώματα του συνδρόμου καρκινοειδούς/VIPoma και η λανρεοτίδη (Somatuline) είναι εγκεκριμένη για τον έλεγχο του όγκου.
Ποιες τροφές πρέπει να αποφεύγετε ενώ παίρνετε λανρεοτίδη;
+
-
Επιπλέον, οι διατροφικές αλλαγές μπορεί να βοηθήσουν. Αποφύγετε πράγματα που μπορεί να επιδεινώσουν τα συμπτώματα, όπως π.χβαριά ή λιπαρά/λιπαρά, πικάντικα ή όξινα τρόφιμα (λεμόνια, ντομάτες, πορτοκάλια). Δοκιμάστε αντιόξινα (όπως γάλα μαγνησίας, ταμπλέτες ασβεστίου όπως Tums), αλάτι ή μπύρα τζίντζερ για να μειώσετε τα συμπτώματα.
Πόσο καιρό μπορείτε να μείνετε στο lanreotide;
+
-
Εάν παίρνετε lanreotide για να ελέγξετε την ανάπτυξη του NET σας, συνεχίζετε αυτό γιααρκεί να λειτουργεί, και οι παρενέργειες δεν είναι πολύ κακές.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη lanreotide cas 108736-35-2, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση